常用心血管药物使用手册

常用心血管药物使用手册目录一.利尿剂………….1二.β受体阻滞剂………………….11三.钙离子拮抗剂………………….19四.ACEI……………28五.α受体阻滞剂………………….34六.强心甙类和非洋地黄类正性肌力药物……….37七.血管扩张剂…………………….55八.硝酸酯类药物………………….59九.抗血小板药物………………….63.抗凝药物……………………….69一.溶栓药物…………………….75二.调血脂药…………………….78三.抗心律失常药……………….84四.其它………….109五.心血管药物治疗的副作用及其处理……….112呋塞米Furosemide[药理]药效学(1)对水和电解质排泄的作用。能增加水.钠.氯.钾.钙.镁.磷等的排泄。与噻嗪类利尿药不同，呋塞米等袢利尿药存在明显的剂量－效应关系。随着剂量加大，利尿效果明显增强，且药物剂量范围较大。本类药物主要通过抑制肾小管髓袢厚壁段对NaCI的主动重吸收，结果管腔液Na+.CI-浓度升高，而髓质间液Na+.CI-浓度降低,使渗透压梯度差降低,肾小管浓缩功能下降，从而导致水.Na+.CI-排泄增多。由于Na+重吸收减少，远端小管Na+浓度升高，促进Na+-K+和.Na+-H+交换增加,K+和H+排出增多。至于呋塞米抑制肾小管髓袢升支厚壁段重吸收CI-的机制，过去曾认为该部位存在氯泵,目前研究表明该部位基底膜外侧存在与Na+-K+ATP酶有关的Na+.CI-配对转运系统，呋塞米通过抑制该系统功能而减少Na+.CI-的重吸收。另外呋塞米可能尚能抑制近端小管和远端小管对Na+.CI-的重吸收，促进远端小管分泌K+。呋塞米通过抑制亨氏袢对Ca2+.Mg2+的重吸收而增加Ca2+.Mg2+排泄。短期用药能增加尿酸排泄，而长期用药则可引起高尿酸血症。(2)对血流动力学的影响。呋塞米能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2含量升高,从而具有扩张血管作用。扩张肾血管，降低肾血管阻力，使肾血流量尤其是肾皮质深部血流量增加，在呋塞米的利尿作用中具有重要意义，也是其用于预防急性肾功能衰竭的理论基础。另外，与其他利尿药不同，袢类利尿药在肾小管液流量增加的同时肾小球滤过率不下降，可能与流经致密斑的氯减少，从而减弱或阻断了球－管平衡有关。呋塞米能扩张肺部容量静脉，降低肺毛细血管通透性，加上其利尿作用，使回心血量减少，右心室舒张末期压力降低，有助于急性右心衰竭的治疗。由于呋塞米可降低肺毛细血管通透性，为其治疗成人呼吸窘迫综合征提供了理论依据。药动学口服吸收率为60～70％，进食能减慢吸收，但不影响吸收率及其疗效。终末期肾脏病患者的口服吸收率降至43～46％。充血性心力衰竭和肾病综合征等水肿性疾病时,由于肠壁水肿,口服吸收率也下降,故在上述情况应肠外途径用药。主要分布于细胞外液，分布容积平均为体重的11.4％，血浆蛋白结合率为91～97％，几乎均与白蛋白结合。本药能通过胎盘屏障，并可泌入乳汁中。口服和静脉用药后作用开始时间分别为30～60分钟和5分钟,达峰时间为1～2小时和0.33～1小时。作用持续时间分别为6～8小时和2小时。半衰期β存在较大的个体差异,正常人为30～60分钟,无尿患者延长至75～155分钟,肝肾功能同时严重受损者延长至11～20小时。新生儿由于肝肾廓清能力较差,半衰期β延长于4～8小。88％以原形经肾脏排泄,12％经肝脏代谢由胆汁排泄.肾功能受损者经肝脏代谢增多。本药不被透析清除。[适应症]1.水肿性疾病包括充血性心力衰竭.肝硬化.肾脏疾病（肾炎.肾病及各种原因所致的急.慢性肾功能衰竭），尤其是应用其他利尿药效果不佳时，应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。2.高血压在高血压的阶梯疗法中，不作为治疗原发性高血压的首选药物，但当噻嗪类药物疗效不佳，尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时，本类药物尤为适用。3.预防急性肾功能衰竭用于各种原因导致肾脏血流灌注不足，例如失水.休克.中毒.麻醉意外以及循环功能不全等，及时应用可减少急性肾小管坏死的机会。4.高钾血症及高钙血症。5.稀释性低钠血症尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时。6.抗利尿激素分泌过多症(SIADH)。7.急性药物毒物中毒如巴比妥类药物中毒等。[用法与用量]1.成人(1)治疗水肿性疾病。起始剂量为208小时后追加202次服用。以防过度利尿和副反应发生。