西医药理学解热镇痛抗炎药

第十三章解热镇痛抗炎药

Antipyretic-analgesicand

Anti-inflammatoryDrugs

南阳医专药理2026/3/221西医药理西医药理学解热镇痛抗炎药第1页解热镇痛抗炎药：一类含有解热镇痛、其中大多数含有抗炎、抗风湿作用药品。又称为非甾体抗炎药（non-steroidalanti–inflammatorydrugs,NSAIDs）糖皮质激素类药品---SAIDs

2026/3/222西医药理西医药理学解热镇痛抗炎药第2页基本作用机制

抑制体内环氧酶（COX)活性，降低前列腺素（PG）生物合成

2026/3/223西医药理西医药理学解热镇痛抗炎药第3页当前已知COX有两型，COX-1COX-2，COX-1主要存于血管、胃、肾等组织中，促进生理性PG合成，如保护胃黏膜PGE、调整血小板TXA2、调整外周血管阻力PGI2和调整肾血流量PGI和PGE；COX-2促进合成病理性PG，主要为PGE2，引发发烧、疼痛和炎症2026/3/224西医药理西医药理学解热镇痛抗炎药第4页一、解热作用

可降低发烧者体温，使病人体温恢复正常。而对正常人体温则没有影响。2026/3/225西医药理西医药理学解热镇痛抗炎药第5页

解热镇痛药解热机制

2026/3/226西医药理西医药理学解热镇痛抗炎药第6页

解热镇痛抗炎药与氯丙嗪对体温影响药品作用机制对体温中枢作用对正常体温配合物理降温临床应用解热镇痛抗炎药抑制前列腺素合成酶使体温调控点移至正常无影响无需常规解热氯丙嗪阻断多巴胺受体使体温调整失灵随环境温度而改变需要人工冬眠2026/3/227西医药理西医药理学解热镇痛抗炎药第7页注意事项：1.不能滥用，防误诊，防虚脱；2.属对症治疗，需配合对因治疗。2026/3/228西医药理西医药理学解热镇痛抗炎药第8页二、镇痛作用

：

中等强度镇痛作用，无成瘾性.主要作用部位是在外周。2026/3/229西医药理西医药理学解热镇痛抗炎药第9页

组织损伤、炎症或过敏化学物质生成和释放组织胺、缓激肽PG解热镇痛药（PGE1、PGE2、PGF2α）

感觉神经末梢

疼痛痛觉增敏致痛（—）致痛2026/3/2210西医药理西医药理学解热镇痛抗炎药第10页镇痛作用特点适用:中等程度疼痛如牙痛、头痛、肌肉痛等慢性钝痛无效：创伤引发剧痛，内脏平滑肌绞痛无欣快现象，无呼吸抑制作用长久使用普通不产生耐受性和依赖性与吗啡比较2026/3/2211西医药理西医药理学解热镇痛抗炎药第11页

解热镇痛药与吗啡镇痛作用比较药品临床作用机制镇痛部位镇痛范围镇痛强度应用

抑制呼吸依赖性解热镇痛药抑制PG合成酶外周慢性钝痛中等慢性钝痛无无吗啡激动阿片受体中枢各种疼痛强大急性锐痛、心肌梗死、癌性疼痛等显著产生2026/3/2212西医药理西医药理学解热镇痛抗炎药第12页三、抗炎作用

含有抗炎、抗风湿作用，对控制风湿性和类风湿性关节炎症状有必定疗效。

类风湿性关节炎2026/3/2213西医药理西医药理学解热镇痛抗炎药第13页

解热镇痛药协同作用（—）组织胺、缓激肽、5-HT等释放PG合成增加非特异性致炎物质和抗原扩张血管、毛细血管通透性增加、致痛

扩张血管、毛细血管通透性增加、痛觉增敏

炎症（红斑、水肿、疼痛）2026/3/2214西医药理西医药理学解热镇痛抗炎药第14页解热镇痛抗炎药临床药理学特点

不能根治原发病；不能预防疾病发展；停药后可能快速出现“反跳”甚至症状再现等

不是病因性治疗药2026/3/2215西医药理西医药理学解热镇痛抗炎药第15页

按化学结构分类：水杨酸类

如阿司匹林苯胺类

如扑热息痛

吡唑酮类

如保泰松

其它有机酸类

吲哚类如吲哚美辛

芳基乙酸类如双氯芬酸

芳基丙酸类如布洛芬

烯醇酸类如吡罗昔康

异丁芬酸类如舒林酸另：选择性COX-2抑制剂：塞来昔布2026/3/2216西医药理西医药理学解热镇痛抗炎药第16页阿司匹林（aspirin）又名乙酰水杨酸（acetylsalicylicacid）

