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文档简介

第三十六章

抗寄生虫药

目录

抗肠虫药驱绦虫药抗丝虫病药抗吸虫病药抗阿米巴病药和抗滴虫病药抗疟原虫药21345647

学习目标

掌握抗肠虫药阿苯达唑、甲苯达唑、哌嗪、噻嘧啶、左旋咪唑及抗滴虫病药的作用机制、临床应用、不良反应和药疗监护须知熟悉抗丝虫病药、抗疟原虫药主要代表药物及临床应用和药疗监护须知了解驱绦虫药、抗吸虫病药、抗阿米巴病药主要代表药物

第一节抗肠虫药

阿苯达唑(Albendazole)

药理作用和作用机制代谢为砜和亚砜抑制虫体对葡萄糖的摄入,导致虫体糖原耗竭抑制延胡索酸还原酶系统,阻碍三磷酸腺苷的产生使虫体无法生存和繁殖,导致死亡有杀死虫卵的作用阿苯达唑临床应用主要用于驱蛔虫、蛲虫、钩虫、鞭虫旋毛虫、绦虫和囊虫病、包虫、华支睾吸虫、粪类圆线虫病等家畜的驱虫阿苯达唑用法:口服2~12岁儿童剂量:驱蛔虫、蛲虫、钩虫、粪类圆线虫、鞭虫:

0.2g/次,顿服,10d后重复1次驱旋毛线虫、绦虫:

0.15~0.2g/次,每日2次,连服7d驱囊虫:

10mg/(kg·d),分3次,连服10d驱包虫:

l0mg/(kg·d),分2次,连服1个月,间隔7~10d重复治疗,一般需5个疗程驱吸虫:

0.2g/d,顿服或分2次,连服7天成人及12岁以上儿童剂量:上述剂量加倍给予

阿苯达唑不良反应不良反应少,均较轻微口干、恶心、呕吐、乏力、头晕、轻度头痛、胃肠道不适及食欲减退等部分患者会出现发热、荨麻疹、癫痫、视力障碍等。禁用2岁以下儿童、孕妇、哺乳期妇女,有癫痫病史、急性疾病、脓性或弥漫性皮炎患者慎用有严重肝、肾、心功能不全、活动性溃疡患者、药物过敏史患者阿苯达唑药疗监护须知服药前不需空腹或清肠可嚼服、吞服或研碎后与食物同服富含脂肪的食物可增加生物利用度有致畸作用和胚胎毒性

哌嗪(Piperrazine)

药理作用和作用机制阻断虫体神经肌肉接头处的乙酰胆碱受体麻痹蛔虫的肌肉临床应用主要用于蛔虫病,蛲虫哌嗪用法:口服儿童剂量:驱蛔虫0.1g~0.16g/kg·d,<3g/d,睡前顿服,连用2日驱蛲虫60mg/kg·d,分2次服,<2g/d,连服7日~10日成人剂量:驱蛔虫3g~3.5g/d,睡前顿服,连用2日驱蛲虫2g~2.5g/d,分2次服,连服7日~l0日哌嗪不良反应哌嗪毒性低,比较安全可引起头痛、恶心、呕吐、眩晕等药量超过6g,可出现神经系统中毒症状,如眩晕、震颤、共济失调、乏力、健忘等。禁忌证肝、肾功能不全有神经系统疾病或有癫痫史对本药过敏者孕妇及哺乳期妇女哌嗪药疗监护须知长避免长期或反复过量使用肾功能不良者应减少剂量用药前应先纠止营养不良或贫血无需禁食;便秘者需导泻避免与以下药物联用氯丙嗪噻嘧啶硫氯酚或左旋咪唑吩噻嗪类药物

噻嘧啶(Pyrantel)

药理作用和作用机制通过抑制胆碱酯酶,对蠕虫的神经肌肉接头处产生阻滞作用临床应用蛔虫、钩虫、蛲虫及其混合感染驱钩虫疗效最佳噻嘧啶用法钩虫、蛔虫,10mg/(kg·d),睡前1次顿服驱蛔虫连服2d,驱钩虫应连服3d蛲虫10mg/(kg·d),每晚顿服,连服7d肛用软膏:每晚睡前涂于肛门周围,再插入肛内挤出1g即可,连用7d噻嘧啶不良反应恶心、呕吐、眩晕、头痛、腰痛、腹痛、腹泻、畏寒和皮疹等禁用孕妇、1岁以下儿童慎用肝功能不全患者、冠心病、肾脏病及严重溃疡病患者噻嘧啶药疗监护须知不得擅自超量或增加服药次数,不可漏服驱蛲虫应在第1个疗程2周后,再进行第2个疗程用药前对营养不良、贫血患者应先给予支持疗法不需空腹或服用泻药与哌嗪类药物不能合用

