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药理学题库及答案一、单选题1.半数有效量是指()A.引起50%动物死亡的剂量B.引起50%动物产生阳性反应的剂量C.达到50%有效血药浓度的剂量D.与50%受体结合的剂量E.引起50%动物中毒的剂量答案:B2.下列哪种药物具有明显的首过消除()A.硝酸甘油B.普萘洛尔C.利多卡因D.吗啡E.以上都是答案:E3.毛果芸香碱对眼的作用是()A.缩瞳、降低眼压、调节痉挛B.扩瞳、升高眼压、调节麻痹C.缩瞳、升高眼压、调节痉挛D.扩瞳、降低眼压、调节麻痹E.缩瞳、降低眼压、调节麻痹答案:A4.新斯的明最强的作用是()A.兴奋胃肠道平滑肌B.兴奋膀胱平滑肌C.兴奋骨骼肌D.兴奋支气管平滑肌E.增加腺体分泌答案:C5.有机磷酸酯类中毒的机制是()A.持久抑制单胺氧化酶B.持久抑制磷酸二酯酶C.持久抑制胆碱酯酶D.持久抑制腺苷酸环化酶E.持久抑制脂氧酶答案:C6.阿托品对哪种平滑肌的松弛作用最强()A.胃肠道平滑肌B.胆管平滑肌C.支气管平滑肌D.输尿管平滑肌E.膀胱逼尿肌答案:A7.肾上腺素对心血管系统的作用是()A.兴奋心脏,升高收缩压和舒张压,松弛支气管平滑肌B.兴奋心脏,降低收缩压和舒张压,收缩支气管平滑肌C.抑制心脏,升高收缩压和舒张压,松弛支气管平滑肌D.抑制心脏,降低收缩压和舒张压,收缩支气管平滑肌E.收缩所有血管,升高血压,松弛支气管平滑肌答案:A8.下列哪项不是酚妥拉明的临床应用()A.外周血管痉挛性疾病B.嗜铬细胞瘤的诊断C.抗休克D.心律失常E.治疗急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭答案:D9.普萘洛尔的禁忌证是()A.高血压B.心绞痛C.心律失常D.甲状腺功能亢进E.支气管哮喘答案:E10.地西泮不具有下列哪项作用()A.镇静、催眠作用B.抗焦虑作用C.抗惊厥、抗癫痫作用D.中枢性肌肉松弛作用E.麻醉作用答案:E11.氯丙嗪引起的锥体外系反应不包括()A.帕金森综合征B.急性肌张力障碍C.静坐不能D.迟发性运动障碍E.体位性低血压答案:E12.吗啡的镇痛作用机制是()A.抑制中枢PG的合成B.抑制外周PG的合成C.激动中枢的阿片受体D.阻断中枢的阿片受体E.直接阻断痛觉神经冲动的传导答案:C13.解热镇痛药的解热作用机制是()A.抑制中枢PG合成B.抑制外周PG合成C.抑制中枢PG降解D.抑制外周PG降解E.增加中枢PG释放答案:A14.硝苯地平的主要临床应用是()A.心律失常B.心绞痛C.高血压D.心力衰竭E.B和C答案:E15.抗心律失常药分为四类的依据是()A.药物对心脏的作用部位B.药物对心肌电生理的影响和作用机制C.药物的作用靶点D.药物的临床应用E.药物的不良反应答案:B16.下列哪项不是硝酸甘油的不良反应()A.高铁血红蛋白血症B.直立性低血压C.心率加快D.搏动性头痛E.支气管哮喘答案:E17.他汀类药物的主要作用机制是()A.抑制胆固醇合成限速酶HMGCoA还原酶B.促进胆固醇的排泄C.结合肠道内胆汁酸,阻止其重吸收D.抑制脂蛋白脂肪酶E.激活脂蛋白脂肪酶答案:A18.氢氯噻嗪的主要作用部位是()A.近曲小管B.髓袢升支粗段皮质部C.髓袢升支粗段髓质部D.远曲小管近端E.远曲小管远端和集合管答案:D19.