体内过程

口服吸收快速。弱有机酸。吸收后被水解为乙酸和水杨酸，分布广，可进入到关节腔、脑脊液、乳汁和胎盘等。

肝脏代谢：小剂量—按一级动力学消除大剂量—按零级动力学消除4.代谢产物及水杨酸盐从肾脏排出。一、水杨酸类2026/3/2217西医药理西医药理学解热镇痛抗炎药第17页尿液pH改变对其排泄影响大

在碱性尿中药品易排出。故同服碳酸氢钠可促其排泄。尿呈酸性时药品排出降低。2026/3/2218西医药理西医药理学解热镇痛抗炎药第18页【药理作用与临床用途】

1.解热、镇痛

有较强解热镇痛作用，常与其它解热药配成复方（APC），用于头痛、牙痛、肌肉痛、N痛、痛经及感冒发烧等。2026/3/2219西医药理西医药理学解热镇痛抗炎药第19页

抗炎、抗风湿作用也较强，且随剂量增加而增强。用于风湿性及类风湿性关节炎。应依据患者用药后反应及监测患者血药浓度确定给药剂量及给药间隔时间。血药浓度比普通解热镇痛用量大1～2倍。

2．抗炎抗风湿

2026/3/2220西医药理西医药理学解热镇痛抗炎药第20页3．抗血栓形成（小剂量）[机理]抑制环氧酶，使血栓素A2（TXA2）形成降低，从而抗血小板聚集及抗血栓形成。主要用于预防冠脉血栓和脑血栓形成、急性心肌梗死等。2026/3/2221西医药理西医药理学解热镇痛抗炎药第21页1、TXA2和PGI2是生理性反抗物，TXA2/PGI2平衡失调，可造成血栓形成。2、前列环素（PGI2），强大全身血管扩张剂，也是最强血小板聚集抑制剂，血管壁可生成PGI2。3、阿司匹林小剂量（人：30-50mg/天）抑制血小板中环氧酶，使TXA2合成降低，但对PGI2生成无影响。大剂量阿司匹林(100-200mg/kg)则抑制血管壁上环氧酶，使PGI2生成降低，这么反而又可促进血栓形成。阿司匹林用于抗血栓时，用量不宜过大。作用机制和作用特点：2026/3/2222西医药理西医药理学解热镇痛抗炎药第22页

NSAIDs引发药品不良反应占全部药品不良反应1/3【不良反应】

2026/3/2223西医药理西医药理学解热镇痛抗炎药第23页

1.胃肠道反应：最常见。表现为上腹不适、胃出血（无痛性出血）及加重胃溃疡。胃溃疡患者禁用。原因：①口服可直接刺激胃粘膜；②血浓度高则兴奋CTZ；③抑制胃粘膜PGE2

合成，减弱了屏障作用。2026/3/2224西医药理西医药理学解热镇痛抗炎药第24页2.水杨酸反应

剂量过大造成中毒反应

办法：

停药；静脉注射碳酸氢钠碱化尿液，加速排出剂量》5g/d：表现有头痛、头晕、耳鸣、视、听力减退，重者精神紊乱、呼吸加紧，酸碱平衡障碍。2026/3/2225西医药理西医药理学解热镇痛抗炎药第25页3.凝血障碍

出血倾向多见VitK反抗有凝血障碍或出血倾向、严重肝损害病人禁用；术前；产前等不宜使用2026/3/2226西医药理西医药理学解热镇痛抗炎药第26页4.过敏反应

皮疹阿司匹林哮喘,白三烯生成过多所致。禁用于哮喘、荨麻疹、鼻息肉患者用糖皮质激素雾化吸入治疗有效2026/3/2227西医药理西医药理学解热镇痛抗炎药第27页自膜磷脂生成各种物质及其作用以及抗炎药作用部位示意图2026/3/2228西医药理西医药理学解热镇痛抗炎药第28页5.瑞夷综合征(Reye’ssyndrome)1、儿童，青年伴病毒性（流感、水痘、麻疹）

感染和发烧2、少见，但后果严重。表现严重肝功效不良合并脑病（短暂发烧、惊厥、频繁呕吐、颅内压增高、昏迷及严重肝功效异常）。

10岁以下患病毒感染儿童禁用。2026/3/2229西医药理西医药理学解热镇痛抗炎药第29页药品相互作用

1、血浆蛋白结合置换—增加香豆素类抗凝药、磺酰脲类降糖药、苯巴比妥、苯妥英钠、糖皮质激素作用2、妨碍甲氨蝶呤、呋塞米从肾小管分泌3、氨茶碱、碳酸氢钠等碱性药品4、布洛芬2026/3/2230西医药理西医药理学解热镇痛抗炎药第30页小结:1、比较阿司匹林和氯丙嗪解热作用。2、比较阿司匹林和吗啡镇痛作用。3、解热镇痛抗炎药共同作用基础是抑制