左旋咪唑(Levamisole)

药理作用和作用机制选择性抑制虫体肌肉中的琥珀酸脱氢酶,使延胡索酸不能还原为琥珀酸影响虫体肌肉的无氧代谢有免疫调节作用临床应用驱蛔虫效果最佳钩虫、蛲虫及钩、蛔、丝虫的混合感染左旋咪唑用法:

口服儿童驱蛔虫2~3mg/kg·d)晚饭后1h顿服,必要时1周后再服1次驱钩虫1.5~2.5mg/(kg·d),饭后1h顿服,连服3d抗丝虫病4~8mg/(kg·d),分2~3次,饭后服,连服2~3天成人驱蛔虫:100~200mg/d,用法同儿童驱钩虫:剂量用法同儿童抗丝虫病:剂量用法同儿童左旋咪唑不良反应头晕、恶心、呕吐及腹痛偶见流感样症状、血压降低、脉管炎、蛋白尿、白细胞减少、血小板减少、共济失调、感觉异常、视物模糊和肝功能异常治疗丝虫病主要反应为发热禁用妊娠早期、肝炎活动期慎用肝功能异常及肾功能减退的患者左旋咪唑药疗监护须知不宜与四氯乙烯合用不需服泻剂,不忌油脂与噻嘧啶合用对治疗严重钩虫感染有协同作用与甲苯咪唑合用可增强驱虫效果,并避免蛔虫游走病例患儿女,3岁半。1月前出现肛门周围瘙痒,以夜间为甚,睡眠不安,夜间时有突发哭闹。患儿2周以来胃纳欠佳,无恶心、呕吐。患儿家长在患儿熟睡后见肛周有乳白色线头样小虫在爬动。查体:T36.6℃,P94次分,R27次/分,体重14kg。神志清,营养中等,面色可,全身皮肤粘膜无黄染、无皮疹。两肺呼吸音清,未闻及啰音,心率96次/分,律齐,心音有力,腹平软。神经系统无异常。化验检查结果:血红蛋白120g/L,白细胞7.8×109/L,N48%,E3%。尿便常规正常。患儿家长在护士的指导下,于夜间患儿熟睡时用透明胶纸在患儿肛门周围处轻压取虫卵送检,确诊为蛲虫。病例问题:1.请写出能治疗该患儿的几种驱虫药.2.请说出阿苯达唑的作用机制.3.若医生让患儿服用驱蛔灵治疗,请你告知家长此药的不良反应和禁忌证及服药时的注意事项。第二节驱绦虫药

氯硝柳胺(Niclosamide)

药理作用和作用机制抑制绦虫线粒体氧化磷酸化反应阻碍绦虫对氧和葡萄糖的摄入对节片中的虫卵无作用临床应用主要用于绦虫病氯硝柳胺用法牛、猪绦虫2岁以下0.25g2~6岁0.25g~0.5g>6岁0.5g~0.75g成人及10岁每次1g均隔1h后再服1次宜在清晨空腹服用服药时将药片充分咬碎后吞下,并应尽量少喝水第2次服药后2小时需服硫酸镁导泻短膜壳绦虫第1日服2次,每次lg,2次间隔1h第2日起每日服1次,连服7~8d,按上法氯硝柳胺不良反应不良反应较少而轻微乏力、头晕、胸闷、恶心、呕吐、腹痛和胃、腹部不适以及发热、瘙痒等氯硝柳胺药疗监护须知服药前晚宜进软食,有慢性便秘者在治疗前先用一剂泻药小儿服药时应压碎,调成糊状,让小儿吞入用于猪带绦虫时服药前宜先服止吐药服药7天后粪便中出现虫卵或节片,应重服1疗程驱绦虫时注意留集24h粪便寻找头。在排便时应坐在与体温相同的生理盐水中排便治疗3个月无虫卵和节片排出为治愈

