2型糖尿病长期规范治疗：30种常用药物及作用特点

2型糖尿病长期规范治疗——30种常用药物及作用特点目录治疗原则与药物分类体系双胍类药物（1-5）磺脲类药物（6-10）格列奈类药物（11-13）α-糖苷酶抑制剂（14-16）DPP-4抑制剂（17-21）SGLT2抑制剂（22-25）GLP-1受体激动剂（26-28）胰岛素及类似物（29-30）联合治疗策略与个体化用药01020304050607080910治疗原则与药物分类体系012025版指南核心治疗原则个体化治疗是核心根据患者血糖水平、胰岛功能、体重、肝肾功能及心血管疾病风险制定方案没有最好的药，只有最适合的药生活方式干预是基础任何药物治疗必须建立在健康饮食和规律运动基础上管住嘴、迈开腿是疗效放大器生活方式干预是基础健康饮食任何药物治疗必须建立在健康饮食和规律运动基础上规律运动管住嘴、迈开腿是疗效放大器安全达标是关键降糖不是越低越好，而是平稳达标避免低血糖风险，其危险可能比高血糖更迅疾定期监测与复查是保障•定期监测血糖、糖化血红蛋白及肝肾功能•及时调整治疗方案血糖控制目标分层管理一般成人患者老年患者分层目标妊娠期糖尿病<7.0%HbA1c目标4.4-7.0mmol/L空腹血糖<10.0mmol/L餐后2小时血糖≤7.5%健康状况良好者·HbA1c≤8.0%合并多种共病或预期寿命<5年者·HbA1c≤5.3mmol/L空腹血糖≤7.8mmol/L餐后1小时≤6.7mmol/L餐后2小时降糖药物十大分类胰岛素依赖型机制磺脲类刺激胰岛β细胞分泌胰岛素格列奈类快速促胰岛素分泌非胰岛素依赖型机制双胍类改善胰岛素敏感性，抑制肝糖输出SGLT2抑制剂促进尿糖排泄α-糖苷酶抑制剂延缓碳水化合物吸收肠促胰素相关DPP-4抑制剂延长GLP-1活性GLP-1受体激动剂模拟肠促胰素作用其他机制噻唑烷二酮类增强胰岛素敏感性胰岛素及类似物直接补充胰岛素双胍类药物（1-5）02药物1：二甲双胍普通片作用机制抑制肝脏糖异生，减少肝糖输出提高外周组织对胰岛素的敏感性轻度抑制肠道葡萄糖吸收临床特点HbA1c降幅：1.0%-1.5%起效快，价格低廉不增加体重，单药使用不引起低血糖心血管保护证据充分适用人群超重/肥胖的初诊2型糖尿病患者无严重肝肾功能损害者用法用量起始剂量：500mg，每日2次最大剂量：2000-2550mg/日药物2：二甲双胍缓释片剂型优势胃肠刺激小，耐受性更好晚餐后服用更安全每日一次，依从性高临床特点降糖效果与普通片相当血药浓度更平稳减少血糖波动适用人群普通片胃肠道反应明显者需要简化用药方案者注意事项不可掰开或嚼碎服用eGFR<45ml/min/1.73m²时禁用药物3：二甲双胍肠溶片剂型特点空腹服用，减少胃部不适肠道溶解，降低胃肠道不良反应生物利用度稳定临床特点降糖效果与普通片相当胃肠道耐受性改善适合胃肠敏感患者适用人群普通片胃肠道反应严重者需要长期用药的患者用法用量起始剂量：500mg，每日2-3次餐前30分钟服用药物4：盐酸二甲双胍片（国产）药物特点国产主流制剂，性价比高质量符合国家标准临床应用广泛临床特点降糖效果确切价格优势明显医保覆盖范围广适用人群经济条件有限的患者需要长期用药者注意事项选择正规厂家产品注意批次稳定性药