肝素的抗凝作用机制是()A.抑制凝血酶原的激活B.直接抑制凝血酶的活性C.增强抗凝血酶Ⅲ的活性D.抑制血小板的黏附、聚集和释放E.激活纤溶酶原答案:C20.维生素K的作用机制是()A.抑制抗凝血酶ⅢB.促进凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成C.促进血小板的聚集和释放D.抑制纤溶酶原的激活E.直接作用于血管壁,促进凝血答案:B21.叶酸主要用于治疗()A.缺铁性贫血B.巨幼细胞贫血C.再生障碍性贫血D.地中海贫血E.肾性贫血答案:B22.沙丁胺醇的主要作用是()A.激动β₁受体,舒张支气管平滑肌B.激动β₂受体,舒张支气管平滑肌C.阻断β₁受体,收缩支气管平滑肌D.阻断β₂受体,收缩支气管平滑肌E.激动M受体,收缩支气管平滑肌答案:B23.糖皮质激素的不良反应不包括()A.向心性肥胖B.诱发或加重感染C.骨质疏松D.低血糖E.青光眼答案:D24.甲状腺激素不用于治疗()A.呆小病B.黏液性水肿C.单纯性甲状腺肿D.甲状腺功能亢进E.甲状腺癌术后替代治疗答案:D25.胰岛素的不良反应不包括()A.低血糖反应B.过敏反应C.胰岛素抵抗D.脂肪萎缩E.高血糖高渗性昏迷答案:E26.磺酰脲类降血糖药的作用机制是()A.促进胰岛素释放B.增加组织对胰岛素的敏感性C.抑制葡萄糖的吸收D.促进糖原分解E.抑制糖原合成答案:A27.青霉素G最常见的不良反应是()A.肝毒性B.耳毒性C.过敏反应D.肾毒性E.二重感染答案:C28.下列哪项不是大环内酯类抗生素的特点()A.抗菌谱窄,比青霉素略广B.主要经胆汁排泄C.不易透过血脑屏障D.口服吸收好E.对胃酸稳定答案:E29.氨基糖苷类抗生素的不良反应不包括()A.耳毒性B.肾毒性C.神经肌肉阻滞作用D.过敏反应E.骨髓抑制答案:E30.喹诺酮类药物的抗菌作用机制是()A.抑制细菌细胞壁合成B.抑制细菌蛋白质合成C.抑制细菌DNA回旋酶和拓扑异构酶ⅣD.抑制细菌叶酸代谢E.抑制细菌细胞膜功能答案:C二、多选题1.药物的不良反应包括()A.副反应B.毒性反应C.后遗效应D.停药反应E.变态反应答案:ABCDE2.影响药物分布的因素有()A.药物与血浆蛋白结合率B.组织器官的血流量C.药物与组织的亲和力D.体液pHE.血脑屏障答案:ABCDE3.胆碱酯酶复活药有()A.氯解磷定B.碘解磷定C.双复磷D.新斯的明E.毒扁豆碱答案:ABC4.肾上腺素可用于治疗()A.支气管哮喘B.局部止血C.过敏性休克D.心脏骤停E.青光眼答案:ABCD5.地西泮的药理作用有()A.抗焦虑B.镇静催眠C.抗惊厥D.抗癫痫E.中枢性肌肉松弛答案:ABCDE6.氯丙嗪对体温调节的影响特点是()A.抑制下丘脑体温调节中枢,使体温调节失灵B.环境温度低时可使体温降低C.环境温度高时可使体温升高D.只降低发热者体温,对正常体温无影响E.与解热镇痛药作用机制相同答案:ABC7.阿司匹林的不良反应有()A.胃肠道反应B.凝血障碍C.水杨酸反应D.过敏反应E.瑞夷综合征答案:ABCDE8.抗高血压药的分类包括()A.利尿药B.交感神经抑制药C.肾素血管紧张素系统抑制药D.钙通道阻滞药E.血管扩张药答案:ABCDE9.抗心律失常药的基本作用机制有()A.降低自律性B.减少后除极和触发活动C.改变膜反应性而改变传导性D.延长不应期E.增加有效不应期绝对长度答案:ABCDE10.