02480+24238药物化学期末复习资料

02480+24238药物化学一、单选题A首字母★阿奇霉素属于哪一类抗生素（

大环内脂类）。★阿霉素的主要临床用途为（抗肿瘤）。

★阿司匹林属于（水杨酸类）药物。★阿米卡星属于下列哪一种抗生素（氨基糖苷类抗生素）p192★阿莫西林的化学结构式为（）。★奥美拉唑为（H1受体拮抗剂）。★奥美拉唑的作用机制为（质子泵抑制剂）。★奥沙西泮是哪一种药物的体内活性代谢物（

地西泮）。★安定是下列哪一个药物的商品名（

地西泮）p25★氨基糖苷类抗生素产生耐药的主要原因是由于细菌产生了钝化酶。这些钝化酶不包括（

β-内酰胺酶）。★氨基糖苷类抗生素产生耐药性的主要原因是由于细菌产生了钝化酶。这些钝化酶★布洛芬属于（芳基烷酸类）B首字母半合成头孢菌素一般不进行结构改造的位置是（4-位取代基）。β受体拮抗剂不具有下列哪一种活性（强心）。β-内酰胺类抗生素的作用机制是（抑制粘肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成）。苯巴比妥不具有哪项临床用途（抗抑郁）。苯巴比妥不具有下列哪种性质（有硫磺的刺激气味）。具有的性质:呈弱酸性;溶于乙醚、乙醇;钠盐易水解;与吡啶、硫酸铜试液成紫堇色苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成（紫堇色络合物）。苯唑西林钠属于下列哪一类抗生素（β-酰胺类抗生素）。苯海拉明属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型（氨基醚类）。别名为“瘦肉精”的药物是（克伦特罗）。

不包括（β-内酰胺酶）。不属于芳香氮芥的抗肿瘤药物是（环磷酰胺）。不属于经典H1受体拮抗剂的是（

邻氨基苯甲酸类）。C首字母常用于抗晕动症治疗的H1受体拮抗剂是（

苯海拉明）。

雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是（雄甾烷具有19甲基，雌甾烷不具有）p225D首字母对精神运动性癫痫发作最有效，还具有抗外周神经痛的药物是（卡马西平）。对内因性精神抑郁症较好的抗抑郁药物是（阿米替林）。单独使用可用于轻度高血压且有利尿作用的药物是（氢氯噻嗪）。

地塞米松结构中不具有（6α-氟）地西泮临床不用作（抗抑郁药）。度冷丁是下列哪种药物的别名（盐酸哌替啶）对炔诺酮的叙述，不正确的是（含有17β-甲基）。对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是（氨基糖苷类抗生素）。对乙酰氨基酚属于（苯胺类）药物。对乙酰氨基酚的哪种代谢产物可导致肝坏死？（N-乙酰基亚胺醌）。多西环素属于下列哪一类抗生素（属于四环素类抗生素）。F首字母凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物称为（药物）。芳基丙酸类药物最主要的临床作用是（消炎镇痛）。非甾体抗炎药羟布宗属于（3，5-吡唑烷二酮类）。非甾类抗炎药按结构类型可分为（3，5-吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其他类）。非选择性β-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是（1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇）。吩噻嗪第2位上为哪个取代基时，其安定作用最强（-CL）。复方新诺明是由（磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成）。氟康唑的临床用途为（抗真菌药物）。G首字母钙拮抗剂不包括下列哪类药物（苯噻氮䓬类）。睾酮为哪一类化合物（雄甾烷）。关于阿司匹林的下列说法不正确的是（阿司匹林在中性水溶液中稳定，不易水解）关于白消安的叙述，不正确的是（化学名为1，4-二甲基磺酸戊二酯）。关于盐酸吗啡，下列说法不正确的是（水溶液呈碱性）。根据临床应用，心血管系统药物可分为哪几类（降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、强心药）p128。国际非专利药品名称是（通用名）。过量使用可用含有巯基的药物作为解毒剂的是（对乙酰氨基酚）。H首字母含有酰胺基的药物是（利多卡因）。含有酯键的药物是（

普鲁卡因）。和米非司酮合用，可用于抗早孕的前列腺素类药物是（米索前列醇）。化学结构中含有两个手性中心的药物是（氯霉素）。化学名为17β-羟基-雌甾-4-烯-3酮苯丙酸酯的药物是（苯丙酸诺龙）化学名为19-去甲基-17β-羟基-4-雄甾烯-3-酮-17β-苯丙酸酯的药物是（苯丙酸诺龙）。环丙沙星的化学结构为（）。环磷酰胺在肿瘤组织中的代谢产物不包括（磷酰基氮芥）。环磷酰胺的毒性较小的原因是（在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物）。

磺胺类药物的作用机制为（抑制二氢叶酸合成酶）。磺胺嘧啶哪种碱金属盐可用于治疗绿脓杆菌（银盐）。J首字母己烯雌酚具有以下哪种活性？（雌激素）加入氨制硝酸银试液作用，在管壁有银镜生成的药物是（异烟肼）甲氧苄啶为（二氢叶酸还原酶抑制剂）。甲氧苄氨嘧啶的化学名为（5-[[3，4，5-三甲氧基苯基]甲基]-嘧啶-2，4-二胺）。吉非贝齐的性状为（

白色结晶或结晶性固体）。交沙霉素属于（大环内酯类）。交沙霉素属于下列哪一类抗生素（属于大环酯类抗生素）。结构上不含杂环的镇痛药是（盐酸美沙酮）。结构上含有两个手性中心的药物是（维生素C）P253。肾上腺素：有手性碳原子p100；吗啡：有五个手性碳p55；氨苄西林:甲氧苄啶：:解热镇痛药按化学结构分类不包括（酚噻嗪类）。解热镇痛药的结构类型不包括（

苯并咪唑类）。

具有干咳副作用的抗高血压药物是（

卡托普利）。K首字母咖啡因、可可碱、茶碱均为哪一类的衍生物（

黄嘌呤）。卡马西平的主要临床用途（抗癫痫）。坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢物（螺内酯）。抗精神病药按化学结构进行分类不包括（

苯二氮䓬类）。抗过敏药马来酸氯苯那敏属于（三环类）H1受体拮抗剂。抗心绞痛药物不包括（

ACEI）。抗肿瘤卡莫司汀按化学结构分类属于（亚硝基脲类）。抗肿瘤药物卡莫司汀属于（亚硝基脲类烷化剂）。克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素（大环内酯类）。可影响幼年动物软骨发育的是（

诺氟沙星）。可以和氨制硝酸银试液反应，有银镜生成的是（

异烟肼）。

可以引起牙齿黄染的抗生素是（四环素）。

可以引起不可逆耳聋的抗生素是（链霉素）。

可以引起严重过敏反应的抗生素是（青霉素）。

可以引起“灰婴综合征”的抗生素是（氯霉素）。

可以口服的雌激素类药物是（炔雌醇）。可用于儿童遗尿症的是（

盐酸甲氯芬酯）。可用于人工冬眠的抗精神病药物是（氯丙嗪）。可用于人工冬眠的H1受体拮抗剂是（

异丙嗪）。可用于治疗帕金森综合征的抗胆碱药物是（苯海索）。可用于治疗青光眼的利尿剂是（乙酰唑胺）。可用于治疗胃肠道痉挛、胃以及十二指肠溃疡的抗胆碱药物是（溴丙胺太林）。