合成。4、小剂量阿斯匹林可预防________，中等剂量阿斯匹林可用于______，大剂量阿斯匹林可用于________。5、解热镇痛抗炎药能使

者体温下降，而对＿

体温无影响。

比一比赛一赛2026/3/2231西医药理西医药理学解热镇痛抗炎药第31页又名扑热息痛，是非那西丁在体内代谢产物，但作用较非那西丁强、毒副作用少。非那西丁大剂量下造成高铁血红蛋白血症及严重肾损害，故已少用。二、苯胺类对乙酰氨基酚（acetaminophen）2026/3/2232西医药理西医药理学解热镇痛抗炎药第32页2026/3/2233西医药理西医药理学解热镇痛抗炎药第33页作用和应用

解热镇痛作用与阿司匹林相同。抗炎作用很弱，无临床使用价值。不良反应

较少。2026/3/2234西医药理西医药理学解热镇痛抗炎药第34页三、吡唑酮类保泰松(phenylbutazone)

消炎抗风湿作用强，解热镇痛作用弱，毒性大。主要用于治疗风湿性和类风湿性关节炎、活动性风湿脊椎炎等。较大剂量下，可降低肾小管对尿酸盐重吸收，促进尿酸排泄，故对急性痛风有效。羟基保泰松除无排尿酸作用外，其它作用、用途似保泰松，不良反应与保泰松基本相同，但胃肠刺激症状较轻。

2026/3/2235西医药理西医药理学解热镇痛抗炎药第35页其它有机酸类吲哚美辛（indomethacin，消炎痛）

最强COX抑制药之一。含有显著消炎、解热作用，仅对炎症疼痛有显著镇痛作用。

不良反应严重，普通不作为惯用解热镇痛药使用。

尼美舒利（nimesulide)

新型NSAID，较高选择性抑制COX-2。抗炎作用强、不良反应小。2026/3/2236西医药理西医药理学解热镇痛抗炎药第36页37

选择性COX-2抑制剂

和心血管事件相关性

现在研究发觉NSAIDs尤其是特异性环氧合酶COX-2抑制剂能显著增加心血管事件(血栓事件、充血性心力衰竭、高血压、心肌梗死、严重冠心病)发病率。2026/3/2237西医药理西医药理学解热镇痛抗炎药第37页38

年9月30日，美国默沙东企业对外宣告将其治疗风湿性关节炎王牌药品“万络”（罗非昔布）实施全球召回。2026/3/2238西医药理西医药理学解热镇痛抗炎药第38页布洛芬（brufen，异丁苯丙酸）芬必得（缓释制剂）含有较强解热镇痛消炎作用，其效力近似阿司匹林。对炎性疼痛疗效比创伤性强。主要用于风湿性和类风湿性关节炎。特点是胃肠道副作用较阿司匹林少，病人易于耐受。吡罗昔康(piroxicam，炎痛喜康)抗风湿疗效同阿司匹林，且不良反应少，患者耐受好。

优点血浆半衰期长、用药量小。

2026/3/2239西医药理西医药理学解热镇痛抗炎药第39页

药品解热镇痛抗炎抗风湿阿司匹林++++++++扑热息痛+++-布洛芬+++++++消炎痛+++++++++保泰松+++++炎痛喜康++++++++惯用解热镇痛药作用强度比较2026/3/2240西医药理西医药理学解热镇痛抗炎药第40页

临床上惯用复方制剂白加黑

白片：扑热息痛+右美沙芬+伪麻黄碱黑片：扑热息痛+右美沙芬+伪麻黄碱+苯海拉明感冒通人工牛黄+双氯酚酸速效感冒胶囊咖啡因+扑热息痛+人工牛黄快克咖啡因+扑热息痛+人工牛黄+金刚烷胺泰诺扑尔敏+扑热息痛+伪麻黄碱+右美沙芬阿苯片阿司匹林+苯巴比妥银得菲扑尔敏+扑热息痛+伪麻黄碱2026/3/2241西医药理西医药理学解热镇痛抗炎药第41页品牌使用率排序快克73%1康泰克70%2白加黑68%3康必得56%4速效感冒胶囊56%5泰诺42%6抗感冒药市场拥有率排序2026/3/2242西医药理西医药理学解热镇痛抗炎药第42页临床用药标准

1.发烧是机体一个防御反应（巨噬细胞、白细胞吞噬活动增强，抗体生成增加等），且热型也是诊疗疾病主要依据，故对普通发烧患者无须急于使用退烧药；但热度过高，可引发头痛、失眠，甚至惊厥，适当选取退烧药降体温是必要，退烧是对症，应着重对因治疗。2026/3/2243西医药理西医药理学解热镇痛抗炎药第43页2.用于镇痛时，宜小量屡次给药。大剂量只能延长镇痛时间，增加不良反应，不能增加镇痛效果。3.年老体弱者，防出汗过多虚脱；婴幼儿不宜选含咖啡因制剂，防惊厥。4.除了用于治疗风湿外，本类药品使用不宜超出一周。5.问询过敏史和病史2026/3/2244西医药理西医药理学解热镇痛抗炎药第44