鹤草酚(Agrimophol)

药理作用和作用机制从中草药仙鹤草根中提取抑制虫体细胞代谢,切断能量供应临床应用主要驱绦虫也可治疗滴虫感染鹤草酚用法:口服小儿25mg/kg,成人0.7g~0.8g/日牛肉绦虫:成人1.2g/日清晨空腹顿服,当日禁食早餐1.5小时后服酚酞或硫酸镁导泻不良反应不良反应少偶有恶心、呕吐、头晕、冷汗,或于服药半月后有一过性腹泻症状偶可导致虚脱反应鹤草酚药疗监护须知与硝唑脒合用可使疗效显著提高服药期间忌食油腻及饮酒,避免用蓖麻油导泻对年老体弱、小儿营养不良、心脏病患者宜用酚酞导泻鹤草酚第三节抗丝虫病药

乙胺嗪

(Diethylcarbamazine)

药理作用和作用机制对微丝蚴和成虫均有作用能使血中微丝蚴迅速集中到肝脏的微血管内大部分可被肝脏吞噬细胞杀灭并可改变微丝蚴体表的膜临床应用主要用于治疗马来丝虫病、斑氏丝虫病、罗阿丝虫病盘尾丝虫病,不能根治嗜酸粒细胞增多症和哮喘乙胺嗪用法儿童4mg~6mg/(kg·d),分3次;成人0.1g~0.2g/次,每日3次7d~14d为1个疗程,2个疗程,疗程间隔1月~2个月短程疗法马来丝虫:儿童20~50mg/(kg·d),成人1~1.5g,顿服或分两次服,为1日疗程斑氏丝虫:儿童20mg/(kg·d),分2~3次,连服3d为1个疗程成人总量3g~4.2g,分3~5d,3次/d乙胺嗪临床应用主要用于马来丝虫病、斑氏丝虫病、罗阿丝虫病盘尾丝虫病,不能根治治疗嗜酸粒细胞增多症和哮喘乙胺嗪不良反应有头痛、乏力、食欲不振、恶心、呕吐、关节痛等局部淋巴结炎、淋巴管炎、精索炎、附睾炎等,并出现结节有轻度蛋白尿和血尿,出现肝脏肿大和压痛大量微丝蚴及成虫被杀死后释放出的异体蛋白可引起畏寒、发热、皮疹、喉头水肿、哮喘、淋巴结肿大等过敏反应禁忌证有活动性肺结核、严重肝肾病、心脏病、急性传染病、孕妇、哺乳期妇女禁用乙胺嗪药疗监护须知应于餐后服药用药前应先驱蛔虫与卡巴胂合用可增强对成虫的杀灭作用严重马来丝虫病患者,在治疗前可先服抗组胺药物大剂量短程疗法易出现不良反应

呋喃嘧酮Furapyrimidone

药理作用和作用机制具有较强的杀灭鼠丝虫微丝蚴和成虫的作用对成虫的作用优于微丝蚴作用与乙胺嗪相似临床应用主要用于治疗班氏丝虫病和马来丝虫病疗效优于乙胺嗪呋喃嘧酮用法儿童20mg~25mg/(kg·d),分2~3次,饭后0.5h~1h服,连服1周成人总剂量140mg/kg,分6d~7d,2~3次/d不良反应消化道症状、发热、心悸、胸闷、四肢麻木等ALT轻微上升及个别心电图有T波改变禁用孕妇、心、肝、肾等疾病患者呋喃嘧酮药疗监护须知用药期间戒酒服药后尿可染成浅绿黄色似出现浓茶样其余参阅乙胺嗪

