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Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemEDN1679Cat.No.:HY-181035分⼦式:C₅₂H₅₃F₄N₁₁O₈S分⼦量:1068.1作⽤靶点:PROTACs;CDK作⽤通路:PROTAC;CellCycle/DNADamage储存⽅式:PleasestoretheproductundertherecommendedconditionsintheCertificateofAnalysis.BIOLOGICALACTIVITY⽣物活性DN1679⼀种强效、选择性且有⼝服活性的CRBN依赖性CDK12/13PROTAC双重降解剂。DN1679对CDK12/13的DC50值分别为:MDA-MB-231细胞中为8.8/9.8nM,MDA-MB-157细胞中为5.1/6.4nM,MDA-MB-468细胞中为17.2/15.8nM。DN1679可下调DNA损伤反应因的mRNA⽔平,例如ATM、ATR、BRCA1和RAD51。DN1679与Olaparib(HY-10162)联⽤时,表现出显著的协同抗肿瘤作⽤。DN1679可⽤于三性乳腺癌的研究。IC50&TargetCDK12CDK13Cereblon8.8nM(DC50)9.8nM(DC50)体外研究DN1679inhibitsMDA-MB-231,MDA-MB-157andMDA-MB-468cellsproliferationwithIC50valuesof31.7,49.1and121.4nM.DN1679haslowcytotoxicitytonormalhumancelllines(MCF10AandNCM460)(IC50of236.9and378.5nM)[1].REFERENCES[1].ChenD,etal.DiscoveryofDN1679asaPotent,OrallyBioavailable,andHighlySelectiveCDK12/13DualDegraderfortheTreatmentofTriple-NegativeBreastCancer.JMedChem.2026Jan22;69(2):1033-1048.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-820-3792ax
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