硝酸甘油与普萘洛尔合用治疗心绞痛的优点是()A.增强疗效B.取长补短C.消除硝酸甘油引起的反射性心率加快D.消除普萘洛尔引起的心室容积增大E.减少各自的不良反应答案:ABCDE11.他汀类调血脂药的不良反应有()A.胃肠道反应B.转氨酶升高C.肌痛D.横纹肌溶解E.皮疹答案:ABCDE12.强效利尿药的不良反应包括()A.水和电解质紊乱B.耳毒性C.高尿酸血症D.高血糖E.胃肠道反应答案:ABCDE13.铁剂的不良反应有()A.胃肠道刺激症状B.便秘C.黑便D.过敏反应E.急性中毒答案:ABCE14.平喘药可分为()A.β₂肾上腺素受体激动药B.茶碱类C.M胆碱受体阻断药D.糖皮质激素E.过敏介质阻释药答案:ABCDE15.糖皮质激素的药理作用有()A.抗炎B.免疫抑制C.抗休克D.提高中枢神经系统的兴奋性E.血液与造血系统反应答案:ABCDE16.抗甲状腺药包括()A.硫脲类B.碘及碘化物C.β受体阻断药D.放射性碘E.甲状腺激素答案:ABCD17.胰岛素的适应证有()A.各型糖尿病B.糖尿病酮症酸中毒C.糖尿病性昏迷D.合并重度感染、消耗性疾病等的糖尿病E.细胞内缺钾答案:ABCDE18.抗生素的作用机制有()A.抑制细菌细胞壁合成B.抑制细菌蛋白质合成C.影响细菌细胞膜通透性D.抑制细菌核酸代谢E.影响细菌叶酸代谢答案:ABCDE19.β内酰胺类抗生素包括()A.青霉素类B.头孢菌素类C.碳青霉烯类D.单环β内酰胺类E.β内酰胺酶抑制剂答案:ABCDE20.氯霉素的不良反应有()A.抑制骨髓造血功能B.灰婴综合征C.胃肠道反应D.过敏反应E.视神经炎答案:ABCDE三、简答题1.简述药物的副作用与毒性反应的区别。副作用是指药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用,是药物本身固有的作用,多为可预料的,一般较轻微,可随治疗目的而改变。例如阿托品用于解除胃肠痉挛时,可引起口干、心悸等副作用。毒性反应是指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应,一般比较严重,可分为急性毒性和慢性毒性。急性毒性多损害循环、呼吸及神经系统功能;慢性毒性多损害肝、肾、骨髓、内分泌等功能。特殊毒性还包括致癌、致畸胎、致突变等。2.简述有机磷酸酯类中毒的解救原则。(1)清除毒物:迅速清除毒物以免继续吸收,如经皮肤吸收者,用肥皂水清洗皮肤;经口中毒者,用2%碳酸氢钠溶液或1%盐水反复洗胃,然后用硫酸镁导泻。但敌百虫口服中毒时不能用碱性溶液洗胃,因敌百虫在碱性环境中可转化为毒性更强的敌敌畏。(2)对症治疗:维持呼吸循环功能,保持呼吸道通畅,必要时进行人工呼吸、吸氧等,可用阿托品解除M样症状,大剂量时对中枢症状也有一定疗效,但对N₂受体激动引起的肌震颤等无效。(3)对因治疗:使用胆碱酯酶复活药,如氯解磷定、碘解磷定等,能使被抑制的胆碱酯酶恢复活性,迅速解除N样症状,与阿托品合用可提高疗效。3.简述肾上腺素治疗过敏性休克的机制。(1)激动α受体,收缩小动脉和毛细血管前括约肌,降低毛细血管的通透性,升高血压,改善心脑等重要器官的血液供应。(2)激动β₁受体,兴奋心脏,增加心输出量,升高血压。(3)激动β₂受体,解除支气管平滑肌痉挛,改善通气功能,同时抑制组胺等过敏介质的释放,减轻支气管黏膜水肿。4.简述地西泮的作用机制及临床应用。