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文档简介
临床腺苷、ATP、环磷腺苷等心内科易混药物药理作用、适应症、用法用量及不良反应腺苷vs三磷酸腺苷vs
环磷腺苷(1)药理作用腺苷:直接激动心肌和传导系统的A1受体,增强K+
外流,抑制房室结传导,可快速终止折返性心动过速;半衰期极短(<10秒)。
三磷酸腺苷(ATP):在体内代谢为腺苷后发挥作用,此外还能改善心肌能量代谢,扩张冠状动脉,起效较慢,维持时间较长。
环磷腺苷:蛋白激酶激活剂,由三磷酸腺苷在腺苷环化酶催化下生成,能调节细胞的多种功能活动。(2)适应证腺苷:用于治疗阵发性室上性心动过速;不能转复心房扑动、心房颤动或室性心动过速为窦性心律,但房室传导的减慢有助于诊断心房活动。三磷酸腺苷:心绞痛、心力衰竭的辅助治疗;心肌炎;病窦综合征;进行性肌萎缩等。环磷腺苷:用于心绞痛、心梗、心肌炎、心原性休克,改善风心病相关不适;辅助急性白血病化疗及诱导缓解,还可用于老年慢支、肝炎、银屑病。(3)用法用量腺苷:快速静脉推注,初始剂量3mg(<2秒推完),最大剂量12mg,每次间隔1~2分钟,若出现高度房室阻滞不得再增加剂量。三磷酸腺苷:静脉滴注20~40mg/次,一日3~4次,加入葡萄糖液中缓慢滴注;口服,20~40mg/次,每日3次。环磷腺苷:肌注、静注均为20mg,用0.9%氯化钠注射液溶解,每日2次;静滴40mg溶于5%葡萄糖250~500mL,每日1次。(4)不良反应腺苷:面部潮红、胸闷、呼吸困难、短暂心脏停搏、支气管痉挛;症状持续时间短(常短于1分钟)。三磷酸腺苷:可有暂时性呼吸困难、低血压、头晕、胸闷;偶有过敏性休克、发热;可能诱发哮喘,转复时可有短暂心脏停搏等。环磷腺苷:偶见发热和皮疹。大剂量静脉注射时,可引起腹痛、头痛、肌痛等。多巴胺vs多巴酚丁胺vs
左旋多巴(1)药理作用多巴胺:内源性儿茶酚胺,呈剂量依赖性作用。小剂量激动多巴胺受体(扩张肾及肠系膜血管);中剂量激动β1受体(正性肌力);大剂量激动α受体(血管收缩)。
多巴酚丁胺:合成儿茶酚胺,选择性β1受体激动剂,增加心肌收缩力和心排血量,对心率和血管影响小;对α和β2受体作用弱。
左旋多巴:多巴胺前体,能透过血脑屏障,在脑内脱羧转化为多巴胺,补充纹状体多巴胺不足;外周也可转化为多巴胺。(2)适应证多巴胺:适用于心肌梗死、充血性心力衰竭等引起的休克综合征;由于本品可增加心排血量,也用于洋地黄和利尿剂无效的心功能不全。
多巴酚丁胺:用于器质性心脏病时心肌收缩力下降引起的心力衰竭,包括心脏直视手术后所致的低排血量综合征,作为短期支持治疗。
左旋多巴:用于帕金森病及帕金森综合征。(3)用法用量多巴胺:静脉滴注,小剂量0.5~2μg/(kg·min),中剂量2~10μg/(kg·min),大剂量>10μg/(kg·min);根据血压、尿量、心率调整。多巴酚丁胺:静脉滴注2.5~10μg/(kg·min),偶用每分钟>15μg/kg,但需注意过大剂量仍然有可能加速心率并产生心律失常。左旋多巴:口服,开始一次0.25g,一日2~4次,饭后服用。以后视患者耐受情况,增加范围为每日0.125~0.75g,直至最理想的疗效为止。每日最大量6g,分4~6次服用。脑炎后及老年患者应酌减剂量。(4)不良反应多巴胺:常见有胸痛、呼吸困难、心律失常(尤其用大剂量);外周血管长时期收缩,可能导致局部坏死或坏疽;过量时可出现血压升高,此时应停药,必要时给予α受体阻滞剂。
