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一种化学-酶法制备利特昔替尼中间体的方法尼中间体I的方法。本发明公开的方法以化合物VII，最后在转氨酶催化作用下得到利特昔替尼2护得到化合物VI，进而化合物VI在氧化剂的作用下羟基氧化得到化合物VII，最后化合物3[0001]本发明属于生物催化技术领域，具体涉及一种化学_酶法制备利特昔替尼中间体[0002]利特昔替尼(Ritlecitinib)是辉瑞开发的一款JAK3/TEC抑制剂，于2023年6月23[0004]辉瑞公司在专利CN106061973B中公开了利特昔替尼的制备方法，如Scheme1所应等得到关键手性中间体rac_I，其中混合物3的顺反异构体比例为2:1，其氨基保护产物4[0009]辉瑞公司在专利CN112888691A中公开了一种针对中间体I的改进方法，如Scheme5V的氨基进行保护得到化合物VI，进而化合物VI在氧化剂的作用下羟基氧化为化合物VII，(Aspergillusniger)、蒙氏假单胞菌(Pseudomonasmonteilii)、恶臭假单胞菌6放线杆菌属(Sciscionellamarin)、沙门氏菌属(Sandaracinusamylolyticus)或其同源[0038]进一步，所述转氨酶来源于紫色色杆菌(Chromobateriumviolaceum)、土曲霉[0041]更进一步，所述转氨酶酶粉浓度为1～10g/L或含有转氨酶的细胞的浓度为10~7[0054]用盐酸调节实施例2中得到的化合物IV反应液的pH至7.2，然后加入187g葡萄糖8[0063]向三口瓶中依次加入实施例5中化合物VIIa粗品，500mL0.1M磷酸缓冲液(pH=[0066]向实施例3化合物V的滤液中，加入碳酸氢钠(273.0g,7.0eq)和氯甲酸苄酯>99.3％。9[00

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