可作为吗啡类药物中毒解毒剂的是（纳洛酮）。

口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是（盐酸胺碘酮）。喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基（8位）。喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于（7位）位取代基。L首字母利巴韦林临床主要作用（抗病毒药）。利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是（酰胺键比酯键稳定）。临床上使用的布洛芬为何种异构体（外消旋体）氯贝丁酯的水解产物乙醇可与次碘酸钠作用，生成（碘仿）。氯琥珀胆碱的主要临床用途为（肌松药）硫巴比妥属哪一类巴比妥药物（超短效类(1/4小时)）。M首字母马来酸氯苯那敏属于哪一类H1受体拮抗剂（丙胺类）。吗啡易被氧化变色是因其分子结构中含有（酚羟基）。米非司酮为（康孕激素）。目前临床应用最广泛、作用最强的一类钙拮抗剂是（二氢吡啶类）。N首字母N-[5-（氨磺酰基）-1，3，4-噻二唑-2-基]乙酰胺的通用名为（乙酰唑胺）。萘普生属于哪一类非甾体抗炎药（芳基丙酸类）。能引起骨髓造血系统损伤，导致再生障碍性贫血的药物是（氯霉素）。尼群地平主要用于治疗（高血压病）。诺氟沙星的母核结构为（

喹啉羧酸类）。P首字母哌唑嗪为（α1受体拮抗剂）。喷他佐辛为哪一类合成镇痛药（

苯吗喃类）。普萘洛尔为（β受体拮抗剂）Q首字母羟甲戊二酸辅酶A还原酶抑制剂可以（

减少胆固醇的生物合成）。青霉素不具有什么性质（

为广谱抗生素）。青霉素不具有下列哪个性质（其作用机制是β-酰胺酶的抑制剂）。青霉素分子中所含的手性碳原子数为（三个）。青霉素钠制成粉针剂的原因是（易水解失效）。青霉素G钠在室温弱酸性条件下将（发生分子重排生成青霉二酸）青霉素在碱或酶的催化下，生成物为（青霉酸）。氢氯噻嗪的化学结构为（）氢氯噻嗪的性质为（在碱性溶液中可释放出甲醛）。氢氯噻嗪与下列哪项叙述不符（乙醇溶液加对-二甲氨基苯甲醛试液显红色）。全反式的结构的活性最高的是（维生素A）。R首字母人工合成的非甾体激素是（己烯雌酚）。

若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X为（－S－）。S首字母首次发现麻黄碱具有拟肾上腺素作用并且可口服的是（陈克恢）。

四环素类抗生素属于哪一类化合物（

两性

）。四环素类抗生素属于（两性化合物）四环素遇酸或碱不稳定，主要是由下列哪一个功能基（6-位羟基）。5-氟尿嘧啶的化学名为（化学名为5-氟-2，4（1H，3H）嘧啶二酮）。适当增加化合物的亲脂性不能（使药物在体易于排泄）。属于第二代喹诺酮类抗菌药的是（吡哌酸）。属于菲联苯唑类的AngⅡ受体拮抗剂是（氯沙坦）

属于结构特异性的抗心律失常药是（盐酸维拉帕米）。属于叶酸拮抗物的药物是（氨苯喋啶）。T首字母通过干扰细菌细胞壁的合成发挥抗菌作用的是（青霉素）。

通过干扰细菌细胞膜的合成发挥抗菌作用的是（酮康唑）。

通过干扰细菌DNA的合成发挥抗菌作用的是（诺氟沙星）。

通过干扰细菌蛋白质的合成发挥抗菌作用的是（红霉素）。W首字母烷化剂按照化学结构分类不包括（

乙二胺类）。

烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括（硝基咪唑类）。维拉帕米属于哪一类钙拮抗剂（

苯并硫氮杂䓬类）。维生素C有酸性，是因为其化学结构上有（连二烯醇）。维生素B1的主要临床用途为（防止脚气病及消化不良等）。维生素B12可用于（恶性贫血）。维生素D属于甾醇衍生物的原因是（由甾醇B环开环衍生而得）。维生素D在下列哪一方面上与维生素的概念不符（能从食物中摄取，不能在体内合成）。维生素D3的活性代谢物（1α，25二羟基-维生素D2(D3)）p245只为第一种上市的质子泵抑制剂的是（

奥美拉唑）。为美沙酮类似物，副作用与成瘾性较小，临床用右旋体的药物是（右丙氧芬）。为人工合成的拟肾上腺素药物是（异丙肾上腺素）。

为人工合成的皮质激素类药物是（地塞米松）。为甾醇类似物的是（维生素D）。

5-氟尿嘧啶的化学名为（化学名为5-氟-2,4（1H,3H）嘧啶二酮）X首字母辛伐他汀临床主要用途为（降血脂药）。下列不能使肾上腺皮质激素的抗炎作用提高的方法是（21位羟基变为醋酸酯）下列不属于β-内酰胺类抗生素的是（阿米卡星）。下列不属于水溶性维生素的是（维生素E）。下列不属于苯并二氮䓬的药物是（唑吡坦）。下列对枸橼酸他莫昔芬的叙述，正确的是（对乳酸细胞表现出雌激素样作用，因而用于治疗乳腺癌）下列非甾体抗炎药物中，哪个在体外无活性（萘普酮）。下列非甾体抗炎药物中，哪个药物的代谢物用做抗炎药物（双氯芬酸）。P48下列符合头孢氨苄的性质的是（与茚三酮溶液呈颜色反应）。下列激素类药物中一般不口服给药的是（黄体酮）。下列环氧酶抑制剂，对胃肠道的副作用较小的是（塞利昔布）。下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是（溴化丙安替林）。下列关于甲羟孕酮的叙述，错误的是（化学名为6α-甲基-17α-羟基-孕甾-4-烯-3，20二酮醋酸酯）p234下列可通过诱导和促成微管蛋白质合成微管，同时抑制所形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的药物（长春瑞滨）p214下列抗生素中不具有抗结核作用的是（克拉维酸）。下列关于甲羟孕酮的叙述，错误的是（失活途径主要是通过7位羟化）。下列哪项描述和吗啡的结构不符（含有两个苯环）。下列哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光（硫酸奎尼丁）。下列哪个药物不属于非甾体抗炎药（甲丙氨酯）p45属于布洛芬、芬不芬、吡罗昔康、羟不宗下列哪一项叙述与维生素的概念不符（是细胞的一个组成部分）。下列哪一药物属于乙烯亚胺类？（塞替哌）下列哪一种属于四环素类抗生素？（土霉素）下列哪一种药物不属于β-内酰胺类抗生素？（阿米卡星）下列哪一种药物属于抗菌增效剂？（甲氧苄啶（TMP））下列哪种抗生素具有广谱的特性？（红霉素）下列哪种性质与布洛芬符合（可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中）。下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液（扑热息痛）。下列哪种药物中，别名是度冷丁的是?（盐酸哌替啶）。下列属于氨基糖苷类抗生素是（阿米卡星）下列属于单环β-内酰胺类抗生素的是（氨曲南）。下列属于乙撑亚胺类药物是（塞替哌）下列属于乙烯亚胺类药物的是（塞替哌）。下列属于AngⅡ受体拮抗剂是（氯沙坦）P137下列属于钙通道阻滞剂的药物是（下列他汀类调血脂要中，不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物的是（阿托伐他汀）p142下列为β-内酰胺酶抑制剂的药物是（克拉维酸）下列为抗菌增效剂的是（

甲氧苄啶）。下列叙述不正确的是（阿托品水解产生托品和消旋托品酸）p115东莨菪碱分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强；托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性；；莨菪碱结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性；山莨菪碱结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性下列叙述与胆碱受体激动剂不符的是（乙酰胆碱的亚乙基桥上α位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂）p107-108

下列叙述与非诺贝特相符的是（含二个苯环）。下列叙述与环磷酰胺不符的是（含有五元杂环结构）下列叙述和环磷酰胺不相符的是（含一分子结晶水为固体，无水物为油状液体）。下列叙述与链霉素特点不相符（分子中有一个醛基，易被氧化成有效的链霉素酸）。下列叙述中与巯嘌呤不符的是（黄色结晶性粉末，易溶于水及乙醇）。下列叙述与氯霉素不符的是（不含氨基）下列叙述与肾上腺素不符的是（β-碳以R构型为活性体，具右旋光性）。下列叙述中哪条与氟尿嘧啶无关（与溴试液作用生成淡黄沉淀）。下列药物不是来源于植物的是（杜冷丁）下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药（盐酸氯胺酮）。下列药物无抗菌作用的是（萘普生）。下列药物中，第一个上市的H2受体拮抗剂为（西咪替丁）p86。下列药物中，可发生重氮化-偶合反应的是（普鲁卡因）。下列药物中，可与碱性酒石酸铜共热，生成氧化亚铜橙色沉淀的是（