作用机制:地西泮与苯二氮䓬(BZ)受体结合,增强γ氨基丁酸(GABA)与GABAA受体的亲和力,使Cl⁻通道开放频率增加,Cl⁻内流增多,导致突触后膜超极化,从而增强GABA能神经的抑制效应。临床应用:(1)抗焦虑:用于各种原因引起的焦虑症;(2)镇静催眠:用于失眠症,尤其对焦虑性失眠疗效极佳;(3)抗惊厥、抗癫痫:辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥和药物中毒性惊厥等,也是癫痫持续状态的首选药;(4)中枢性肌肉松弛:可缓解脑血管意外、脊髓损伤等引起的中枢性肌强直,也可用于缓解局部病变(如腰肌劳损)引起的肌肉痉挛。5.简述氯丙嗪的锥体外系反应的表现及产生机制。表现:(1)帕金森综合征:表现为肌张力增高、面容呆板、动作迟缓、肌肉震颤、流涎等;(2)急性肌张力障碍:多在用药后15天出现,表现为强迫性张口、伸舌、斜颈、呼吸运动障碍及吞咽困难等;(3)静坐不能:患者自觉坐立不安、反复徘徊;(4)迟发性运动障碍:长期用药后出现,表现为不自主、有节律的刻板运动,如吸吮、舔舌、咀嚼等。产生机制:氯丙嗪阻断黑质纹状体通路的D₂受体,使纹状体中的多巴胺功能减弱,乙酰胆碱功能相对增强而引起锥体外系反应。6.简述解热镇痛药的共同作用机制及特点。共同作用机制:抑制体内环氧酶(COX)的活性,减少前列腺素(PG)的生物合成。PG是一类具有广泛生理活性的物质,与发热、疼痛、炎症等病理过程密切相关。特点:(1)解热作用:能降低发热者的体温,而对正常体温者几乎无影响。通过抑制下丘脑体温调节中枢PG的合成,使散热增加而解热。(2)镇痛作用:具有中等程度的镇痛作用,对慢性钝痛,如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、痛经等效果较好,而对创伤性剧痛和内脏平滑肌绞痛无效。其镇痛作用部位主要在外周,通过抑制炎症局部PG的合成,减轻PG对痛觉感受器的增敏作用。(3)抗炎作用:除苯胺类外,大多数解热镇痛药具有抗炎、抗风湿作用,能抑制炎症反应时PG的合成,减轻炎症时的红、肿、热、痛等症状,但不能根治病因,也不能防止疾病的发展及并发症的发生。7.简述抗心律失常药的分类及代表药物。(1)Ⅰ类:钠通道阻滞药ⅠA类:适度阻滞钠通道,减慢传导,延长复极,代表药物有奎尼丁、普鲁卡因胺等。ⅠB类:轻度阻滞钠通道,促进K⁺外流,缩短复极,代表药物有利多卡因、苯妥英钠等。ⅠC类:重度阻滞钠通道,明显减慢传导,对复极影响小,代表药物有普罗帕酮等。(2)Ⅱ类:β肾上腺素受体阻断药,代表药物有普萘洛尔等。(3)Ⅲ类:延长动作电位时程药,主要通过阻滞钾通道,延长复极时间,代表药物有胺碘酮等。(4)Ⅳ类:钙通道阻滞药,代表药物有维拉帕米、地尔硫䓬等。8.简述硝酸甘油治疗心绞痛的机制及不良反应。机制:(1)降低心肌耗氧量:硝酸甘油扩张静脉血管,减少回心血量,降低心脏前负荷;扩张动脉血管,降低外周阻力,降低心脏后负荷,从而减少心肌耗氧量。(2)改善缺血区心肌血液供应:硝酸甘油选择性扩张心外膜较大的输送血管及侧支血管,在冠状动脉痉挛时更为明显,能迫使血液经侧支循环流向缺血区;使冠状动脉血流重新分配,增加心内膜下区域的血液供应。不良反应:(1)血管扩张:可引起搏动性头痛、颜面潮红、眼内压升高等;(2)直立性低血压及晕厥:大剂量使用时可出现,与血管扩张导致血压下降有关;(3)高铁血红蛋白血症:剂量过大可引起,表现为呕吐、发绀等;(4)耐受性:连续用药可出现耐受性,停药12周后可消失。