多巴酚丁胺:可有心悸、恶心、头痛、胸痛、气短等,与剂量有关,应减量或暂停用药。左旋多巴:体位性低血压、心律失常、恶心呕吐;长期用药致异动症、「开关」现象。尼群地平vs
尼莫地平(1)药理作用尼群地平:二氢吡啶类钙通道阻滞剂(CCB),高度血管选择性,对外周血管作用强,对心脏负性肌力和传导作用弱。
尼莫地平:二氢吡啶类CCB,具有高度脂溶性,易透过血脑屏障,对脑血管选择性高,解除脑血管痉挛。(2)适应证尼群地平:高血压。尼莫地平:可预防和治疗由于动脉瘤性蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛引起的缺血性神经损伤;治疗老年性脑功能障碍。(3)用法用量尼群地平:口服,初始剂量10mg,一日一次。根据患者血压进行调整,最大剂量可为一次20mg,一日2次。
尼莫地平:蛛网膜下腔出血:起始静脉注射1mg/h,2小时后增至2mg/h,持续5~14天,继以口服60mg,每日6次,服用7天。老年性脑功能障碍:口服30mg,每日3次。(4)不良反应尼群地平:头痛、面部潮红、头晕、足踝部水肿,一过性低血压。本品过敏者可出现过敏性肝炎、皮疹,甚至剥脱性皮炎等。尼莫地平:常见血压下降、头痛、头晕、恶心;少见过敏反应、心动过速。依那普利vs
依普利酮(1)药理作用依那普利:血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI),抑制血管紧张素转换酶,减少血管紧张素Ⅱ生成,降低醛固酮分泌,同时抑制缓激肽降解,扩张血管,减轻心脏前后负荷。
依普利酮:选择性醛固酮受体拮抗剂(MRA),阻断醛固酮与盐皮质激素受体结合,减少水钠潴留,降低心肌纤维化;对雄激素和孕激素受体亲和力低。(2)适应证依那普利:各期原发性高血压;各级心力衰竭;预防症状性心衰;预防左心室功能不全病人冠状动脉缺血事件。依普利酮:用于治疗高血压,可单独使用或与其他降压药物联合使用。(3)用法用量依那普利:根据高血压的严重程度,起始剂量为10mg至20mg,每日1次,最大剂量每日40mg。心衰初始2.5mg,每日1~2次,目标剂量10~20mg,每日1~2次。依普利酮:口服,推荐起始剂量50mg,每日1次,可单独或与其他降压药物联用。降压效应不充分的患者,可增加至50mg每日2次。不推荐更高剂量,应测量血钾。(4)不良反应依那普利:干咳、高钾血症、低血压、肾功能恶化、血管性水肿;妊娠期致胎儿畸形。依普利酮:高钾血症、低血压、头晕、肾功能恶化;男性乳房发育极少见。普鲁卡因vs普鲁卡因胺(1)药理作用普鲁卡因:酯类局部麻醉药,阻断神经细胞膜钠通道,阻断神经冲动传导;能抑制突触前膜乙酰胆碱释放,产生神经肌肉阻断,并能直接抑制平滑肌,解除平滑肌痉挛。普鲁卡因胺:Ia类抗心律失常药,阻断钠通道,延长动作电位时程和有效不应期,降低心肌兴奋性和传导性;本品有直接扩血管作用,但不阻断受体。(2)适应证普鲁卡因:用于浸润麻醉、阻滞麻醉、腰椎麻醉、硬膜外麻醉及封闭疗法等。普鲁卡因胺:适用于危及生命的室性心律失常。(3)用法用量普鲁卡因:浸润麻醉:0.25%~0.5%水溶液,每小时不得过1.5g。阻滞麻醉:1%~2%水溶液,每小时不得过1.0g。硬膜外麻醉:2%水溶液,每小时不得过0.75g。普鲁卡因胺:静脉注射首剂100mg(>5分钟),每5~10分钟重复,总量按体重不得超过10~15mg/kg。口服,心律失常,一次0.25~0.5g,每4小时1次。肌强直,一次0
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