地塞米松）。下列药物中，（地塞米松）与碱性酒石酸铜共热，生成氧化亚铜的橙红色沉淀。下列药物中，（克伦特罗）为β2受体激动剂。下列药物中，（氯霉素）含有两个手性碳原子。下列药物中，（麻黄碱）不易被空气氧化。下列药物中，（盐酸吗啡）以左旋体供药用。下列药物中，不能用于表面麻醉的是（

二甲异喹）。下列药物中，不是非镇静性H1受体拮抗剂的是（异丙嗪）。下列药物中，不是环氧合酶抑制剂的是（舒必利）。下列药物中，不是季铵类化合物的是（

盐酸苯海索）。下列药物中，不是水溶性维生素的是（

维生素E）。下列药物中，不属于烷化剂类抗肿瘤药物的是（阿糖胞苷）。下列药物中，不属于第三代喹诺酮类抗菌药物的是（依诺沙星）。P160下列药物中，含有氟原子的是（

地塞米松）。下列药物中，可发生重氮化-偶合反应的是（普鲁卡因）。下列药物中，可用作静脉麻醉药的是（

硫喷妥钠）。下列药物中，具有甾体结构的是（螺内酯）。下列药物中，哪一种具有甾体结构（

螺内酯）。下列药物中，哪一个为二氢叶酸合成酶抑制剂（磺胺甲噁唑）。下列药物中，哪一种以左旋体供药用（

盐酸吗啡）。P55下列药物中。哪个药物为天然的抗肿瘤药物（多柔比星）p215半合成：伊力替康、长春瑞滨、紫衫特尔下列药物中，属于非麻醉性镇痛药的是（喷他佐辛）下列药物中，为β2受体激动剂的是（

克伦特罗）。下列药物中，为阿片受体拮抗剂的是（

纳洛酮）。下列药物中，为抗代谢药物的是（磺巯嘌呤钠）。下列药物中，为抗孕激素的是（米非司酮

）。

下列药物中，遇硝酸银试液产生白色沉淀的是（

炔雌醇）。下列药物中那个无抗菌作用?（萘普生或吡罗昔康）下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述，不正确的是（有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂）。下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述，不正确的是（N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性）p154下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系描述，不正确的是（2位上面引入取代基活性增强）p161下列有关利福霉素构效关系的描述，不正确的是（利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加）。下列镇痛药化学结构中17位氮原子上有烯丙基取代的是（纳洛同）下面哪个药物的作用与受体无关（奥美拉唑）。下列哪个是（1R，2S）（－）麻黄碱（）下述哪一种疾病不是利尿药的适应症（尿路感染）。下面哪一项叙述与维生素A不符（维生素A的化学稳定性比维生素A醋酸酯高）。雄性激素结构改造可得到蛋白同化激素，主要原因是（雄性激素结构专属性性高，结构稍加改变，雄性活性降低，蛋白同化活性增加）。Y药用品氯霉素化学结构的构型是（1R，2R（-）苏阿糖型）p197盐酸吡多醇又名（维生素B6）。盐酸普鲁卡因是通过对下列哪一种药物的结构进行简化得到的（

可卡因）。盐酸普鲁卡因与NaNO2溶液反应后，再与碱性β-萘酚偶合成猩红染料，其依据为（因有芳伯胺基）。盐酸乙胺丁醇为抗结核药物，临床用其（

右旋体）。

盐酸雷尼替丁的结构中含有（呋喃环）。盐酸吗啡注射液放置过久，颜色变深，这是发生了（氧化反应）。盐酸吗啡加热的重排产物主要是（阿朴吗啡）。盐酸吗啡水溶液的pH值为（4-6）。盐酸吗啡你的氧化产物主要是（阿朴吗啡）盐酸普鲁卡因时通过对（可卡因）的结构进行简化而得到的。盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药（5-羟色胺再摄取抑制剂）。盐酸氯丙嗪不具备的性质是（与三氧化铁试液作用，显兰紫色）。盐酸四环素最易溶于哪种试剂（水）。胰岛素主要用于治疗（糖尿病）。异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成（紫色络合物）。异戊巴比妥不具有下列哪些性质（水解后仍有活性）。易溶于水，可以制作注射剂的解热镇痛药是（安乃近）。1962年发现的第一个喹诺酮类药物是（萘啶酸）。以下不属于地西泮药理学作用的是（

治疗抑郁症

）。以下不属于抗雌激素类化合物的是（米非司酮）。以下不属于药物化学的主要研究任务的是（

研究药物的体内过程）以下描述与吗啡的化学结构不符的是（含有四个环状结构）。以下为抗生素类抗结核药物的是（链霉素）。以下哪一项与阿司匹林的性质不符（极易溶解于水）。以下药物中，属于吸入性麻醉药的是（

异氟烷）。以下与吗啡的化学结构不符的是（含有四个环状结构）。有抗血栓形成作用吲哚美辛属于（芳基烷酸类）药物。用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（生物电子等排置换）。与醛固酮结构类似的利尿药是（螺内酯）。Z首字母在阿司匹林合成中产生的可引起过敏反应的副产物是（乙酰水杨酸酐）。在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的是（斯帕沙星）。在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，必需基团是（3位有羧基，4位有羰基）。甾体的基本骨架（环戊烷并多氢菲）。指出下列哪个药物为磺胺类药物的增效剂（甲氧卡啶）。脂肪氮芥类药物的烷化历程为（双分子亲核取代反应）。治疗膀胱癌的首选药物是（塞替哌）。主要存在于绿色蔬菜中且人体可以合成的是（维生素K）。

最早发现的磺胺类抗菌药为（百浪多息）。二、匹配题：国际非专利药品名称是（）通用名只有名称拥有者、制造者才能无偿使用的药品名是商品名保泰松在体内代谢成羟布宗，发生的代谢反应是芳环羟基化卡马西平在体内代谢生成有毒性的环氧化物，发生的代谢是（）烯氧化氟西汀在体内生成仍具有活性的代谢物去甲氟西汀发生了（）N-脱烷基化体内可以代谢成吗啡，具有成瘾性的镇咳药是可待因体内代谢成乙酰亚胺醌，具有肝毒性的药物是对乙酰氨基酚最早用于临床的酰胺类中枢兴奋药是（）尼可刹米能抗脑组织缺氧，临床可用于老年性痴呆的是吡拉西坦盐酸普鲁卡因在溶液中发生的第一步降解反应是水解盐酸普鲁卡因溶液发黄的原因是（）氧化口服吸收好，生物利用度高，属于5-羟色胺摄取抑制剂的抗抑郁药是（）氟西汀因左旋体引起不良反应，而以右旋体上市，具有短效催眠作用的药物是（）艾司佐匹克隆可用于阿片类成瘾替代治疗的氨基酮类药物是（

）美沙酮可以静脉注射首选用于癫痫持续状态的是（

）地西泮为第一代镇静催眠药的是（）巴比妥类为第二代镇静催眠药的是（）苯二氮䓬类为第三代镇静催眠药的是（）咪唑并吡啶类主要兴奋延髓呼吸中枢的药物（）尼可刹米主要兴奋大脑皮层的药物（）咖啡因阿昔洛韦的结构母核是（）鸟嘌呤环醋酸氢化可的松的结构母核是（）甾体根据喹诺酮类抗菌药构效关系，洛美沙星的关键药效基团是（）3-羧基-4-酮基