伊维菌素Lvermectin

药理作用和作用机制作用机制尚未阐明对成虫无效,对微丝蚴有杀灭作用临床应用主要用于盘尾丝虫病淋巴丝虫病及驱除肠道其它寄生虫伊维菌素用法盘尾丝虫病4岁以上或15kg以上,0.15mg/(kg·次),早餐前1h顿服,每6~12个月1次成人0.15mg/(kg·次),早餐前1h顿服,每6~12个月1次蛔虫病儿童0.2mg/(kg·次)成人0.05~0.2mg/(kg·次)每3个月重复用1次,共用5次伊维菌素不良反应不良反应发生率低皮疹或瘙痒及颈部、腋窝、腹股沟等部位的淋巴结肿痛大剂量可致嗜睡、运动失调、瞳孔放大及震颤等甚至死亡禁用过敏患者、孕妇、哺乳妇女慎用不足15kg或小于5岁的儿童伊维菌素药疗监护须知宜进餐前1小时服药服药后大便可染成红色与阿苯达唑联用可增强对马来丝虫、班氏丝虫病的疗效对成虫无效,故不能根治第四节抗吸虫药

吡喹酮Praziquantel

药理作用和作用机制使吸虫活动兴奋,肌肉痉挛,破坏虫体表膜和肠道,促使成虫立即死亡对幼虫作用差,对虫卵无杀灭作用临床应用主要用于防治血吸虫、肺吸虫、绦虫、丝虫、华支睾吸虫、囊虫及姜虫感染吡喹酮用法儿童剂量血吸虫病:总量60mg/kg,均分2d,3次/d急性血吸虫病:总量0.14g/kg,均分4d~6d口服,3次/d丝虫病、姜片虫:15mg/kg顿服囊虫病:

30mg/(kg·d),分3次,连服4~6d成人剂量血吸虫病:总量60mg/kg,均分2d,3次/d急性血吸虫病:总量120mg/kg,均分4d~6d口服,3次/d丝虫病、姜片虫:

10~15mg/(kg·次),顿服囊虫病:

30mg/(kg·d),分3次,连服4d~6d吡喹酮不良反应有头晕、头痛、恶心、腹痛、腹胀、腹泻、关节酸痛、失眠、乏力、多汗、胸闷等偶见心电图改变及ALT升高个别可有精神失常、消化道出血、脑疝。亦可发生哮喘及皮疹等过敏反应禁用过敏者、孕妇、眼囊虫病。慎用有严重心、肝、肾功能不全及精神病史和癫痫患者吡喹酮药疗监护须知宜在饭后0.5h或餐间服用;宜吞服,不宜嚼碎。治疗期间与停药后24h内应避免驾驶、机械操作和高空作业哺乳期妇女于服药期间,直至停药后72h内不宜哺乳治疗脑囊尾蚴病时,应加用地塞米松和脱水剂防治颅内压增高第五节抗阿米巴药和抗滴虫药依米丁Emetine药理作用和作用机制干扰阿米巴滋养体的分裂与繁殖,从而杀灭滋养体主要作用于肠道和肝脏组织的阿米巴原虫临床应用肠和肠外阿米巴病依米丁用法皮下或深部肌注成人剂量阿米巴痢疾:1mg/(kg·d),2次/d,每日量不宜超过60mg,连用5d为1个疗程,不得连续用药10d,总剂量不可超过600mg阿米巴肝炎或肝脓肿:连用5d~10d为1个疗程;如未愈,间隔2个月后再予第2疗程儿童剂量阿米巴痢疾:1mg/(kg·d),分二次注射,4d~6d为一疗程,每日最大量按年龄计,8岁以内l0mg,8岁以上20mg阿米巴肝炎或肝脓肿:同成人盐酸依米丁不良反应恶心、呕吐、腹痛、腹泻、肌无力等。偶见周围神经炎血压下降、心前区痛、脉细弱、心律失常、心力衰竭等禁忌证重症心脏病、重度贫血、肝、肾功能明显减退患者、婴幼儿禁用依米丁药疗监护须知不宜长期连续使用注射前后2h,必须卧床休息,检查心脏与血压有无改变不可口服、静脉和肌内注射给药用前静注10%葡萄糖酸钙注射液l0ml可减轻不良反应用药期间应禁服刺激性食物用药期间避免剧烈活动如有心电图变化,应立即停药如需重复治疗至少间隔6周

甲硝唑Metronidazole

药理作用和作用机制对滴虫、阿米巴原虫有强大杀灭作用治疗阴道滴虫和阿米巴原虫的首选药物对梨形鞭毛虫、丝虫、毛囊虫、绦虫亦有杀灭作用有抗厌氧菌的作用临床应用主要用于滴虫、阿米巴痢疾、急性肠外阿米巴病、梨形鞭毛虫、丝虫、毛囊虫、绦虫及厌氧菌感染等口腔感染内、呼吸系统感染、消化系统感染及溃疡甲硝唑用法成人剂量:口服滴虫:

