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2026年大学大三(药学)药理学试题及答案一、单项选择题(每题1分,共30分。每题只有一个最佳答案,请将正确选项字母填入括号内)1.关于药物与受体结合的特点,下列哪项描述错误A.可逆性结合占多数B.亲和力越大则效价强度越高C.内在活性决定效能大小D.拮抗剂具有较强内在活性E.结合后可能引起受体构象改变2.某药口服生物利用度为20%,若静注剂量为10mg达到的血药浓度为10μg/L,欲口服达到相同浓度,所需剂量为A.10mgB.20mgC.30mgD.40mgE.50mg3.下列关于肝药酶诱导剂的叙述,正确的是A.使自身代谢减慢B.降低华法林抗凝作用C.减少灰黄霉素血药浓度D.增加茶碱毒性风险E.与对乙酰氨基酚合用导致肝毒性降低4.治疗指数(TI)的正确表达式为A.TB.TC.TD.TE.T5.能够选择性阻断β1受体的药物是A.普萘洛尔B.阿替洛尔C.拉贝洛尔D.卡维地洛E.吲哚洛尔6.地西泮急性中毒的特效拮抗剂为A.纳洛酮B.氟马西尼C.乙酰半胱氨酸D.维生素KE.阿托品7.氯丙嗪所致锥体外系反应的主要机制是A.阻断黑质-纹状体通路D2受体B.激动M受体C.阻断α1受体D.激动5-HT2A受体E.抑制胆碱酯酶8.下列药物中,对癫痫小发作无效甚至加重的是A.乙琥胺B.丙戊酸钠C.卡马西平D.拉莫三嗪E.托吡酯9.左旋多巴与卡比多巴合用的主要目的是A.降低外周不良反应B.增加中枢DA释放C.抑制中枢MAO活性D.阻断外周COMTE.促进DA再摄取10.吗啡镇痛作用的主要部位在A.边缘系统B.黑质C.蓝斑核D.中脑导水管周围灰质E.延髓孤束核11.小剂量阿司匹林预防血栓形成的机制是A.抑制TXA2合成酶B.抑制血小板COX-1C.抑制血管壁PGI2合成D.抑制维生素K循环E.激活纤溶酶原12.治疗变异型心绞痛首选A.普萘洛尔B.硝苯地平C.地尔硫䓬D.硝酸异山梨酯E.维拉帕米13.能够降低心衰患者病死率的β受体阻断剂是A.普萘洛尔B.阿替洛尔C.美托洛尔缓释片D.吲哚洛尔E.拉贝洛尔14.长期应用噻嗪类利尿药最常见代谢紊乱是A.高钾血症B.低钾血症C.高钙血症D.低镁血症E.代谢性酸中毒15.肝素过量所致出血的特效解救药为A.维生素KB.凝血酶原复合物C.硫酸鱼精蛋白D.氨甲环酸E.酚磺乙胺16.格列齐特的主要作用机制是A.抑制α-糖苷酶B.激动GLP-1受体C.阻断DPP-4D.刺激胰岛β细胞释放胰岛素E.增加胰岛素敏感性17.能够抑制甲状腺激素释放的抗甲状腺药是A.甲巯咪唑B.卡比马唑C.碘化钾D.普萘洛尔E.左甲状腺素18.长期应用糖皮质激素导致骨质疏松的主要机制是A.抑制成骨细胞活性B.促进破骨细胞凋亡C.增加肠道钙吸收D.降低PTH分泌E.抑制肾小管钙重吸收19.对铜绿假单胞菌有效的第三代头孢菌素是A.头孢噻肟B.头孢曲松C.头孢他啶D.头孢唑肟E.头孢哌酮20.大环内酯类抗生素的主要作用机制是A.抑制细菌细胞壁合成B.抑制DNA旋转酶C.抑制肽酰转移酶D.与50S核糖体亚基结合E.抑制二氢叶酸还原酶21.能够透过血-脑屏障并在脑脊液中达到有效浓度的抗结核药是A.异烟肼B.链霉素C.对氨基水杨酸D.乙胺丁醇E.利福平22.奥司他韦抗病毒的作用靶点是A.逆转录酶B.神经氨酸酶C.DNA聚合酶D.蛋白酶E.整合酶23.下列药物中,属于周期特异性抗肿瘤药的是A.环磷酰胺B.顺铂C.氟尿嘧啶D.多柔比星E.博来霉素24.5-HT3受体阻断剂用于化疗止吐,其代表药物为A.昂丹司琼B.阿瑞匹坦C.地塞米松D.甲氧氯普胺E.东莨菪碱25.青霉素过敏性休克首选抢救药A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.多巴胺D.氢化可的松E.氯苯那敏26.下列关于生物利用度“首过效应”的描述,正确的是A.所有药物均存在显著首过效应B.直肠给药可完全避开首过效应C.硝酸甘油口服生物利用度极低D.首过效应降低药物毒性E.首过效应与肝血流量无关27.