洛美沙星是喹诺酮母核8位引入哪一种结构，可使其口服利用度增加（）氯原子

本类药物通常以消旋体上市，但有一药物分别以消旋体和左旋体先后上市，且左旋体活性较优，该药物是（）

氨氯地平

与硝苯地平合用，可以影响硝苯地平的代谢，使硝苯地平的代谢速度减慢的药物是（）。卡马西平属于降血压药的是（）硝苯地平属于抗结核药的是（）异烟肼属于抗胆碱药的是（）阿托品属于化学合成抗菌药的是（）氧氟沙星属于拟肾上腺素药的是（）肾上腺素可联合用药用于杀灭幽门螺杆菌的是（）克拉霉素合用奥美拉唑联合用药可产生拮抗作用的是（）华法林合用维生素K联合用药可产生协同抗菌作用的是（）磺胺甲噁唑合用甲氧喋啶联合用药可进行人工冬眠的是（）哌替啶合用氯丙嗪为胆碱受体激动剂的是（）毛果芸香碱为胆碱酯酶抑制剂的是（）新斯的明为M胆碱受体拮抗剂的是（）阿托品为非去极化型肌松药的是（）泮库溴铵为去极化型肌松药的是（）氯化琥珀胆碱分子中含有手性环己二胺配体，可嵌入DNA大沟影响药物耐药机制与顺铂无交叉耐药的药物是（）。

奥沙利铂

分子中含有氨杂环丙基团，可与腺嘌呤的3-N和7-N进行烷基化为细胞周期非特异性的药物是

塞替哌青霉素类药物的基本结构是（）。6-氨基青霉烷酸磺胺类药物的基本结构是（）。对氨基苯磺酰胺喹诺酮类药物的基本结构是（）。萘啶酸在7-位的氨基侧链上以2-氨基噻唑-a-甲氧亚氨基乙酰基居多，对多数β-内酰胺酶高度稳定，属于第三代头孢菌素的药物是（）。

头孢噻肟钠

在第三代的基础上，3位引入季铵基团，能使头孢菌素类药物迅速穿透细菌的细胞壁，对太多数的革兰阳性菌和革兰阴性菌有高度活性。属第四代头孢菌素的药物是（）。

头孢匹罗

肾小管中，弱酸在酸性尿液中（）。解离少，重吸收多，排泄慢肾小管中，弱酸在碱性尿液中（）。解离多，重吸收少，排泄快可氯化成亚砜或砜，使极性增加的官能团是（）。

硫醚有较强的吸电子性，可增强脂溶性及药物作用时间的官能团是（）。

卤素可与醇类成酯，使脂溶性增大，利于吸引的官能团是（）。

羧酸易水解的基团是（）。酰胺含有甲磺酸酯结构的抗肿瘤药物白消安，在体内的Ⅱ相代谢反应是（）。与谷胱甘肽的结合反应含有儿茶酚胺结构的肾上腺素，在体内发生COMT失活代谢反应是（）。甲基化结合反应