9.简述噻嗪类利尿药的临床应用及不良反应。临床应用:(1)水肿:可用于各种原因引起的水肿,如心源性水肿、肾性水肿、肝性水肿等;(2)高血压:是治疗高血压的基础药物之一,可单独使用,也可与其他降压药合用;(3)尿崩症:对肾性尿崩症和垂体性尿崩症都有一定疗效。不良反应:(1)电解质紊乱:可引起低血钾、低血钠、低血镁等,其中低血钾较为常见,可诱发心律失常等;(2)高尿酸血症:噻嗪类可竞争性抑制尿酸的分泌排泄,导致血尿酸升高,诱发痛风;(3)代谢变化:可导致血糖升高、血脂升高等,可能与抑制胰岛素分泌及减少组织对葡萄糖的利用有关;(4)过敏反应:与磺胺类有交叉过敏反应,可出现皮疹、皮炎等。10.简述糖皮质激素的药理作用、临床应用及不良反应。药理作用:(1)抗炎:对各种原因引起的炎症都有强大的抑制作用,能减轻炎症早期的渗出、水肿、毛细血管扩张等,也能抑制炎症后期的纤维组织增生和粘连;(2)免疫抑制:抑制免疫反应的多个环节,包括抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理、抑制淋巴细胞的增殖和分化等;(3)抗休克:常用于严重休克,尤其是感染中毒性休克,其机制与抗炎、免疫抑制、稳定溶酶体膜等有关;(4)提高中枢神经系统的兴奋性:可引起欣快、激动、失眠等;(5)血液与造血系统反应:使红细胞、血红蛋白、血小板增多,中性粒细胞增多但功能降低,淋巴细胞减少。临床应用:(1)替代疗法:用于急、慢性肾上腺皮质功能减退症等;(2)严重感染或炎症:如中毒性菌痢、暴发型流行性脑膜炎等严重感染,以及防止某些炎症的后遗症;(3)自身免疫性疾病、过敏性疾病和器官移植排斥反应;(4)抗休克治疗;(5)血液病:如急性淋巴细胞白血病、再生障碍性贫血等;(6)局部应用:用于接触性皮炎、湿疹等皮肤病。不良反应:(1)长期大剂量应用引起的不良反应:①医源性肾上腺皮质功能亢进:表现为满月脸、水牛背、向心性肥胖等;②诱发或加重感染;③消化系统并发症:可诱发或加重胃、十二指肠溃疡;④心血管系统并发症:可引起高血压和动脉粥样硬化;⑤骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓等;⑥其他:可诱发精神失常等。(2)停药反应:①医源性肾上腺皮质功能不全:长期应用糖皮质激素,可反馈抑制下丘脑垂体肾上腺皮质轴,导致肾上腺皮质萎缩,突然停药可出现肾上腺皮质功能不全的表现;②反跳现象:突然停药或减量过快可使原有疾病复发或加重。四、论述题1.论述药物的跨膜转运方式及影响药物跨膜转运的因素。药物的跨膜转运方式主要有被动转运、主动转运和膜动转运。(1)被动转运:是指药物从高浓度一侧向低浓度一侧的扩散转运,不消耗能量,包括简单扩散、滤过和易化扩散。简单扩散:又称脂溶扩散,是药物转运的最主要方式。药物以其所具有的脂溶性溶解于细胞膜的脂质层而通过细胞膜,其转运速度取决于药物的脂溶性、解离度、膜两侧药物浓度差等。滤过:又称水溶性扩散,是指直径小于膜孔的小分子、水溶性的极性或非极性药物,借助膜两侧的流体静压和渗透压差被水携带到低压一侧的过程,如肾小球滤过等。易化扩散:是指某些药物在细胞膜载体的帮助下,由高浓度一侧向低浓度一侧的跨膜转运,不消耗能量,但具有载体转运的饱和性、竞争性抑制等特点,如葡萄糖、氨基酸等的转运。