竞争性拮抗剂的特征是A.降低激动剂效能B.使量效曲线右移,斜率减小C.增加激动剂亲和力D.最大效应不变E.与受体不可逆结合28.治疗慢性粒细胞白血病靶向BCR-ABL酪氨酸激酶的药物是A.伊马替尼B.吉非替尼C.厄洛替尼D.索拉非尼E.舒尼替尼29.下列药物中,可诱发Q-T间期延长并发尖端扭转型室速的是A.胺碘酮B.利多卡因C.美西律D.腺苷E.维拉帕米30.长期应用可乐定降压突然停药引起A.直立性低血压B.反跳性高血压C.支气管哮喘D.低血糖E.甲状腺功能亢进二、配伍选择题(每题1分,共10分。每组备选项在前,试题在后,每题只有一个正确答案,每个备选项可重复选用)A.苯妥英钠B.丙戊酸钠C.卡马西平D.乙琥胺E.地西泮31.癫痫持续状态首选静注()32.对精神运动性发作效佳,亦用于三叉神经痛()33.小发作首选,但可加重大发作()34.广谱抗癫痫药,肝毒性需监测血药浓度()35.血药浓度超过20mg/L易致眼球震颤()A.呋塞米B.氢氯噻嗪C.螺内酯D.甘露醇E.阿米洛利36.髓袢升支粗段Na+-K+-2Cl−共转运体抑制剂()37.竞争性拮抗醛固酮受体()38.渗透性利尿,降低颅内压()39.远曲小管抑制Na+-Cl−共转运体()40.保钾利尿,抑制远曲小管上皮钠通道()三、多项选择题(每题2分,共20分。每题有两个或两个以上正确答案,多选少选均不得分)41.下列属于肝药酶强诱导剂的药物有A.苯巴比妥B.利福平C.酮康唑D.卡马西平E.圣约翰草提取物42.肾上腺素抢救过敏性休克的机制包括A.收缩小动脉升高血压B.激动β2受体缓解支气管痉挛C.抑制肥大细胞释放组胺D.激动α1受体减少渗出E.激动M受体促进腺体分泌43.他汀类调血脂药的不良反应包括A.横纹肌溶解B.肝酶升高C.血糖轻度升高D.便秘E.周围神经病变44.下列药物中,主要经肾小管有机酸转运系统主动分泌排泄的有A.青霉素GB.丙磺舒C.呋塞米D.甲氨蝶呤E.地高辛45.可加重ACEI相关咳嗽的因素有A.缓激肽降解减少B.前列腺素合成增加C.女性D.中国人E.联合ARB46.下列属于时间依赖性抗菌药物的有A.青霉素类B.头孢菌素类C.碳青霉烯类D.氨基糖苷类E.大环内酯类47.铂类抗肿瘤药的共同不良反应有A.肾毒性B.耳毒性C.骨髓抑制D.胃肠道反应E.过敏反应48.下列药物中,需在治疗前进行HLA-B5801基因检测的有48.下列药物中,需在治疗前进行HLA-B5801基因检测的有A.卡马西平(汉族)B.别嘌醇C.阿巴卡韦D.伊立替康E.硫唑嘌呤49.下列关于胰岛素制剂的描述正确的是A.门冬胰岛素属于速效B.甘精胰岛素无峰值C.低精蛋白锌胰岛素属中效D.预混30R含30%速效+70%中效E.地特胰岛素作用时间>42h50.下列药物中,可诱发药源性狼疮的有A.肼屈嗪B.普鲁卡因胺C.异烟肼D.米诺环素E.奎尼丁四、填空题(每空1分,共20分)51.药物与受体结合产生效应需具备两大特性:________和________。52.按一级动力学消除的药物,其半衰期t1/2=________,其中k为消除速率常数。53.治疗房颤时,华法林抗凝目标INR范围为________。54.强心苷中毒所致室性早搏首选抗心律失常药________。55.磺酰脲类降糖药继发失效的主要原因是________功能衰竭。56.氨基糖苷类抗生素耳毒性主要损伤耳蜗________毛细胞与前庭________毛细胞。57.治疗类风湿关节炎首选改善病情抗风湿药________。58.阿托品化指征之一:瞳孔直径________,皮肤干燥颜面________。59.奥美拉唑为________泵抑制剂,其活性代谢产物与H+-K+-ATP酶________结合而失活。60.紫杉醇促进微管________,导致细胞阻滞于________期。五、名词解释(每题3分,共15分)61.首过效应62.治疗窗63.化学治疗指数64.反向激动剂65.药源性QT间期延长六、简答题(每题8分,共32分)66.简述β受体阻断剂治疗慢性心力衰竭的主要机制及注意事项。67.试述抗菌药物PK/PD参数分类及代表药物给药策略。