具有抗不孕作用的是（）。维生素E可以加速血液凝固的是（）。维生素K主要用于调节钙、磷代谢的是（）。维生素D可用于治疗坏血酸的是（）。维生素C可用于治疗夜盲症的是（）。维生素A三、配伍选择题【1-2】A.可待因B.布洛芬C.对乙酰氨基酚D.乙酰半胱氨酸B.利多卡因D.布洛芬E.羧甲司坦体内可以代谢成吗啡，具有成瘾性的镇咳药是（可待因）。2.体内代谢成乙酰亚胺醌，具有肝毒性的药物是（对乙酰氨基酚）。【3-4】A.商品名B.通用名C.化学名D.别名E.药品代码3.国际非专利药品名称是（通用名）。4.只有名称拥有者、制造者才能无偿使用的药品名是（商品名）。【5-8】A.6-氨基青霉烷酸B.四环素C.萘啶酸D.黄嘌呤E.对氨基苯磺酰胺青霉素类药物的基本结构是（6-氨基青霉烷酸）。磺胺类药物的基本结构是（对氨基苯磺酰胺）。喹诺酮类药物的基本结构是（萘啶酸）。咖啡因的基本结构母核是（黄嘌呤）。【9-12】A.氟西汀B.艾司佐匹克隆C.艾司唑仑D.地西泮E.美沙酮口服吸收好，生物利用度高，属于5-羟色胺摄取抑制剂的抗抑郁药是（氟西汀）。因左旋体引起不良反应，而以右旋体上市，具有短效催眠作用的药物是（艾司佐匹克隆）。可用于阿片类成瘾替代治疗的氨基酮类药物是（美沙酮）。12.可以静脉注射首选用于癫痫持续状态的是（地西泮）。【13-16】A.肾上腺素B.阿托品C.硝苯地平D.氧氟沙星E.异烟肼属于降血压药的是（硝苯地平）。14.属于抗结核药物的是（异烟肼）。15.属于抗胆碱药物的是（阿托品）。16.属于化学合成抗菌药的是（氧氟沙星）。【17-18】A.甾体B.吩噻嗪环C.二氢吡啶环D.鸟嘌呤环E.喹啉酮环阿昔洛韦的母核结构是（鸟嘌呤环）。醋酸氢化可的松的母核结构是（甾体）。【19-20】A.埃罗替尼B.环磷酰胺C.塞替哌D.奥沙利铂E.卡铂分子中含有手性环己二胺配体，可嵌入DNA大沟影响药物耐药机制与顺铂无交叉耐药的药物是（奥沙利铂）。20.分子中含有氨杂环丙基团，可与腺嘌呤的3-N和7-N进行烷基化为细胞周期非特异性的药物是（塞替哌）。【21-23】A.解离多重吸收少排泄快B.解离少重吸收多排泄慢C.解离多重吸收少排泄慢D.解离少重吸收少排泄快E.解离多重吸收多.排泄快肾小管中，弱酸在酸性尿液中（解离少重吸收多排泄慢）。肾小管中，弱酸在碱性尿液中（解离多重吸收少排泄快）。23.肾小管中，弱碱在酸性尿液中（解离多重吸收少排泄快）。【24-26】A.芳环羟基化B.硝基还原C.烯氧化D.N-脱烷基化E.乙酰化24.保泰松在体内代谢成羟布宗，发生的代谢反应是（芳环羟基化）。卡马西平在体内代谢生成有毒性的环氧化物，发生的代谢是（烯氧化）。氟西汀在体内生成仍具有活性的代谢物去甲氟西汀发生了（N-脱烷基化）。【27-30】A.阿莫西林合用克拉维酸钾B.华法林合用维生素KC.克拉霉素合用奥美拉唑D.普鲁卡因合用肾上腺素E.哌替啶合用氯丙嗪联合用药用于杀灭幽门螺杆菌的是（克拉霉素合用奥美拉唑）。联合用药产生拮抗作用的是（华法林合用维生素）。联合用药可以产生协同抗菌作用的是（阿莫西林合用克拉维酸钾）。30.联合用药可以进行人工冬眠的是（哌替啶合用氯丙嗪）四、多选题A首字母按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括（通用名、化学名(中文和英文)、商品名）。B首字母巴比妥类药物的性质有（具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体；与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色；作用持续时间与代谢速率有关；pKa值大，未解离百分率高）。C首字母从双烯到黄体酮的合成路线中，采用了哪些单元反应（氧化；还原；水解）。雌激素拮抗剂有（阻抗型雌激素；三苯乙烯抗雌激素；芳构酶抑制剂）。雌甾烷的化学结构特征是（13位角甲基；A环芳构化）。D首字母电子等排原理的含义包括（外电子数相同的原子、基团或部分结构；电子等排在分子大小、分子形状、电子分布、脂溶性、pKa、化学反应、氢键形成能力等方面全部或部分具有相似性；电子等排体置换后可导致生物活性的相似或拮抗）。对阿托品进行结构改造发展合成抗胆碱药，以下图为基本结构，通常情况下（R3多数为OH；氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构；环取代基到氨基氮原子之间的距离以2~4个碳原子为好）。E首字母二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是（【A.】1，4-二氢吡啶环为活性必需【B.】3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道【C.】3，5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响小，但不对称酯52影响作用部位【D.】4-位取代基与活性关系（增加）：H<甲基<环烷基<苯基或取代苯基【E.】4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降）。【答案】ABCDEF首字母非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是（对外周组胺H1受体选择性高，对中枢受体亲和力低；难以进入中枢）。氟哌啶醇的主要结构片段有（对氯苯基、对氟苯甲酰基、对羟基哌啶、丁酰苯）。呋塞米与下列哪些叙述相符（结构中含有苯甲酸的结构部分；结构中含有磺酰氨基；乙醇溶液加对-二甲氨基苯甲醛试液显红色）。K首字母克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用（阿莫西林、、头孢羟氨苄）。奎尼丁的体内代谢途径包括（）p144喹诺酮抗菌药物的作用机理为其抑制细菌DNA的（旋转酶、拓扑异构酶IV）。喹诺酮类药物通常的毒性为（【A.】与金属离子（Fe3+，Al3+，Mg2+，Ca2+）络合【B.】光毒性【C.】药物相互反应【D.】有少数药物还有中枢毒性、胃肠道反应和心脏毒性【E.】过敏反应）。L首字母巯嘌呤具有的性质包括（临床可用于治疗急性白血病；为前体药物；为抗代谢抗肿瘤药）。氯霉素具有下列哪些性质（对热稳定，在强酸、强碱条件下可发生水解；主要用于伤寒，斑疹伤寒，副伤寒等；长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤，产生再生障碍性贫血）。N首字母NO供体药物吗多明在临床上用于（扩血管、缓解心绞痛、抗血栓）。P首字母普鲁卡因具有如下性质（易氧化变质、水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快、可发生重氮化-偶联反应）。Q首字母氢氯噻嗪与下列哪些叙述相符（在碱性溶液中可水解；为中效利尿剂；有降压作用；用于各种类型的水肿）。R首字母若以下图表示局部麻醉药的通式，X可以为（—S—；—O—；—CH2—；—NH—）。S首字母肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为（易氧化变质；易发生消旋化）。肾上腺素受体激动剂的构效关系包括（具有β-苯乙胺的结构骨架；α-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长；N上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响；苯环上可以带有不同取代基）。属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有（氟伏沙明、氟西汀、舍曲林）。属于黄嘌呤类的中枢兴奋剂有（柯柯豆碱、安钠咖、茴拉西坦）。T首字母头孢噻肟钠的结构特点包括（其母核是由β-内酰胺环和氢化噻嗪环并合而成；含有2-氨基噻唑的结构）。通过对天然利福霉素类及其衍生物结构和活性关系的研究，得出如下规律（【A.】在利福平的6，5，17和19位应存在自由羟基【B.】利福平的C-17和C-19乙酰物无活性【C.】在大环上的双键被还原后，其活性增强【D.】