物5：格华止（进口二甲双胍）品牌优势进口品牌，稳定性好生产工艺成熟临床证据充分临床特点降糖效果稳定可靠胃肠道耐受性较好国际指南优先推荐适用人群对药物稳定性要求高者经济条件允许的患者用法用量起始剂量：500mg，每日1-2次最大剂量：2000mg/日磺脲类药物（6-10）03药物6：格列本脲作用机制刺激胰岛β细胞分泌胰岛素作用持久，降糖效果强临床特点HbA1c降幅：1.5%-2.0%价格低廉低血糖风险极高适用人群非肥胖、胰岛功能尚存者年轻、无肝肾损害患者禁忌人群老年患者慎用肝肾功能不全者禁用有低血糖史者禁用药物7：格列美脲作用机制刺激胰岛素分泌改善胰岛素敏感性临床特点半衰期长，每日一次降糖效果强低血糖风险相对较低适用人群作息规律的患者需要简化用药方案者用法用量起始剂量：1mg，每日1次最大剂量：6mg/日早餐前或早餐时服用注意事项老年患者需减量监测肝肾功能药物8：格列齐特作用机制促进胰岛素分泌改善血小板功能临床特点对心血管影响较小合并冠心病者可用降糖效果稳定适用人群合并心血管疾病者需要稳定控糖的患者用法用量起始剂量：40-80mg，每日2次最大剂量：320mg/日注意事项注意低血糖风险监测血糖变化药物9：格列齐特缓释片剂型优势平稳控糖，减少血糖波动每日一次，依从性高低血糖风险降低临床特点降糖效果与普通片相当血药浓度更稳定减少血糖波动适用人群需要稳定控糖者血糖波动大的患者用法用量起始剂量：30mg，每日1次最大剂量：120mg/日早餐时服用药物10：格列吡嗪作用机制刺激胰岛β细胞分泌胰岛素作用快速，半衰期短临床特点适合餐时血糖高者低血糖风险相对可控价格低廉适用人群餐后血糖升高明显者需要灵活调整剂量者用法用量起始剂量：2.5-5mg，每日2-3次最大剂量：20mg/日餐前30分钟服用注意事项注意监测餐后血糖避免漏餐导致低血糖格列奈类药物（11-13）04药物11：瑞格列奈作用机制刺激胰岛素快速分泌作用时间短，针对餐后血糖临床特点起效快，15-30分钟达峰半衰期短，约1小时低血糖风险相对较低进食不规律者适用适用人群餐后血糖升高显著者进食时间不规律者肾功能轻度受损者用法用量起始剂量：0.5mg，每日3次最大剂量：4mg/次餐前15分钟服用药物12：那格列奈作用机制促进胰岛素快速分泌恢复第一时相胰岛素分泌临床特点起效迅速，作用时间短对餐后血糖控制效果好低血糖风险低适用人群以餐后高血糖为主者生活不规律的患者用法用量起始剂量：60mg，每日3次最大剂量：120mg/次餐前即刻服用注意事项需随餐服用监测餐后血糖药物13：米格列奈作用机制快速促胰岛素分泌作用强度高于瑞格列奈临床特点起效快，作用时间短餐后血糖控制效果好低血糖风险相对较低适用人群餐后血糖升高明显者对其他格列奈类药物反应不佳者用法用量起始剂量：5mg，每日3次最大剂量：10mg/次餐前即刻服用注意事项注意监测血糖避免空腹服药α-糖苷酶抑制剂（14-16）05药物14：阿卡波糖作用机制抑制α-糖苷酶，延缓碳水化合物消化吸收降低餐后血糖峰值临床特点0.5%-0.8%HbA1c降幅主要降低餐后血糖不引起低血糖（单药使用）胃肠道反应常见适用人群以碳水化合物为主食者餐后血糖升高明显者空腹血糖轻度升高者用法用量起始剂量：50mg，每日3