LY-367265-生命科学试剂-MCE_第1页
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Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemELY367265Cat.No.:HY-156807CASNo.:210751-39-6分⼦式:C₂₄H₂₅FN₄O₂S分⼦量:452.54作⽤靶点:SerotoninTransporter;5-HTReceptor作⽤通路:NeuronalSignaling;GPCR/GProtein储存⽅式:PleasestoretheproductundertherecommendedconditionsintheCertificateofAnalysis.BIOLOGICALACTIVITY⽣物活性LY367265⼀种5-羟⾊胺转运体(SERT)抑制剂(IC50=3.1nM)和5-HT₂A受体(5-HT₂Areceptor)(Ki=0.81nM)拮抗剂。LY367265对去甲肾上腺素转运体(NET)抑制活性极弱(IC₅₀>1000nM)；对5-HT₁B(Kᵢ=490nM)、5-HT₁D(Kᵢ=81nM)等亚型亲和⼒低，显⽰⾼选择性。LY367265浓度依赖性增强[³H]5-HT外流(EC50=250nM)。LY367265拮抗Sumatriptan(HY-B0121B)的收缩反应，表明其对5-HT₁D样受体具有功能性拮抗活性。LY367265可⽤于研究焦虑障碍、创伤后应激障碍等疾病。IC50&Target5-HT2AReceptor5-HT1BReceptor5-HT1DReceptor0.81nM(Ki)490nM(Ki)81nM(Ki)REFERENCES[1].PullarIA,etal.LY367265,aninhibitorofthe5-hydroxytryptaminetransporterand5-hydroxytryptamine(2A)receptorantagonist:acomparisonwiththeantidepressant,nefazodone.EurJPharmacol.2000Oct27;407(1-2):39-46.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-820-3792ax-ma

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