将大环打开也将失去其抗菌活性）。X首字母下列对甲氨喋呤的叙述，正确的是（为橙黄色结晶性粉末；为二氢叶酸还原酶抑制剂；大剂量时引起中毒，可用亚叶酸钙解救）。下列关于地高辛的说法，错误的是（结构中含三个α-D-洋地黄毒糖；C17上连接一个六元内酯环；属于半合成的天然甙类药物；能抑制磷酸二酯酶活性）。下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述，正确的是（毒扁豆碱分子中不具有季铵离子，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障，有较强的中枢拟胆碱作用；毒扁豆碱比新斯的明作用时间长；多奈哌齐为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于抗老年痴呆；可由间氨基苯酚为原料制备新斯的明）。下列哪些是天然药物（植物药、抗生素、生化药物）。下列哪些说法是正确的（芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小p201；氮甲属于烷化剂类抗肿瘤药物p203；顺铂的水溶液不稳定，会发生水解和聚合p220；）p208烷化剂是最早用于临床抗肿瘤药物；喜树碱p217抗肿瘤抗生素大多直接作用于DNA下列哪些属于前体抗病毒药物（）。下列哪些叙述与维生素D相符（是甾醇衍生物；其主要成员是D2、D3；临床主要用于抗佝偻病；可以口服）。下列哪些药物的作用于阿片受体（哌替啶、美沙酮、芬太尼）。下列哪些药物以酶为作用靶点（卡托普利、溴新斯的明、青霉素）。下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的（青霉素钠、头孢羟氨苄、氨曲南）。下列属于肾上腺皮质激素的药物有（醋酸可的松；醋酸地塞米松；醋酸泼尼松龙）。下列属于药物化学研究范畴的是（发现阐明药物的化学性质；与发明新药；剂型对生物利用度的影响）p1下列属于水溶性维生素的有（维生素C；核黄素）。下列药物为抗肿瘤药的是（紫杉醇、氮芥）。下列药物中属于COX-2酶选择性抑制剂的药物有（塞利昔布、吡咯昔康）。下列药物中，可以口服给药的是（琥乙红霉素、阿莫西林、头孢克洛）。下列药物中，属于半合成红霉素衍生物的是（阿齐霉素、克拉霉素、泰利霉素）。下列药物中，哪些为前体药物（卡莫氟；环磷酰胺；异环磷酰胺）。下列药物中，哪些是半合成的抗肿瘤药物（拓扑替康；紫杉特尔；长春瑞滨）。下列已被用于药物化学研究的技术包括（计算机技术、PCR技术、基因芯片、固相合成）。下面关于维生素C的叙述，正确的是（【A.】又名抗坏血酸【B.】本品可发生酮式-烯醇式互变，有三个互变异构体，其水溶液主要以烯醇式存在【C.】抗坏血酸分子中有两个手性碳原子，故有4个光学异构体63【D.】本品水溶液易被空气中的氧氧化生成去氢抗坏血酸，氧化速度由pH和氧的浓度决定，且受金属离子催化【E.】维生素C在各种维生素中用量最大。除药用外，利用其还原能力，对食品有保鲜作用）。下面哪些药物属于孕甾烷类（可的松；黄体酮）。下述性质中哪些符合阿莫西林（为广谱的半合成抗生素；口服吸收良好；水溶液室温放置会发生分子间的聚合反应）。硝苯地平的合成原料有（氨水、邻硝基苯甲醛、乙酰乙酸甲酯）。Y首字母药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于（药物可以补充体内的必需物质的不足、药物对受体、酶、离子通道等有激动作用、药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用）。盐酸维拉帕米的体内主要代谢产物是（N-去烷基化合物、O-去甲基化合物、N-去甲基化合物）。已发现的药物的作用靶点包括（受体、酶、离子通道、核酸）。以下关于分子机构为下图所示的药物的叙述，正确的是（能治疗急性非淋巴细胞白血病；能抑制DNA和RNA的合成；属于抗癌药）。以下哪些性质与环磷酰胺相符（结构中含有双β-氯乙基氨基；水溶液不稳定，遇热更易水解；体外无活性，进入体内经肝脏代谢活化）。以下哪些性质与顺铂相符（化学名为（Z）-二氨二氯铂；室温条件下对光和空气稳定；水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为无活性的反式异构体；临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等，对肾脏的毒性大）。影响血清中胆固醇和甘油三酯代谢的药物是（）。Z首字母在碱性溶液中的分解产物可发生重氮偶合反应的药物有（氢氯噻嗪、呋塞米、阿佐塞米）。在下列水杨酸衍生物中哪些是水溶性的（水杨酸胆碱、水杨酸镁）在甾体药物的合成中，常采用微生物法的反应有（雌酚酮合成中A环的芳化及脱氢；醋酸泼尼松龙合成中11位氧化）。甾体药物按其结构特点可分为（孕甾烷类；雌甾烷类；雄甾烷类直接作）。用于DNA的抗肿瘤药为（环磷酰胺、氮甲、顺铂、噻替哌）。作用于神经末梢的降压药有（利血平、胍乙啶）。五、配伍题【A.】美沙酮->作用于阿片受体【B.】氯丙嗪->作用多巴胺体【C.】普罗加比->作用于苯二氮䓬ω1受体【D.】茶碱->作用于磷酸二酯酶【E.】唑吡坦->作用于GABA受体【答案】A,B,E,D,C【答案】A,E,D,C,B【答案】B,E,D,C,A【A.】麻黄碱->加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色【B.】溴化新斯的明->用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失【C.】马来酸氯苯那敏->其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结晶。若不经放置继续加热则水解，酸化后析出固体【D.】盐酸普鲁卡因->被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使红石蕊试纸变蓝【E.】阿托品->在稀硫酸中与高锰酸钾反应，使后者的红色消失【答案】D,A,E,C,B【A.】氯化筒箭毒碱->用于治疗重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留【B.】溴化新斯的明->用于胃肠道、肾、胆绞痛，急性微循环障碍，有机磷中毒等，眼科用于散瞳【C.】沙丁胺醇->麻醉辅助药，也可用于控制肌阵挛【D.】肾上腺素->用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，还可制止鼻黏膜膜和牙龈出血【E.】硫酸阿托品->用于治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛等【答案】C,A,E,D,B【A.】洛伐他汀->分子中含巯基，水溶液易发生氧化反应【B.】卡托普利->分子中含联苯和四唑结构【C.】地尔硫䓬->分子中有两个手性碳，顺式d-异构体对冠脉扩张作用强而持久【D.】依那普利->结构中含单乙酯，为一前药【E.】氯沙坦->为一种前药，在体内，内酯环水解为羟基酸衍生物才具活性【答案】E,A,C,D,B【答案】E,C,D,B,A【A.】磺胺甲噁唑->抑制二氢叶酸还原酶【B.】甲氧苄啶->抑制二氢叶酸合成酶【C.】利福平->抑制DNA回旋酶【D.】链霉素->抑制蛋白质合成【E.】环丙沙星->抑制依赖DNA的RNA聚合酶【答案】B,A,E,D,C【A.】抗病毒药物->氯喹【B.】抗菌药物->环丙沙星【C.】抗真菌药物->利福平【D.】抗疟药物->齐多夫定【E.】抗结核药物->硝酸益康唑【答案】D,B,E,A,C【答案】B,C,A,D,E【A.】可发生聚合反应->氯霉素【B.】在pH2～6条件下易发生差向异构化->头孢噻肟钠E【C.】在光照条件下，顺式异构体向反式异构体转化->阿莫西林【D.】以1R，2R（-）体供药用->四环素【E.】为第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂->克拉维酸【答案】C,D,B,A,E【A.】甲氨喋呤->结构中含有1，4-苯二酚【B.】硫酸长春碱->结构中含有吲哚环【C.】