控释药物递送系统概述

控释药物递送系统概述

药物递送药物输送是指将药物化合物输送到人体或动物体内以达到治疗效果的方法。药物输送可以通过多种途径进行——包括口服（经口腔）、局部用药（皮肤）、经粘膜给药（鼻腔、颊部、舌下、阴道、眼部、直肠）、肠外给药（注射入全身循环）和吸入。

药物递送系统可进一步分为两大类：1.传统药物递送系统；2.新型药物递送系统。传统剂型可立即释放药物，但会因剂型不同而导致血液中药物浓度波动。因此，为了将药物浓度维持在治疗有效范围内，需要新型药物递送系统（NDDS）。NDDS是先进技术和新型剂型的结合，具有可控/持续药物释放功能，可靶向特定部位。控释给药与常规给药定期给药高浓度可能导致不良反应低浓度可能无效不方便无目标药物浓度迅速上升至有效水平。有效浓度可维持更长时间传统药物递送控释药物缓释药物输送系统缓释是一种药物输送系统，可在单次给药后较长时间内缓慢释放药物。换句话说，药物释放只是延长了释放时间，即释放速率和持续时间并非旨在达到特定的释放曲线。缓释是指药物在较长时间内稳定释放。控释药物递送系统控释是一种药物递送系统，能够在较长时间内维持血液和组织中药物浓度的恒定。这意味着药物释放动力学具有可预测性和可重复性。换句话说，速率和持续时间的设计是为了达到所需的浓度。控释药物输送系统是一种设计和配制药物的方法，使得药物以可控的、理想的方式从药物中释放出来。药物设计SR/CRDDS的方法它进一步分为基质型和储库型溶出控制释放系统。•控制–药物从聚合物基质中的溶解或封装形式。•稳态下的溶解过程可以用以下公式描述：诺伊斯·惠特尼方程：直流/dt=kA/V(Cs–C)dc/dt=(D/h)A(Cs–C)其中，dC/dt=溶解速率V=溶液体积k=溶解速率常数D=药物通过孔隙的扩散系数h=扩散层厚度A=暴露固体的表面积Cs=药物的饱和溶解度C=药物在溶液中的浓度42溶出度控制释放系统矩阵类型•一级药物释放。•有两种方法：1.凝固和2.水性分散法•药物释放取决于聚合物的溶解速率。•示例：1.二甲烷extencaps2.Dimetapp扩展表。封装类型（储液器类型）•药物颗粒通过微囊化技术进行包覆或封装。•这些药丸被填充在硬明胶胶囊中，俗称“胶囊”。•一旦包衣材料溶解，微胶囊内的所有药物就会立即释放出来。可供溶解和吸收。•此处药物释放取决于溶解速率和聚合物膜的厚度。其范围可能在1到200微米之间。•它也被称为涂层溶解控制系统。•涂层的溶解速率取决于涂层的稳定性和厚度。•采用微胶囊化方法之一。•示例：1.饰物2.氯三甲胺重复表B)扩散控制释放系统介绍•该系统为空心结构，内部含有药物核心。•水不溶性聚合物材料包裹着药物储库。药物进入细胞膜并与周围环境进行交换。通过扩散作用输送液体。•药物从储库装置中释放遵循菲克第一扩散定律。J=-Ddc/dx其中，J=通量，量/面积-时间D=药物在聚合物中的扩散系数，单位为面积/时间dc/dx=浓度随聚合物距离的变化MATRIX设备•基体或整体式器件由惰性聚合物基体构成药物分布均匀。药物可以溶解在基质中，也可以以某种形式存在。分散。注：基质可以是均质的，也可以是充满水的多孔的。毛孔。该表格的呈现状态会影响各种发布模式：1.溶解的药物（菲克第二定律）2.分散药物（菲克第一定律）3.多孔基质（Higuchi的多孔形态理论）4.亲水性基质（凝胶化和扩散）64MATRIX设备•刚性基质扩散所用材料为不溶性塑料，如聚乙烯吡咯烷酮（PVP）和脂肪酸。•可膨胀基质扩散1.也称为玻璃态水凝胶。因其能够持续释放药物而广受欢迎。高水溶性药物。2.所用材料为亲水性胶。例如：天然瓜尔胶、黄蓍胶。半合成-HPMC、CMC、黄原胶。合成聚丙烯酰胺。•例如：格列酮XL、普罗卡迪亚XL储液装置•药物核心被水不溶性聚合物材料包裹。•这些聚合物的网状结构（即大分子链之间的空间），药物经分配后渗透或扩散的途径，是……分子水平。药物释放速率取决于药物扩散速率，但与……无关溶解速率。•简而言之，分子水平上存在质量传递现象。•例如：Nico-400、Nitro-Bid制备方法（储液装置）•主要包括：包覆珠粒/颗粒微胶囊化包覆珠粒/颗粒（储液装置）•珠粒/颗粒将药物溶液涂覆到预制芯材上。内核被一层不溶性（但可渗透）的外壳包裹。注：通常采用盘涂或气悬技术。涂层。注：可在涂料溶液中添加造孔剂。微胶囊（储层设备）•该技术用于封装药物的小颗粒、溶液药物，甚至是气体，被包裹在涂层（通常是聚合物涂层）中。•通常来说，任何能够诱导聚合物屏障沉积的方法都可行。液滴表面或固体表面可用于形成微胶囊。控释的设计考虑因素给药途径目标网站患者病情聚合物考虑因素——玻璃化转变温度、扩散特性、相容性、配方易用性、加工性能药物考量因素——理化性质、稳定性、溶解度、分配系数、电荷及蛋白结合情况c)基于离子交换的SR/CR配方：离子交换系统通常使用由水不溶性交联聚合物组成的树脂。这些聚合物在聚合物链的重复位置上含有成盐官能团。药物与树脂结合，并通过与接触离子交换基团的适当带电离子交换而释放。d）溶解和扩散控制释放系统：药物被封装在部分可溶性膜中，膜上有孔隙。由于涂层膜中可溶性部分的存在而形成，从而允许进入。水性介质进入核心，药物溶解开始溶解药物从体内扩散出去。水混合物用于此目的的物质是可溶性聚乙烯吡咯烷酮（PV