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非线性药品动力学第1页非线性药品动力学线性药动学:药品在体内转运和消除速率常数展现为剂量或浓度非依赖性.非线性药动学:药品在体内转运和消除速率常数展现为剂量或浓度依赖性（dosedependent）因为酶促转化时药品代谢酶含有可饱和性，其次肾小管主动转运时所需载体也含有可饱和性。药品生物转化，肾小管主动分泌及胆汁分泌，通常需要酶或载体系统参加，这些系统相对于底物有较高专属性，且能力有一定程度，即含有饱和性第2页非线性药品动力学表示方法饱和过程动力学能够用米氏方程来表征。C指血药浓度；Vm为酶促反应最大速率，其单位为浓度/时间；Km为米氏速率常数，其单位为浓度，其定义为酶促反应到达最大速率二分之一时血药浓度。第3页1．当剂量或浓度较低时，C《Km,分母中C能够忽略不计，米氏方程简化为一级过程。低浓度时logC-t为一直线。2．当剂量或浓度较高时，C》Km分母中Km能够忽略不计，米氏方程简化为零级过程。高浓度时logC几乎不随t改变，原因是酶作用出现饱和，此时t1/2与初浓度成正比关系，即t1/2随C0而递增。3．当剂量或浓度适中时，米氏方程不变。此时药品在体内消除展现为混合型。LogC-t为一曲线。第4页非线性药品动力学特征1．低浓度时为近似一级过程，高浓度时为零级过程。2．消除速率和半衰期不再为常数，而与初浓度C0相关。3．AUC与剂量不成百分比。

第5页非线性药品动力学判别方法1．LogC-t图形观察法药品静注后，作logC-t图，若呈显著上凸曲线可考虑为非线性动力学，若为直线或下凹曲线则可初步判断为线性动力学第6页零级动力学线性动力学一房室模型第7页2．面积法对同一受试者给予不一样剂量，分别计算AUC值，若AUC与X0间呈百分比，说明为线性，不然为非线性。若AUC随剂量增加较快，可考虑为非线性消除；若AUC随剂量增加较慢，血管外

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