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Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemEAO-365/43472821Cat.No.:HY-179177CASNo.:1081122-55-5分⼦式:C₁₉H₁₆N₄O₅S分⼦量:412.42作⽤靶点:DYRK;CDK;TauProtein;Amyloid-β作⽤通路:ProteinTyrosineKinase/RTK;CellCycle/DNADamage;NeuronalSignaling储存⽅式:PleasestoretheproductundertherecommendedconditionsintheCertificateofAnalysis.BIOLOGICALACTIVITY⽣物活性AO-365/43472821⼀种选择性强、可穿透⾎脑屏障的双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶1A(DYRK1A)抑制剂(IC50=0.29μM),并且对CLK1也具有显著的抑制作⽤(IC50=0.08μM)。AO-365/43472821能够保护⼈神经母细胞瘤细胞系SH-SY5Y免受冈⽥酸(HY-N6785)(OA)诱导的损伤。AO-365/43472821可降低tau(pSer396)/tau和Aβ1-42蛋⽩的表达。AO-365/43472821可⽤于阿尔茨海默病的研究[1]。IC50&TargetCLK1DYRK1A0.08μM(IC50)0.29μM(IC50)体外研究AO-365/43472821(CompoundY16-5)(1μM,48h)significantlyprotectsSH-SY5YcellsfromOA-induceddamageandimprovescellsurvival[1].AO-365/43472821(1-10μM)significantlyreducesthetau(pSer396)/taulevelinSH-SY5Ycellsinaconcentration-dependentmanner,andalsoreducestheexpressionofAβ1-42protein[1].AO-365/43472821(48h)showsaCC50greaterthan100μMinbothSH-SY5YandHL-7702cells,indicatingnocytotoxicity[1].CellViabilityAssay[1]CellLine:SH-SY5YcellswithOA(100nM)for24hConcentration:1μMIncubationTime:48h,incubatefor24hours,thenaddOAandincubateforanother24hours1/2MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemEResult:ProtectedSH-SY5YcellsfromtheOA-inducedinjuryinastatisticallysignificantway.REFERENCES[1].SiX,etal.Computer-aideddiscoveryoftriazolothiadiazolesasDYRK1A-targetedneuroprotectiveagents.RSCMedChem.2025Jul14.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-820-3792;021-5
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