米托蒽醌->结构中含有亚硝基【D.】卡莫司汀->结构中含有喋啶环【E.】白消安->结构中含有磺酸酯基【答案】D,B,A,C,E【A.】雌二醇化学名->17β-羟基-17α-甲基雄甾-4-烯-3-酮【B.】甲睾酮的化学名->11β，17α，21-三羟基孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮-21醋酸酯【C.】黄体酮的化学名->雌甾-1，3，5（10）-三烯-3，17β-二醇【D.】醋酸泼尼松龙的化学名->17α-羟基-6-甲基孕甾-4，6-二烯-3，20-二酮醋酸酯【E.】醋酸甲地孕酮的化学名->孕甾-4-烯-3，20-二酮【答案】C,A,E,B,D【A.】3-位有羟基的甾体激素->甲睾酮【B.】临床上注射用的孕激素->苯丙酸诺龙【C.】临床上用于治疗男性缺乏雄激素病的甾体激素->甲地孕酮【D.】用于恶性肿瘤手术前后，骨折后愈合->雌二醇【E.】与雌激素配伍用作避孕药的孕激素->黄体酮【答案】D,E,A,B,C【A.】用于治疗眼干症、夜盲症、皮肤干燥等->维生素A醋酸酯【B.】用于治疗新生儿出血症->维生素B1【C.】用于治疗脚气病、复发性神经炎等->维生素K3【D.】用于治疗妊娠呕吐、脂溢性皮炎、糙皮症等->维生素B2【E.】用于治疗唇炎、舌炎、脂溢性皮炎等->维生素B6【答案】A,C,B,E,D【答案】B,C,A,E,D【A.】又名：生育酚->VitB6【B.】又名：抗坏血酸->VitD2【C.】又名：核黄素->VitE【D.】又名：骨化醇->VitB2【E.】又名：吡多辛->VitCp244【答案】C,E,D,B,A【A】泼尼松【B】炔雌醇【C】苯丙酸诺龙【D】甲羟孕酮【E】甲睾酮【答案】泼尼松→盐皮质激素p225-236炔雌醇→雌激素药物；苯丙酸诺龙→(同化激素-雄激素衍生物)；甲羟孕酮→孕激素类药物；甲睾酮→雄激素类药物【A】开环胆甾【B】苯丙二氢吡喃【C】盐酸硫铵→维生素B2的重要结构部分【D】壬四烯【E】连二烯醇【答案】开环胆甾→Vit维生素D2的重要结构部分；苯丙二氢吡喃→Vit维生素E的重要结构部分;盐酸硫铵→Vit维生素B1的重要结构部分；壬四烯→Vit维生素A的重要结构部分；连二烯醇→Vit维生素C的重要结构部分p242-254【A】泰利霉素【B】氨曲南【C】甲砜霉素【D】阿米卡星【E】土霉素【答案】【D】阿米卡星-为氨基糖苷类抗生素；【E】土霉素-为四环素类抗生素；【A】泰利霉素-为大环内酯类抗生素；【B】氨曲南-为β-内酰胺抗生素；【C】甲砜霉素-为氯霉素类抗生素。P175-198【】【】【】【】【】【答案】六、选择填空（从下列备选答案中选择一个最恰当的填到空格中，每空2分，共20分）备选答案：氟喹诺酮、大环内酯、伪吗啡、过敏性疾病、雄甾烷、嗜睡、β-内酰胺类、丙胺、氨基糖苷、雌甾烷）》甾类激素按化学结构可分为雄甾烷和雌甾烷孕甾烷三类。》盐酸吗啡注射液放置能被空气氧化成毒性较大的伪吗啡，故应避光、密闭保存。》马来酸氯苯那敏属于丙胺类H1受体拮抗剂，其主要临床用途是过敏性疾病，其主要副反应是嗜睡。》青霉素属于β-内酰胺类类抗菌药物；》红霉素属于大环内酯类抗菌药物；》庆大霉素属于氨基糖苷类抗菌药物；》莫西沙星属于氟喹诺酮类抗菌药物。》吗啡分子结构中因具有酚羟基及叔氨基，因而显酸碱两性。》赛庚啶属于三环类H1受体拮抗剂，主要的临床用途是过敏性疾病，其主要的副作用是嗜睡。》磺胺类抗菌药物主要通过抑制细菌叶酸的合成而发挥抗菌作用；利福平的主要临床用途是抗结核。》环磷酰胺按化学结构属于氮芥类药物，临床用于抗肿瘤。》尼群地平的化学结构母核是二氢吡啶环。》卡托普利的典型不良反应是刺激性干咳。》组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型。H1受体拮抗剂临床用作抗过敏药，H2受体拮抗剂临床用作抗溃疡药。》解热镇痛药及非甾体抗炎药大多数时通过抑制花生四烯酸环氧合酶的活性，阻断前列腺素生物合成而发挥作用的。》天然存在的吗啡为左旋体。》拟肾上腺素药在代谢过程中主要受四种酶的催化，有单胺氧化酶（MAO）、儿茶酚O-甲基转移酶（COMT）、醛氧化酶和醛还原酶。》布洛芬有一对对映异构体，其S-异构体活性比R-异构体强，临床用其外消旋体。》中枢兴奋药按药物的作用部位可分为兴奋大脑皮层的药物、兴奋延髓呼吸中枢的药物和促进大脑功能恢复的药物。》异烟肼主要临床用途为抗结核病。》苯巴比妥钠水溶液放置易分解，产生苯基丁酰脲沉淀二失去活性。因此苯巴比妥钠注射剂须制成分针剂型。》羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂可以减少胆固醇的生物合成，临床用作降血脂药。》咖啡因、可可碱、茶碱均为黄嘌呤衍生物，均为中枢兴奋药。》盐酸苯海拉明属于氨基醚类H1受体拮抗剂，主要副反应是嗜睡和中枢抑制。》炔雌醇结构中含有乙炔醇基团，与硝酸银试液产生白色的炔雌醇银沉淀。（备选答案：光化毒性反应、HMG-COA还原酶、细胞壁、哌啶基、酚羟基、氮芥类、抗肿瘤、酰胺、7-氨基头孢烷酸、降血脂、局部麻醉、氧化、解热镇痛、6-氨基青霉烷酸）对乙酰氨基酚的临床用途是解热镇痛。β-内酰胺类抗菌药物包括青霉素类和头孢菌素类，青霉素类抗菌药物的化学结构母核是6-氨基青霉烷酸，头孢菌素类抗菌药物的化学结构母核是7-氨基头孢烷酸。β-内酰胺类抗菌主要通过抑制细菌细泡壁的合成发挥抗菌作用。他汀类药物主要抑制HMG-COA还原酶的合成，临床用作降血脂药物。因利多卡因结构中含有酰胺键，因而结构不稳定易水解，临床上主要用作局部麻醉药物。氯丙嗪因含有噻嗪环你，在空气或日光中放置易被氧化而变色。部分患者用药后，在强烈日光照射下会发生严重的光化毒性反应。（备选答案：中枢兴奋、抗菌、吡啶酮酸、酯、二氢吡啶、7-氨基头孢烷酸、抗肿瘤、癫痫持续状态、预防血栓形成、环氧合酶、嘌呤、抗病毒）5-氟尿嘧啶临床用于抗肿瘤；阿昔洛韦临床用于抗病毒。阿司匹林主要通过抑制环氧合酶的合成而发挥解热镇痛、抗炎防风湿作用。此外，小剂量的阿司匹林还可以用于预防血栓形成。静脉滴注地西泮可用于癫痫持续状态的治疗。诺氟沙星的化学结构母核是吡啶酮酸，临床用作抗菌药。咖啡因、可可碱、茶碱均为嘌呤衍生物，均为中枢兴奋药。普鲁卡因结构中因含有酯键，因而结构不稳定，易水解。头孢菌素类抗菌药物的化学结构母核是7-氨基头孢烷酸。尼群地平的化学结构母核是二氢吡啶，临床上主要用作降压药。癫痫小发作的首选治疗药物是乙琥胺。配伍选择题保泰松在体内代谢成羟布宗，发生的代谢反应是（芳环羟基化）卡马西平在体内代谢生成有毒性的环氧化，发生的代谢反应是（烯氧化）氟西汀在体内生成仍具有活性的代谢物去甲氟西汀发生了（N-脱烷基化）国际非专利药品名称是（通用名）只有名称拥有者、制造者才能无偿使用的药品名称是（商品名）体内可以代谢成吗啡，具有成瘾性的镇咳药是（可待因）体内可代谢成乙酰亚胺醌，具有肝毒性的药物是（对乙酰氨基酚）肾小管中，弱酸在酸性尿液中（解离少，重吸收多，排泄慢）肾小管中，弱酸在碱性尿液中（解离多，重吸收少，排泄快）肾小管中，弱碱在酸性尿液中（解离多，重吸收少，排泄快）抗瘤谱与顺铂类似，对小细胞肺癌、卵巢癌的效果比顺铂好的药物是（卡铂）分子中含有氨杂环丙基团，可与腺嘌呤的3-N和7-N进行烷基化，为细泡周期非特异性药物的是（环磷酰胺）为5-羟色胺再摄取抑制剂类抗抑郁药的是（氟西汀）以右旋体上市，具有短效催眠作用的药物是（艾司佐匹克隆）可用于阿片类成瘾替代治疗的氨基同类药物是（美沙酮）可以静脉注射，首选用于治疗癫痫持续状态的是（地西泮）属于降血压药的是（硝苯地平）属于抗结核药的是（异烟肼）属于抗胆碱药的是（阿托品）35.属于喹诺酮类化学合成抗菌药的是（氧氟沙星）五、简答题（每小题6分，共24分）常用甾类药物作用和化学结构各分为哪几类？每类各列举一具体药物。答：甾体激素是一类哈有甾体母核基本结构的激素。其母核的基本化学结构位环戊烷并多氢菲，甾烷是由三个六元脂环烃和一个五元脂环组成。按药理作用，其可分为性激素，如丙酸睾酮以及皮质激素如醋酸地塞米松。按化学结构，其可分为雌甾烷如雌二醇、雄甾烷如甲基睾丸素以及孕甾烷如黄体酮等。按照抗菌机制对抗生素进行分类，每类各举一具体药物。答：按照抗菌机制可将抗生素分为以下四类：⑴抑制细菌细胞壁的合成。