次最大剂量：100mg，每日3次与第一口主食同服药物15：伏格列波糖作用机制抑制小肠α-糖苷酶延缓双糖分解吸收临床特点对蔗糖分解抑制作用强胃肠道反应较阿卡波糖轻对比优势适合亚洲饮食结构地域特色适用人群餐后血糖升高者对阿卡波糖不耐受者用法用量起始剂量：0.2mg，每日3次最大剂量：0.3mg，每日3次餐前即刻服用注意事项低血糖时需补充葡萄糖避免与蔗糖同服药物16：米格列醇作用机制抑制α-糖苷酶延缓碳水化合物吸收临床特点降糖效果与阿卡波糖相当胃肠道耐受性较好适合长期用药适用人群餐后血糖升高者需要改善餐后血糖者用法用量起始剂量：25mg，每日3次最大剂量：100mg，每日3次与主食同服注意事项注意胃肠道反应监测餐后血糖DPP-4抑制剂（17-21）06药物17：西格列汀作用机制抑制DPP-4酶，延长GLP-1活性促进胰岛素分泌，抑制胰高糖素临床特点0.5%-0.8%HbA1c降幅每日一次依从性高不增加体重单药使用不引起低血糖安全性良好适用人群老年患者低血糖风险敏感者肾功能轻度受损者用法用量标准剂量100mg，每日1次eGFR30-5050mg/日eGFR<3025mg/日药物18：沙格列汀作用机制抑制DPP-4酶活性增强肠促胰素效应临床特点降糖效果强每日一次需注意心衰风险适用人群2型糖尿病患者无心衰病史者用法用量标准剂量：5mg，每日1次eGFR<50时：2.5mg/日注意事项心衰患者慎用监测心功能沙格列汀DPP-4抑制剂·药物18Saxagliptin药物19：维格列汀作用机制抑制DPP-4酶保护内源性GLP-1临床特点适合亚洲人群地域优势肝肾负担轻保护每日两次给药频次适用人群亚洲2型糖尿病患者轻度肝肾功能受损者用法用量标准剂量：50mg，每日2次早晚各一次注意事项肝功能损害者慎用定期监测肝功能药物20：利格列汀作用机制抑制DPP-4酶延长GLP-1和GIP活性临床特点唯一无需调整剂量的DPP-4抑制剂保护肾功能损害者可用安全性高适用人群肾功能不全者老年患者需要简化用药者用法用量标准剂量：5mg，每日1次无需根据肾功能调整注意事项肝功能严重损害者慎用注意过敏反应药物21：阿格列汀作用机制抑制DPP-4酶增强肠促胰素效应临床特点代谢稳定适合长期服用每日一次适用人群2型糖尿病患者需要长期用药者用法用量标准剂量：25mg，每日1次eGFR<60时：12.5mg/日eGFR<30时：6.25mg/日注意事项注意肝功能监测避免与强效CYP3A4抑制剂联用SGLT2抑制剂（22-25）07药物22：达格列净作用机制抑制肾脏SGLT2减少葡萄糖重吸收促进尿糖排泄通过尿液排出多余葡萄糖临床特点HbA1c降幅0.5%-0.8%护肾作用最强SGLT2i中肾脏保护最优延缓肾功能恶化长期保护肾脏功能减重、降压效果额外代谢获益适用人群合并慢性肾病者CKD患者首选药物心血管疾病高风险者心肾双重获益超重/肥胖者兼具减重效果用法用量标准剂量10mg，每日1次剂量调整可增至20mg/日注意事项多喝水预防泌尿生殖道感染eGFR<45时降糖效果减弱药物23：恩格列净作用机制抑制SGLT2促进尿糖排泄临床特点护心作用最突出降低心衰住院风险心血管死亡风险降低减重、降压效果适用人群合并心衰者动脉粥样硬化性心血管