(2)主动转运:是指药物从低浓度一侧向高浓度一侧的转运,需要载体,消耗能量,有饱和现象和竞争性抑制。如细胞内、外的离子转运等。(3)膜动转运:包括胞饮和胞吐。胞饮是指某些液态蛋白质或大分子物质通过细胞膜的内陷形成小囊,将物质吞进细胞内的过程;胞吐是指某些大分子物质从细胞内转运到细胞外的过程,如神经递质的释放等。影响药物跨膜转运的因素如下:(1)药物的理化性质:药物的脂溶性、分子量、解离度等影响其跨膜转运。一般来说,脂溶性高、分子量小、非解离型的药物容易通过细胞膜。大多数药物是弱酸性或弱碱性化合物,在不同的pH环境中,其解离状态不同,解离型药物极性大,脂溶性小,难以跨膜转运;非解离型药物极性小,脂溶性大,容易跨膜转运。(2)膜的性质、面积和厚度:细胞膜的流动性、通透性等性质影响药物的跨膜转运。膜的面积越大,药物转运越快;膜的厚度越大,药物转运越慢。(3)药物浓度差:膜两侧的药物浓度差是药物被动转运的动力,浓度差越大,转运速度越快。(4)载体的数量和功能:对于主动转运和易化扩散,载体的数量和功能直接影响药物的转运。当载体数量饱和时,药物转运速度不再随药物浓度的增加而增加,出现饱和现象。不同药物竞争同一载体时,可发生竞争性抑制。(5)ATP的供应:主动转运需要消耗能量,ATP是能量的直接来源,ATP供应不足会影响主动转运的进行。2.论述β内酰胺类抗生素的抗菌作用机制、耐药机制及代表药物。抗菌作用机制:β内酰胺类抗生素的作用靶点是细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白(PBPs),PBPs是细菌细胞壁合成过程中不可缺少的酶。这类抗生素与PBPs结合后,抑制转肽酶的活性,阻止黏肽的交叉联结,使细菌细胞壁合成受阻,导致细胞壁缺损。由于菌体内的高渗透压,水分不断内渗,引起细菌膨胀、变形,最后破裂溶解而死亡。同时,β内酰胺类抗生素还可触发细菌的自溶酶活性,加速细菌的溶解。耐药机制:(1)产生β内酰胺酶:这是细菌对β内酰胺类抗生素产生耐药的主要机制。β内酰胺酶可水解β内酰胺环,使药物失去抗菌活性。不同的β内酰胺酶对不同类型的β内酰胺类抗生素的水解能力不同。(2)PBPs的改变:细菌可通过改变PBPs的结构、数量或与抗生素的亲和力,使β内酰胺类抗生素不能与其有效结合,从而产生耐药。(3)细菌细胞壁或细胞膜通透性改变:某些细菌可通过改变细胞壁的结构或细胞膜上孔道蛋白的数量、大小和性质,使β内酰胺类抗生素难以进入菌体内,导致耐药。(4)细菌自溶酶缺乏:β内酰胺类抗生素可触发细菌的自溶酶活性,但某些耐药菌的自溶酶缺乏或活性降低,使细菌虽细胞壁合成受阻,但仍能存活,表现出耐药性。代表药物:(1)青霉素类:①天然青霉素:以青霉素G为代表,主要对大多数革兰阳性菌、革兰阴性球菌、螺旋体等有强大的抗菌作用,但不耐酸、不耐酶,抗菌谱较窄。②半合成青霉素:包括耐酸青霉素,如青霉素V;耐酶青霉素,如苯唑西林;广谱青霉素,如氨苄西林、阿莫西林等;抗铜绿假单胞菌青霉素,如羧苄西林、哌拉西林等。(2)头孢菌素类:根据其抗菌谱、抗菌活性、对β内酰胺酶的稳定性及肾毒性等特点,可分为四代。