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文档简介

四环素和氯霉素类第一节四环素类天然：四环素(tetracycline)

土霉素(tetramycine,氧四环素)

金霉素(chlortetracycline，氯四环素)

地美环素(demeclocycline，去甲金霉素)半合成：美他环素(metacycline，甲烯土霉素)、多西环素(doxycycline，强力霉素）

米诺环素(minocycline，二甲胺四环素)

一、四环素类的共性【抗菌作用】为抑菌剂，抗菌谱广对G＋菌的抗菌活性强于G－菌衣原体、支原体、螺旋体、立克次体有抑菌作用1.与30S亚基A位结合，阻止氨基酰tRNA进位，抑制肽链延长和细菌蛋白质的合成2.细菌细胞膜通透性增加，抑制细菌DNA的复制PAPA四环素(30S,A)【作用机制】【体内过程】口服部分吸收组织分布广泛：骨骼和牙齿肝脏代谢，肾排出【临床应用】

立克次体感染衣原体感染支原体感染螺旋体感染细菌性感染【不良反应与注意事项】胃肠道反应二重感染：伪膜性肠炎对牙齿和骨骼发育的影响其他禁忌证：肾脏损伤病人,孕妇、哺乳期妇女及8岁以下儿童抗生素长期应用，使人体内的正常菌群发生变化，敏感菌被抑制，耐药菌乘机繁殖，造成新的感染，又叫菌群交替症【耐药性】

产生灭活酶核糖体保护因子的表达细胞外膜孔蛋白减少排出因子表达二、四环素类常用药物的特点及应用四环素（tetracycline）

口服部分吸收，可进入胎儿血循环及乳汁中，沉积在骨、骨髓，牙齿及釉质中主要用作立克次体病、衣原体病、支原体病及螺旋体病多西环素（doxycycline）口服吸收完全而迅速抗菌作用强效、速效、长效特别适合肾外感染伴肾衰竭者第二节氯霉素(chloramphenicol)【抗菌作用】

对多数菌有抑菌作用，对少数菌起杀菌作用抗G－菌作用大于G＋菌厌氧菌支原体、立克次体、螺旋体PAPAPeptidyltransferase氯霉素(50S)【作用机制】

【体内过程】

口服后吸收迅速而完全易透过血脑屏障，胎盘屏障及血眼屏障肝药酶抑制剂，在肝内与葡萄糖醛酸结合生成无活性产物【临床应用】细菌性脑膜炎和脑脓肿伤寒和副伤细菌性眼部感染厌氧菌感染其他【不良反应与注意事项】骨髓抑制：血细胞减少再生障碍性贫血灰婴综合征：少食、呼吸抑制、心血管性虚脱、发绀和休克其他【耐药性】

产生灭活酶：氯霉素乙酰转移酶细胞膜通透性发生改变，使氯霉素不能进入菌体增加苯妥英钠、甲苯磺丁脲、氯磺丙脲和双香豆素血药浓度利福平、苯巴比妥、苯妥英钠降低氯霉素的血药浓度与林可霉素、红霉素有拮抗

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