赫赛莱®（注射用恩美曲妥珠单抗）新产品说明

赫赛莱®（注射用恩美曲妥珠单抗）新产品说明一、药品基础信息通用名称：注射用恩美曲妥珠单抗商品名称：赫赛莱®（Kadcyla®）英文名称：TrastuzumabEmtansineforInjection药物类别：靶向HER2的抗体-药物偶联物（ADC），也是全球首个获批用于实体瘤的乳腺癌ADC药物，为国内首个获批单药使用的ADC类药物剂型规格：无菌冻干粉针剂，规格分为100mg/瓶、160mg/瓶性状：本品为白色至类白色无菌冻干粉饼，仅可通过静脉输注方式给药主要成份：活性成分为恩美曲妥珠单抗，由人源化抗HER2IgG1曲妥珠单抗，通过稳定硫醚连接子MCC与微管抑制化疗药物DM1（美坦辛衍生物）共价结合而成；辅料包含琥珀酸、氢氧化钠、聚山梨酯20、蔗糖研发与审批：由上海罗氏制药有限公司研发，获FDA突破性疗法认证、CDE优先审评审批，临床疗效与安全性得到全球多项权威研究验证二、核心作用机制赫赛莱®是精准靶向HER2阳性肿瘤的“生物导弹”，兼具靶向特异性与化疗杀伤活性，作用机制精准且高效。其一，药物中的曲妥珠单抗片段可特异性结合乳腺癌细胞表面的HER2受体，精准定位肿瘤病灶，规避正常细胞损伤；其二，结合后药物整体被肿瘤细胞内吞，在细胞内释放强效微管抑制剂DM1，阻断肿瘤细胞微管合成、抑制细胞分裂增殖，直接诱导癌细胞凋亡；其三，依托稳定的硫醚连接结构，药物在血液循环中保持稳定，仅在肿瘤细胞内释放活性药物，大幅降低全身毒副作用，实现精准靶向、定点杀伤的治疗效果。三、适应症范围1.早期HER2阳性乳腺癌单药适用于接受紫杉烷类联合曲妥珠单抗为基础的新辅助治疗后，仍残存侵袭性病灶的HER2阳性早期乳腺癌患者的辅助治疗，可显著降低术后复发风险，提升患者长期无病生存率，是早期残留病灶患者的标准治疗方案。2.晚期HER2阳性乳腺癌单药适用于接受过紫杉烷类、曲妥珠单抗治疗的HER2阳性、不可切除局部晚期或转移性乳腺癌患者，需满足以下任一条件：既往接受过局部晚期/转移性乳腺癌系统治疗；辅助治疗期间或完成辅助治疗6个月内出现疾病复发，是晚期HER2阳性乳腺癌的二线标准治疗药物。四、标准用法用量1.适用前提患者需经专业实验室检测确诊HER2阳性，判定标准为免疫组化（IHC）3+，或原位杂交法（ISH/FISH）比率≥2.0；本品需由具备肿瘤治疗经验的医护人员操作，严禁静脉推注或快速静注。2.常规给药方案推荐标准剂量：3.6mg/kg，静脉输注给药，每3周1次（21天为一个完整治疗周期）。首次给药采用90分钟缓慢输注，输注期间及给药后90分钟内需密切监测发热、寒战、呼吸困难等输注反应；既往输注耐受良好者，后续疗程可缩短至30分钟输注，输注期间及结束后30分钟持续监护。3.治疗周期早期乳腺癌患者：常规完成14个周期治疗，直至疾病复发或出现不可耐受的毒性反应；晚期乳腺癌患者：持续治疗至疾病进展、出现无法控制的毒性或治疗终止指征。4.漏用与剂量调整漏用给药需尽快补用，无需加倍剂量，同步调整后续给药周期，维持3周间隔；针对肝功能异常、血小板减少、左心室功能障碍、肺毒性等不良反应，可按标准分级减量（起始3.6mg/kg→首次减量3.0mg/kg→二次减量2.4mg/kg），无法减量耐受者需终止治疗，减量后不可恢复原剂量。五、禁忌人群对恩美曲妥珠单抗、本品任何辅料成分存在超敏反应的患者，严禁使用本品治疗。六、重点安全警示与注意事项1.严重脏器毒性风险肝毒性：用药后可能出现转氨酶升高、高胆红素血症，罕见肝脏结节再生性增生、肝衰竭甚至致死案例。每次给药前需常规监测肝功能，重度肝损伤、确诊肝脏结节再生性增生患者需永久停药。心脏毒性：可能引发左心室射血分数（LVEF）下降、充血性心力衰竭。治疗前及治疗期间每3个月监测心功能，LVEF＜45%或显著下降伴心功能异常者，需暂停或终止治疗。肺毒性：可诱发间质性肺病、非感染性肺炎，严重时可危及生命。出现持续咳嗽、呼吸困难、肺浸润等症状需立即停药干预，确诊间质性肺病患者永久终止治疗。2.血液系统风险常见血小板减少症，亚裔患者发生率与严重程度更高，血小板低谷多出现于给药后第8天，多数可在下一周期前恢复。每次给药前需监测血小板计数，重度持续性血小板减少需暂停给药、对症治疗，必要时减量或停药。同时可能出现出血风险，合并抗凝、抗血小板治疗患者需加强监护。3.输注与超敏反应临床可出现潮红、寒战、发热、支气管痉挛、低血压等输注相关反应，多数为轻中度，停药对症处理后可缓解；出现危及生命的严重输注反应或速发型超敏反应，需永久终止治疗。首次输注需全程严密监护，备好急救药品与设备。4.特殊人群注意事项孕妇及备孕期女性禁用，药物存在胚胎-胎儿毒性，治疗期间及停药后7个月内需严格避孕；哺乳期女性需暂停哺乳；儿童、老年患者需结合肝肾功能、体能状态个体化调整，加强不良反应监测。七、核心产品优势1.机制创新，疗效精准：依托ADC独特结构，实现靶向定位与化疗杀伤双重作用，精准杀灭HER2阳性肿瘤细胞，相较传统靶向药、化疗药，抗肿瘤效率更高、针对性更强。2.覆盖全线病程：同时获批早期辅助、晚期二线适应症，填补新辅助治疗后残留病灶的治疗空白，解决晚期耐药复发患者的治疗困境，完善HER2阳性乳腺癌全程治疗体系。3.安全性可控：药物稳定性强、脱靶率低，全身毒副作用显著低于传统化疗，不良反应可监测、可干预，患者耐受度更高，适合长期规范治疗。4.权威指南推荐：经全球多中心Ⅲ期临床研究验证，被国内外乳腺癌诊疗指南列为HER2阳性乳腺癌关键治疗药物，同时纳入医保目录，可及性大幅提升。八、不良反应概述本品不良反应整体可控，多为轻中度，常见不良反应包括血小板减少、转氨酶升高、乏力、恶心、肌肉骨骼疼痛、输注反应、贫血等；重度不良反应以重度肝损伤、严重血小板减少、心功能异常、间质性