临床护理药理学（成教专升本）第25章 组胺与抗组胺药

第二十五章

组胺与抗组胺药学习目标掌握：H1受体阻断药的药理作用、临床应用、不良反应和药疗监护须知；熟悉：抗组胺药物的分类及作用机制；了解：组胺的药理作用、临床应用。组胺——概述组胺（histamine）是Ⅰ型（速发型）过敏反应的重要介质，广泛分布于体内各组织。外周组胺主要存在于肥大细胞内，以无活性的形式（结合型）存在。在组织损伤、炎症、神经刺激或一些抗原/抗体反应条件下，以活性的形式（游离型）释放。组胺——药理作用组胺通过与体内组胺受体结合产生效应。组胺受体主要有H1、H2和H3三种类型。

1.对血管的作用：组胺激动血管平滑肌细胞H1受体、H2受体，均能使小动脉、小静脉血管扩张，回心血量减少。

2.对心脏作用：在人体及某些种属动物，组胺可直接作用于心脏，激动H2受体产生正性肌力作用，但在豚鼠则表现为负性肌力作用。组胺——药理作用

3.对腺体的作用：作用于胃壁细胞的H2受体，使胃壁细胞分泌胃液显著增加。

4.对血管以外平滑肌的作用：组胺使多种平滑肌表现为兴奋收缩，很少松弛。收缩时由于激活H1受体，而大部分松弛是由于激活H2受体。组胺——临床应用

用于胃液分泌功能的检查，以鉴别恶性贫血的绝对胃酸缺乏和胃癌的相对缺乏。组胺——体内过程和用法

1.体内过程口服无效，易被肠内细菌和胃肠黏膜内组胺酶所破坏。皮下、肌内或静脉注射给药，产生作用快速、短暂。在体内主要经甲基化和氧化被代谢，由尿中排出的原形仅2%~3%。2.用法晨起空腹皮内注射磷酸组胺0.25~0.5mg，若无胃酸分泌，即为恶性贫血导致的绝对胃酸缺乏症。组胺——不良反应和禁忌证

1.不良反应过量注射后可能出现面色潮红、心率加快、血压下降、支气管收缩、呼吸困难、视觉障碍、呕吐和腹泻等副作用，还可出现过敏性休克。2.禁忌证禁用于支气管哮喘、溃疡病、胃肠出血患者及孕妇。组胺——药疗监护须知

1.应用前一定要询问患者有无支气管哮喘、溃疡病、胃肠出血、妊娠及有关过敏史等。2.应用时必须严格按医嘱的正确用量，因剂量过大或高敏感性者可引起休克，此时用肾上腺素解救，反应轻者可用抗组胺药。3.应用前应作皮内过敏试验。抗组胺药——概述

抗组胺药在人体内与相应的组胺受体结合起抗组胺作用，根据药物选择性的不同，抗组胺药可分为H1受体阻断药、H2受体阻断药和H3受体阻断药。

H1受体阻断药——药理作用

1.阻断H1受体作用选择性阻断H1受体，完全对抗组胺的平滑肌兴奋、血管扩张和通透性增加作用，防止因毛细血管通透性增加所致水肿、瘙痒和支气管平滑肌收缩等。2.中枢抑制作用可通过血脑屏障，具有不同程度的中枢抑制作用，以苯海拉明和异丙嗪为甚，表现有镇静、嗜睡。H1受体阻断药——药理作用

3.抗胆碱作用大多数H1受体阻断药具有抗胆碱作用，以苯海拉明、异丙嗪等表现明显，故可用于抗晕动病及止吐，但特那非定和氯雷他定无此作用。4.其他对子宫、膀胱平滑肌有直接兴奋作用。H1受体阻断药——临床应用

1.治疗变态反应性疾病

对皮肤黏膜的变态反应性疾病疗效好，如荨麻疹、过敏性鼻炎、对昆虫咬伤致皮肤瘙痒有良效，对药疹、接触性皮炎有效，对哮喘无效。

2.晕动症及呕吐苯海拉明、异丙嗪等对晕动症，妊娠呕吐及放射病呕吐等均有止吐效果。3.其他用于血管神经性水肿、输血反应、美尼尔综合征、血清病等。对帕金森病、药物所致锥体外系反应有效。H1受体阻断药——体内过程和用法

1.体内过程口服和注射均易吸收，大部分在肝内代谢，代谢物经肾排出。口服后多数在15~30分钟起效，1~2小时作用达高峰，一般持续4~6小时，咪唑斯汀的t1/2长于24小时。阿司咪唑口服后其代谢产物仍具有H1受体阻断活性，存在肝肠循环，故其t1/2可长达10天以上。H1受体阻断药——体内过程和用法2.用法H1受体阻断药——不良反应和禁忌证

1.不良反应①中枢神经系统反应第一代药物多见镇静、嗜睡等中枢抑制作用。第二代多无中枢抑制作用。②胃肠道反应口干、厌食、恶心、呕吐、上腹不适、腹泻、便秘。③心血管系统胸闷、心悸、高血压或低血压等。④其他视物模糊、耳鸣、皮疹、排尿困难等。

2.禁忌证青光眼、前列腺肥大、溃疡病患者及孕妇禁用。H1受体阻断药——药疗监护须知

1.第一代药物易产生嗜睡、乏力等中枢抑制作用，应告知驾驶员、高空作业、机器操纵员等在工作期间不宜使用。2.为减少胃肠道反应，告知患者可在进餐时服药或与牛奶同服。3.肌注者应作深部肌注。4.不宜给儿童、孕妇、哺乳患者服用。H2受体阻断药

H2受体阻断药：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁等。

对H2受体具有高度选择性，通过阻断胃粘膜壁细胞H2受体，对抗组胺刺激胃酸分泌作用，此外还有对抗组胺扩张血管和降压作用。H3受体阻断药H3受体广泛分布于中枢和外周神经末梢。它是一种突触前受体，在突触后也有分布，既能调节组胺的合成