疾病者心血管高风险者用法用量标准剂量：10mg，每日1次可增至25mg/日注意事项注意脱水风险监测肾功能药物24：卡格列净作用机制抑制SGLT2促进尿糖排泄临床特点降糖效果强下肢截肢风险略高心肾保护作用适用人群2型糖尿病患者无截肢高风险者用法用量标准剂量：100mg，每日1次可增至300mg/日注意事项注意足部护理避免脱水监测下肢情况药物25：艾托格列净作用机制抑制SGLT2促进尿糖排泄临床特点降糖效果显著心血管保护作用减重效果适用人群2型糖尿病患者心血管疾病高风险者用法用量标准剂量：5mg，每日1次可增至15mg/日注意事项注意尿路感染监测肾功能避免脱水GLP-1受体激动剂（26-28）08药物26：利拉鲁肽作用机制激活GLP-1受体促进胰岛素分泌，抑制胰高糖素延缓胃排空，降低食欲临床特点HbA1c降幅：1.0%-1.5%每日注射降糖+减重+护心心血管保护证据充分适用人群肥胖或超重者合并心血管疾病者需要减重者用法用量起始剂量：0.6mg，每日1次维持剂量：1.2-1.8mg/日皮下注射注意事项胃肠道反应常见甲状腺髓样癌病史者禁用药物27：司美格鲁肽作用机制GLP-1受体激动剂促进胰岛素分泌，抑制食欲临床特点每周一次注射减重效果最强心血管保护作用显著已纳入医保适用人群肥胖或超重者合并心血管疾病者需要简化用药者用法用量起始剂量：0.25mg，每周1次维持剂量：0.5-1.0mg/周皮下注射注意事项胃肠道反应甲状腺髓样癌病史者禁用药物28：度拉糖肽作用机制GLP-1受体激动剂促进胰岛素分泌临床特点长效制剂，每周一次适合漏服者心血管保护作用适用人群需要简化用药者依从性差者合并心血管疾病者用法用量标准剂量：0.75mg，每周1次可增至1.5mg/周皮下注射注意事项胃肠道反应甲状腺髓样癌病史者禁用胰岛素及类似物（29-30）09药物29：甘精胰岛素作用机制长效基础胰岛素长效胰岛素类似物，提供基础胰岛素临床特点长效基础胰岛素作用持续24小时以上，每日一次注射，血糖平稳、低血糖风险低，维持空腹血糖稳定适用人群口服药控制不佳者，胰岛功能明显减退者，需要基础胰岛素者用法用量起始剂量：10U/日或0.1-0.2U/kg/日，根据空腹血糖调整，每日固定时间注射注意事项监测血糖，注意低血糖，注射部位轮换药物30：门冬胰岛素速效餐时胰岛素作用机制速效胰岛素类似物控制餐后血糖速效餐时胰岛素临床特点起效快，10-20分钟持续3-5小时餐前即刻注射低血糖风险低于普通胰岛素适用人群餐后血糖升高明显者需要灵活用餐者胰岛功能衰竭者用法用量起始剂量：根据餐前血糖调整餐前10分钟注射每日3次注意事项监测餐后血糖注意低血糖注射部位轮换联合治疗策略与个体化用药10联合治疗启动时机单药治疗未达标二甲双胍单药治疗3个月，HbA1c≥7.0%尽早启动联合治疗新诊断患者HbA1c≥7.5%或高于目标值1.5%直接启动二甲双胍联合治疗合并心肾疾病无论HbA1c是否达标优先选择

SGLT2i

或