68.列举并解释五种常见抗肿瘤药物耐药机制。69.简述糖皮质激素的免疫抑制机制及其在器官移植中的应用原则。七、计算与分析题(共13分)70.某男,60岁,体重70kg,给予庆大霉素静滴。已知:表观分布容积Vd=0.25L/kg,期望峰浓度Cmax=8mg/L,谷浓度<2mg/L,药物半衰期t1/2=3h,按30min滴注完毕。(1)计算按一级动力学所需负荷剂量DL(mg)。(4分)(2)若采用每8h给药一次,求维持剂量DM(mg)使稳态峰浓度为8mg/L。(5分)(3)评价该给药方案是否需调整,并说明理由。(4分)八、综合应用题(共20分)71.病例:患者,女,28岁,因“咳嗽、低热2周”就诊。胸片示右上肺斑片影,PPD强阳性,痰涂片抗酸杆菌阳性,诊断:初治肺结核。既往:癫痫大发作病史3年,口服丙戊酸钠500mgbid,控制良好。体重55kg,肝肾功能正常。问题:(1)给出国家推荐初治短程化疗方案,并写出药物剂量与疗程。(5分)(2)分析利福平与丙戊酸钠潜在相互作用机制及处理策略。(5分)(3)若患者出现异烟肼相关周围神经炎,应如何调整方案及补充何种药物?(3分)(4)治疗期间如何监测抗结核药物不良反应?请列出监测指标及时间节点。(4分)(5)患者治愈后如需停用抗癫痫药,应遵循何原则?(3分)九、答案与评分标准一、单项选择题1.D2.E3.B4.B5.B6.B7.A8.C9.A10.D11.B12.B13.C14.B15.C16.D17.C18.A19.C20.D21.A22.B23.C24.A25.A26.C27.D28.A29.A30.B二、配伍选择题31.E32.C33.D34.B35.A36.A37.C38.D39.B40.E三、多项选择题41.ABDE42.ABCD43.ABC44.ABCD45.ABCD46.ABCE47.ABCDE48.AB49.ABCD50.ABCE四、填空题51.亲和力、内在活性52.53.2.0–3.054.苯妥英钠55.胰岛β细胞56.外、Ⅰ型57.甲氨蝶呤58.散大>5mm、潮红59.质子、巯基共价60.聚合、G2/M五、名词解释(示例要点)61.口服药物经胃肠道吸收后首先通过肝脏被部分代谢,使进入体循环药量减少的现象。62.药物浓度介于最小有效浓度与最小中毒浓度之间的范围,反映安全程度。63.化疗药物对病原体与宿主毒性的比值,通常用LD50/ED50表示,越大越安全。64.与受体结合后产生与激动剂相反效应,即降低基础活性。65.药物阻滞hERG钾通道致动作电位延长,心电图上QTc>500ms,可诱发尖端扭转型室速。六、简答题(示例要点)66.机制:阻断交感过度激活,减少心肌重构;上调β受体密度;降低心率耗氧;抑制RAAS。注意:从小剂量开始,逐渐加量至靶剂量;监测心率、血压、电解质;禁用于急性失代偿期、高度房室传导阻滞。67.浓度依赖型:氨基糖苷、氟喹诺酮,参数Cmax/MIC、AUC24/MIC,主张日剂量单次给药。时间依赖型:β-内酰胺、大环内酯,参数%T>MIC,主张多次或持续输注。68.①药物外排泵(P-gp、MRP)上调;②靶点突变(BCR-ABLT315I);③DNA修复增强(MGMT);④凋亡逃逸(p53突变);⑤药物代谢增强(GST-π过表达)。69.机制:抑制NF-κB,减少IL-1/2/6、TNF-α;抑制巨噬细胞抗原提呈;减少淋巴细胞增殖。移植原则:与钙调磷酸酶抑制剂联用,诱导期甲泼尼龙500mg→口服泼尼松0.5mg/kg,3月内减至10mg/d维持,1年后考虑撤停。七、计算与分析题70.(1)=(2)多次给药稳态峰浓度:=,k=0.693/3=0.231h⁻¹,τ=8h,e^{-kτ}=0.157,代入得DM=119mg,取整120mg。(3)谷浓度:==八、综合应用题71.(1)2HRZE/4HR:异烟肼(H)300mgqd,利福平(R)600mgqd,吡嗪酰胺(Z)1500mgqd,乙胺丁醇(E)7
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