第一代头孢菌素,如头孢氨苄、头孢唑林等,主要对革兰阳性菌作用较强,对革兰阴性菌作用较弱,对β内酰胺酶稳定性较差;第二代头孢菌素,如头孢呋辛、头孢克洛等,对革兰阳性菌作用略逊于第一代,对革兰阴性菌作用增强,对β内酰胺酶稳定性提高,肾毒性较第一代降低;第三代头孢菌素,如头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶等,对革兰阳性菌作用不如第一、二代,对革兰阴性菌包括铜绿假单胞菌有强大的抗菌作用,对β内酰胺酶高度稳定,基本无肾毒性;第四代头孢菌素,如头孢吡肟等,抗菌谱更广,对革兰阳性菌和革兰阴性菌均有较强的抗菌作用,对β内酰胺酶稳定性更高。(3)其他β内酰胺类:①碳青霉烯类,如亚胺培南、美罗培南等,具有抗菌谱广、抗菌活性强、对β内酰胺酶高度稳定等特点;②单环β内酰胺类,如氨曲南,对革兰阴性菌有较强的抗菌作用,对β内酰胺酶稳定,不良反应少;③β内酰胺酶抑制剂,如克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦等,本身抗菌活性较弱,但与β内酰胺类抗生素合用,可增强后者的抗菌效果。3.论述抗高血压药的分类及作用特点,各举一个代表药物说明。(1)利尿药:作用特点:早期通过排钠利尿,减少细胞外液和血容量而降低血压;长期用药可使血管平滑肌细胞内钠离子减少,通过钠钙交换机制,使细胞内钙离子减少,导致血管平滑肌舒张,外周血管阻力降低,血压下降。代表药物:氢氯噻嗪,作用温和、持久,价格低廉,可单独用于轻度高血压,也常与其他降压药合用治疗中、重度高血压。但长期应用可引起电解质紊乱、高尿酸血症、高血糖、高血脂等不良反应。(2)交感神经抑制药:中枢性降压药:作用特点:通过激动中枢α₂受体,减少交感神经冲动的传出,降低外周血管阻力而降压;还可激动延髓腹外侧嘴部的咪唑啉受体,使外周交感神经张力降低,血压下降。代表药物:可乐定,降压作用中等偏强,适用于中度高血压,尤其适用于兼患溃疡病的高血压患者。不良反应有口干、嗜睡、便秘等,突然停药可出现反跳现象。神经节阻断药:作用特点:能与神经节的N₁胆碱受体结合,竞争性阻断乙酰胆碱与N₁受体的结合,使神经节的冲动传递受阻,导致交感神经和副交感神经的功能均被抑制,引起血管扩张、血压下降。代表药物:美卡拉明,降压作用强大、迅速,但不良反应多且严重,目前临床已很少使用。去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药:作用特点:通过耗竭去甲肾上腺素能神经末梢囊泡内的去甲肾上腺素,使交感神经冲动传递受阻,血管扩张,血压下降。代表药物:利血平,降压作用缓慢、温和、持久。但可引起抑郁症、消化道溃疡等不良反应,目前临床也较少单独使用。肾上腺素受体阻断药:β受体阻断药:作用特点:通过阻断β受体,抑制心肌收缩力,减慢心率,降低心输出量;抑制肾素释放;阻断中枢β受体,使外周交感神经活性降低;增加前列环素的合成等机制而降压。代表药物:普萘洛尔,适用于各种类型的高血压,尤其适用于合并心绞痛、心肌梗死、快速型心律失常的高血压患者。但可诱发或加重支气管哮喘,长期应用突然停药可出现反跳现象。α₁受体阻断药:作用特点:选择性阻断血管平滑肌突触后膜的α₁受体,使血管扩张,外周阻力降低,血压下降。对小动脉和小静脉均有扩张作用,不引起反射性心率加快。代表药物:哌唑嗪,适用于轻、中度高血压,尤其适用于合并前列腺增生的高血压患者
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