GLP-1RA严重高血糖HbA1c≥9.0%或FPG≥11.1mmol/L可考虑短期胰岛素强化治疗二联治疗方案优选合并ASCVD或高危因素方案一二甲双胍+GLP-1RA如司美格鲁肽方案二二甲双胍+SGLT2i如达格列净合并慢性肾病方案一二甲双胍+SGLT2ieGFR≥45时适用方案二二甲双胍+GLP-1RA超重/肥胖患者方案一二甲双胍+GLP-1RA方案二二甲双胍+SGLT2i老年患者方案一二甲双胍+DPP-4抑制剂方案二二甲双胍+α-糖苷酶抑制剂餐后血糖升高为主方案一二甲双胍+α-糖苷酶抑制剂方案二二甲双胍+格列奈类二联方案总览ASCVD或高危因素慢性肾病超重/肥胖老年患者餐后血糖升高三联治疗策略三联治疗启动条件二联治疗6个月未达标·达标率<40%常用方案二甲双胍+DPP-4i+SGLT2i二甲双胍+磺脲类+SGLT2i二甲双胍+GLP-1RA+SGLT2i注意事项方案复杂，需评估依从性缺乏高质量循证证据长期疗效和安全性需进一步验证替代方案转为基础胰岛素联合口服药转为预混胰岛素方案方案选择流程口服药二联三联胰岛素特殊人群用药原则老年患者避免使用格列本脲等强效促泌剂优先选择DPP-4抑制剂、SGLT2i血糖目标适当放宽肾功能不全eGFR≥45可使用二甲双胍eGFR30-45减量使用二甲双胍eGFR<30停用二甲双胍，选择利格列汀心血管疾病合并ASCVDGLP-1RASGLT2i合并心衰SGLT2i肝功能损害避免使用噻唑烷二酮类慎用经肝代谢药物药物安全性监测低血糖风险磺脲类格列奈类胰岛素需加强血糖监测老年患者特别注意⚠

老年患者特别提醒胃肠道反应二甲双胍GLP-1RAα-糖苷酶抑制剂从小剂量起始，逐渐加量随餐服用可减轻泌尿生殖道感染SGLT2抑制剂多饮水注意个人卫生心衰风险噻唑烷二酮类沙格列汀心衰患者禁用或慎用骨折风险噻唑烷二酮类严重骨质疏松者禁用降阶梯治疗策略适用人群低血糖风险高且血糖达标者药物不良反应明显者生活方式改善显著者降阶梯原则逐步减少药物剂量或种类维持血糖达标避免血糖反弹降阶梯方法减少促泌剂剂量停用低血糖风险高的药物保留心肾保护药物监测要点加强血糖监测频率定期评估胰岛功能及时调整方案2025年新型药物进展双靶点激动剂替利帕肽GIP/GLP-1双重激动剂降糖减重效果优于单一靶点药物2025年临床应用范围扩大心肾保护新药非奈利酮MRA受体拮抗剂降低心衰住院风险延缓肾病进展口服GLP-1制剂司美格鲁肽口服片无需注射，提升依从性已获批上市口服片剂新剂型未来管线在研创新制剂GLP-1/SGLT2双靶点复方制剂预计2026年口服胰岛素胶囊预计2027年药物经济学考量性价比最高一线药物成本效益二甲双胍作为2型糖尿病一线首选药物，具有最优成本效益比，医保全覆盖大幅降低患者经济负担二甲双胍性价比最高医保全覆盖磺脲类价格低廉需监测低血糖新型药物成本GLP-1RA价格较高，部分纳入医保价格较高SGLT2i价格适中，医保覆盖扩大适中DPP-4i价格适中，医保覆盖适中长期成本效益心肾保护降低并发症医疗支出节约支出住院率↓减少住院率和死亡率降低风险生活质量提高生活质量综合获益药物相互作用警示磺脲类与β受体阻滞剂联用：掩盖低血糖症状与氟康唑联用：增加低血糖风险与华法林联用：增强抗凝作用二甲双胍与造影剂联用：增加乳酸酸中毒风险与西咪替丁联用：增加血药浓度SGLT2抑制剂与利尿剂联用：增加脱水风险与胰岛素联用：需调整胰岛素剂量GLP-1RA与口服药联用：延缓胃排空影响吸收与胰岛素联用：需调整胰岛素剂量血糖监