200mg/次,3次/d,另外每晚阴道用栓剂1粒,连用7d~l0d为1个疗程阿米巴痢疾及无症状带虫者:

400mg~600mg/次,3次/d,连用5d~l0d为1个疗程梨形鞭毛虫病:

400mg~800mg/次,3次/d,连用5d为1个疗程厌氧菌感染:200mg~750mg/次,Q8h,也可静脉滴注。

儿童剂量滴虫:15mg~20mg/kg·次,3次/d阿米巴痢疾50mg/kg·d,分3次口服厌氧菌感染7.5mg/kg·次,3次/d甲硝唑不良反应不良反应轻微食欲减退、恶心、腹泻、上腹部绞痛等胃肠反应偶有舌炎、胃炎、口腔炎、口中有金属味等阴道和尿道有烧灼感、尿色深禁忌证孕妇、哺乳期妇女、中枢神经系统疾病、血液病和过敏体质者禁用甲硝唑药疗监护须知服药期间禁酒服药期间应每日更换内裤,防止重复感染药物相互作用甲硝唑能增强华法林和双香豆素的抗凝作用苯巴比妥、苯妥英钠可加速其代谢而减效西咪替丁抑制本药代谢使血药浓度升高,毒性增加与双硫仑合用可致精神异常第六节抗疟原虫药

青蒿素Artemisinin

药理作用和作用机制作用于疟原虫的红细胞内期能干扰疟原虫的细胞表膜-线粒体功能阻断了营养摄取,抑制原虫蛋白质合成,使其死亡临床应用恶性疟、间日疟、特别是抢救脑型疟有良效对血吸虫亦有杀灭作用青蒿素用法口服:成人:先服1g,6~8小时再服0.5g,第2,3日各服0.5g,疗程3日,总量为2.5g小儿:

15mg/kg,按上述方法3日内服完深部肌注:成人:第1次200mg,6~8小时后再给100mg,第2,3日各肌注100mg,总剂量5小儿15mg/kg,按上述方法3日内注完直肠给药:1次0.4~0.6g,1日0.8~1.2g青蒿素不良反应一过性氨基转移酶升高及轻度皮疹轻度恶心、呕吐、腹泻等副反应,可自行恢复禁忌证妊娠妇女慎用青蒿素药疗监护须知肌注宜深,并注意更换注射部位采用栓剂是如肛塞后2小时内排便,应再不用1次与甲苄胺嘧啶并用有增效作用

氯喹

Chloroquine

药理作用和作用机制作用于红内期裂殖体能干扰疟原虫裂殖体DNA的复制与转录过程或阻碍其内吞作用使虫体因缺乏氨基酸而死亡临床应用对氯喹敏感的恶性疟、间日疟及三日疟疟疾症状的抑制性预防肠外阿米巴病、结缔组织病、光敏感性疾病氯喹用法治疗疟疾:口服成人首剂1g,8小时后再服0.5g,第2、3日各服0.5g,全疗程3日小儿首次16mg/kg,6~8h后及第2~3日各服8mg/kg,3日为1疗程抑制性预防疟疾:口服成人每周1次,每次0.5g小儿每周1次8mg/kg。肠外阿米巴病:口服成人0.5g/次,小儿10mg/kg均每日2次,连服2日后改为每日1次,总疗程为2~3周氯喹用法治疗脑型恶性疟:静脉滴注成人第1日1.5g,第2、3日0.5g/d,总量2.5g,第1日药量在12h内全部输完小儿首日18mg/kg,第2、3日10~15mg/kg氯喹不良反应口服可能出现的反应有:头晕、头痛、眼花、食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、皮肤瘙痒、皮疹、甚至剥脱性皮炎、耳鸣、烦躁等用药量大,疗程长,可能会对眼有毒性久服可现暗点,影响视力,常为不可逆

氯喹还可损害听力妊娠妇女大量服用可造成小儿先天性耳聋,智力迟钝、脑积水、四肢缺陷等

氯喹偶可引起窦房结的抑制,导致心律失常、休克等氯喹禁忌证孕妇及

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