已知细胞壁合成会导致细菌细胞破裂死亡。该类抗生素包括青霉素类（如阿莫西林）和头孢菌素(如头孢曲松)⑵影响细菌细胞膜的抗生素。一些抗生素与细菌的细胞膜作用二影响，膜的渗透性，使菌体内的蛋白质、核苷酸和氨基酸等重要物质外漏而导致细胞死亡。该类抗生素有唑类抗真菌药如酮康唑。⑶干扰蛋白质的合成。干扰蛋白质的合成意味着细胞存活所必需的酶不能被合成。该类抗生素较多，包括大环内酯类如红霉素、氨基糖苷类如链霉素、四环素类如多西环素以及氯霉素。⑷影响核酸的抗生素。抑制核酸的功能阻止了细胞的分裂和所需的酶的合成。以这种方式作用的抗生素包括利福平、氟喹诺酮类如莫西沙星、磺胺类如磺胺嘧啶。H1受体拮抗剂主要有哪些结构类型，至少写三类，每种各举一具体药物。答：按化学结构可将H1受体拮抗剂分为以下类型：(1)乙二胺类，如美吡拉敏⑵氨基醚类，如苯海拉明(3)丙胺类，如马来酸氯苯那敏(4)三环类，如异丙嗪(5)哌啶类，如左卡巴斯汀(6)哌嗪类，如西替利嗪（至少写三类，每类2分）什么是拟肾上腺素药物？按α与β或受体的作用特点，可将其分成哪几类？每类各举一具体药物并写出其主要临床用途。答：拟肾上腺素药是一类通过兴奋交感神经二发挥作用的药物。大部分药物是通过兴奋肾上腺能受体而产生作用，有些药物通过促进肾上腺能神经末梢释放递质增加受体周围去甲肾上腺素的浓度而发挥作用。按其是否能与α或β受体作用可将其分为三类：(1)α受体激动剂，如去甲肾上腺素，临床上主要用于抗休克及升压。（1分）(2)β受体激动剂，如异丙肾上腺素，临床上主要用于抗休克及抗哮喘。（2分）(3)α、β激动剂，如肾上腺素，临床上用于抗休克及抗哮喘。（2分）试述复方新诺明（复方磺胺甲噁唑）的作用机理。答：复方新诺明（SMZ）是由磺胺甲噁唑和甲氧苄啶组成。（1分）磺胺甲噁唑可抑制细菌二氢叶酸合成酶，影响二氢叶酸的合成，甲氧苄啶可抑制细菌二氢叶酸还原酶，抑制二氢叶酸还原位四氢叶酸。（3分）二者合用可双重阻断细菌叶酸的合成，使细菌的生长繁殖受到抑制，合用后抗菌效果可增强数倍至数十倍，同时，使细菌的耐药性减少。（2分）简述合成抗菌药的分类，至少写出3类，每类各举一具体药物。答：除抗生素以外用于抗微生物感染的药物称之位合成抗菌药。合成抗菌药分为如下几种：喹诺酮类抗菌药；代表药物：环丙沙星或其他同类药物⑵抗结核病药；代表药物：异烟肼或其他同类药物磺胺类抗菌药；代表药物：磺胺嘧啶或其他同类药物抗真菌药物；代表药物：氟康唑或其他同类药物抗病毒药物；代表药物：利巴韦林或其他同类药物⑹抗寄生虫药物；代表药物：阿苯达唑或其他同类药物（至少写出3类，每类2分）盐酸吗啡最稳定的pH值是多少，配制其注射液时应注意什么？答：盐酸吗啡的水溶液在酸性条件下较稳定，在中性或碱性条件下易被氧化，（3分）所以在配制盐酸吗啡的注射液时，应调整pH至3~5，还可以充入氮气，加焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠等抗氧剂，使其保持稳定。（3分）举例说明如何对青霉素的结构进行改造，以得到耐酸、耐碱的青霉素。答：青霉素的母核使由β-内酰胺环和五元的氢化噻唑环骈合而成，两个环的张力都比较大，易受酸、碱、酶的攻击而开环致青霉素失效。因此，为了克服青霉素不耐酸耐酶的缺点，人们对其结构进行了改造。研究发现，侧链具有较大的取代基时，对酶的稳定性增强，可能是大的取代基阻止了化合物与酶活性中心的结合，据此，人们开发出了第一个用于临床的耐酶青霉素-甲氧西林在研究中人们还发现，取代基中含有吸电子基团时，青霉素对酸的稳定性增强，人们据此开发了依匹西林耐酸青霉素。（2分）H1受体拮抗剂主要有哪些结构类型？（至少写出三类）答：⑴乙二胺类⑵氨基醚类⑶丙胺类⑷三环类⑸哌啶类（只需答出3类即可，每类2分）分别说明β-受体拮抗剂、钙拮抗剂、ACE抑制剂及磷酸二酯酶抑制剂的主要临床用途。答：β-受体拮抗剂：抗高血压或抗心绞痛或抗心律失常。钙拮抗剂：抗高血压或抗心绞痛或抗心律失常。ACE抑制剂：抗高血压或充血性心衰。磷酸二酯酶抑制剂：抗抗心力衰竭。阿司匹林在保存时颜色加深的主要原因时什么?答：阿司匹林的成品中由于反应原料残存或储存时保管不当，可能含有过多水杨酸杂质，该杂质易被氧化成一系列醌式有色物质，颜色逐渐变为淡黄，红棕甚至黑色。抗精神病药物主要有哪些结构类型？（至少写出三类）答：⑴酚噻嗪类，如氯丙嗪。⑵噻吨类（或硫杂蒽类，如氯普噻吨。⑶丁酰苯类，如氟哌啶醇。⑷苯酰胺类，如舒必利。⑸二苯并氮杂卓类，如氯氮平。（只需写出三类即可，每类2分）如何用化学方法区别地西泮和奥沙西泮？答：地西泮和奥沙西泮均具有酰胺及烯胺结构，遇酸或碱液均易水解。由于奥沙西泮1位上无CH3，水解产物中含有芳伯氨基，可发生重氮化一偶合反应，生成橙色的偶氮化合物；而地西泮的水解产物则无此反应，可供鉴别。抗生素按化学结构特征可分为哪几类？（至少写出三类）答：抗生素按化学结构可分为：⑴β-内酰胺抗生素。⑵四环素类抗生素。⑶氨基糖苷类抗生素。⑷大环内酯类抗生素。⑸氯霉素类抗生素。（只需答出三类即可，每类为2分）试写出下列药物在相应条件下的分解产物。（以结构式表示）【简述】什么是代谢拮抗。答：P157代谢拮抗就是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物，使之竞争性地和特定的酶向作用，干扰基本代谢物的被利用，从而干扰生物大分子的合成；或以伪代谢物的身份渗入生物大分子的合成中，形成伪生物大分子，导致致死合成，从而影响细胞的生长。代谢拮抗概念已广泛应用于抗菌、抗疟及抗肿瘤等药物的设计中。【简述】抗精神失常药物有哪些结构类型？至少写出3种，毎类各举一例具体药物。答：P31~34⑴抗精神病药：1.吩噻嗪类：如异丙嗪、氯丙嗪、奋乃静2.噻吨（硫杂蒽）类：如氯普噻吨、氯哌噻吨3.丁酰苯类：如三氟哌多、螺哌隆、匹莫齐特4.苯酰胺类：如瑞莫必利、舒必利5.二苯并氮杂卓类：氯氮平⑵抗焦虑药：苯二氮卓类：地西泮氨基甲酸酯类：阿普唑仑丁螺环酮⑶抗抑郁药：三环类：丙咪嗪、阿米替林单胺氧化酶抑制剂：异烟肼、异丙烟肼5-羟色胺再摄取抑制剂：氟西汀、舍曲林【简述】如何鉴别吗啡，至少列举2种方法。答：吗啡有多种颜色反应可供鉴别。⑴吗啡在酸性水溶液中加热，可脱水并进行分子重排，生成阿扑吗啡，阿扑吗啡具有邻二酚结构，可被稀硝酸氧化为邻醌而呈红色；⑵吗啡盐酸盐的水溶液与中性三氯化铁溶液反应而显蓝色。与甲醛硫酸溶液反应显紫色，与钼硫酸溶液反应呈紫色，继而变为蓝色，最后变为绿色。按化学结构抗生素可分成哪几类？至少写出三类，毎类各举一例具体药物。答：按照化学结构，可将抗生素分为以下几类：⑴β-内酰胺抗生素，如青霉素和头孢曲松。⑵四环素类，如多西环素。⑶氨基糖苷类，如链霉素。⑷大环内酯类，如红霉素。⑸氯霉素类，如氯霉素。（至少写出3类，每种2分）【简述】异烟肼的临床用途是什么？并说明异烟肼为何需制成粉针剂，配制和贮存时应注意什么？答：异烟肼为临床上常用的抗结核药物。异烟肼与微量的金属离子如铜离子、铁离子和锌离子等金属离子络合，生成络合物，而使药物降低和毒性增大，故配制时应避免与金属器皿接触。此外，异烟肼易受光、重金属、温度、pH等因素影响，分解出游离肼，使毒性增加，所以变质后不可使用。异烟肼在有氧气或金属离子存在时，可分解产生异烟酸盐、异烟酰胺以及二异烟酰胺双肼等。肼基具有还原性，氧化剂如溴、碘、溴酸钾在酸性条件下均能氧化本品，生产异烟酸，放出氮气。本品与硝酸银作用，也被氧化为异烟酸，析出金属银。因异烟肼受空气中的样以及溶液中的金属离子影响，故一般做成粉针剂，临用时在配制成溶液。【简述】乙酰水杨酸中的游离水杨酸是怎样引入的？应如何检查？答：水杨酸是乙酰水杨酸合成的原料之一。乙酰水杨酸中可能混入未反应完全的水杨酸，或者储存不当时乙酰水杨酸的酯键也能水解生成水杨酸。检查方法是与三氯化铁溶液反应，如呈紫堇色，则表明有水杨酸杂质的存在。【简述】简述抗心律失常药物的分类，毎类各举一例具体药物。答：抗心律失常药根据作用机制可分为四类：=1\*ROMANI类抗心律失常药，即钠通道阻断剂又可分为IA：膜稳定剂，如普鲁卡因胺；IB轻度钠通道阻断剂，如利多卡因；IC钠通道严重阻断剂，如盐酸普罗帕酮；II类抗心律失常药即β受体拮抗剂，如普萘洛尔；III类抗心律失常药，即延长动作电位时