部分患者剂量可减少至204日，每日2040mg，必要时每2小时追加剂量，直至出现满意疗效。在非紧急情况下，不希望短期内快速利尿。维持用药阶段可分次给药。治疗急性左心衰竭时，起始40mg静脉注射，必要时每小时追加80mg，直至出现满意疗效。治疗急性肾功能衰竭时，可用200120mg。(2)治疗高血压。起始每日4080mg静注，伴急性左心衰竭或急性肾功能衰竭时，可酌情增加用量。(3)治疗高钙血症时，每日口服803次服。必要时，可肌内或静脉注射，一次80mg。2.小儿治疗水肿性疾病，起始按体重2mg／kg，口服，必要时每4～6小时追加12分钟，大剂量静脉注射时每分钟不超过4mg。静脉用药剂量为口服的1/2时即可达到同样疗效。(3)本药为加碱制成的钠盐注射液，碱性较高，故静脉注射时宜用氯化钠注射液稀释，而不宜用葡萄糖注射液稀释。(4)存在低钾血症或低钾血症倾向时，应注意补钾。(5)如每日用药一次，应早晨服药，以免夜间排尿次数增多。(6)与降压药合用时，后者剂量应酌情调整。(7)少尿或无尿患者应用最大剂量后24小时仍无效时应停药。(8)与噻嗪类利尿药不同，本药存在明显的剂量-效应关系，治疗剂量范围较大。随访检查：①血电解质，尤其是合用洋地黄类药物或皮质激素类药物.肝肾功能损害者；②血压，尤其是用于降压，大剂量应用或用于老年人；③肾功能；④肝功能；⑤血糖；⑥血尿酸；⑦酸碱平衡情况；⑧听力。[不良反应]常见者与水.电解质紊乱有关.尤其是大剂量或长期应用时，如体位性低血压.休克.低钾血症.低氯血症.低氯性碱中毒.低钠血症.低钙血症以及与此有关的口渴.乏力.肌肉酸痛.心律失常等。少见者有过敏反应(包括皮疹.间质性肾炎.甚至心脏骤停).视觉模糊.黄视症.光敏感.头晕.头痛.纳差.恶心.呕吐.腹痛.腹泻.胰腺炎.肌肉强直等，骨髓抑制导致粒细胞减少，血小板减少性紫癜和再生障碍性贫血，肝功能损害，指.趾感觉异常，高糖血症，尿糖阳性，原有糖尿病加重，高尿酸血症。耳鸣.听力障碍多见于大剂量静脉快速注射时(每分钟剂量大干4100mg，一次或分二次服；与其他抗高血压药合用时，一次10mg，一日3次；停用时应缓慢停药。[制剂与规格]氢氯噻嗪片(1)10mg(2)25mg(1).治疗水肿:一日25-75mg,必要时可增至100mg,分2次服,间日或每周用药1-2次.体重恢复后减至维持量.(2).心脏性水肿:每日12.5-25mg,开始用小剂量,注意调整洋地黄用量.(3).肝硬化腹水:最好与螺内酯合用.(4).高血压:开始每日50-75mg,早晚两次分服.一周后减为每日25-50mg维持量.长期服用可致低钠血症,低氯血症和低钾血症.突然停药可引起钠,氯及水的潴留.[禁用慎用](1)交叉过敏：与磺胺类药物.呋塞米.布美他尼.碳酸酐酶抑制剂有交叉过敏。(2)能通过胎盘屏障，动物实验发现几倍于人的剂量对胎仔尚未产生不良作用。本类药物对妊娠高血压综合征无预防作用，故孕妇使用应慎重。(3)动物实验显示本类药能经乳汁分泌，哺乳期妇女不宜服用。(4)小儿用药无特殊注意事项，但慎用于有黄疸的婴儿，因本类药可使血胆红素升高。(5)老年人应用本类药物较易发生低血压.电解质紊乱和肾功能损害。(6)下列情况慎用：①无尿或严重肾功能减退者，因本类药效果差，应用大剂量时可致药物蓄积，毒性增加；②糖尿病；③高尿酸血症或有痛风病史者；④严重肝功能损害者，水.电解质紊乱可诱发肝昏迷；⑤高钙血症；⑥低钠血症；⑦红斑狼疮，可加重病情或诱发活动；⑧胰腺炎；⑨交感神经切除者(降压作用加强)；⑩有黄疸的婴儿。肝肾功能减退,痛风及糖尿病患者慎用.[给药说明]本品与多数其他降压药同用有增强降压作用，以对血管紧张素转换酶抑制药的作用较为显著。每日用药一次时，应在早晨用药，以免夜间排尿次数增多。间歇用药(非每日用药)能减少电解质紊乱发生的机会。①宜用最小有效剂量，以减少电解质平衡失调和反射性肾素-醛固酮血浓度增高；②对长期服用或可能发生低血钾者需补充钾盐或给保钾利尿药.补充钾盐时注意不引起高血钾；③高血压患者需作手术时，术前可不必停药，但麻醉医师应有所了解。随访检查：①血电解质；②血糖；③血尿酸；④血肌酐，尿素氮；⑤血压。长期服用可致低钠血症,低氯血症和低钾血症.突然停药可引起钠,氯及水的潴留.[不良反应]反应与剂量和疗程有关。(1)水.电解质紊乱所致的副作用较为常见。低钾血症较易发生与噻噻类利尿药排钾作用有关，长期缺钾可损伤肾小管，严重失钾可引起肾小管上皮的空泡变化，以及引起严重快速性心律失常等异位心律。低氯性碱中毒或低氯.低钾性碱中毒，噻噻类特别是氢氯噻噻常明显增加氯化物的排泄。此外低钠血症亦不罕见，导致中枢神经系统症状及加重肾损害。脱水造成血容量和肾血流量减少亦可引起肾小球滤过率降低。上述水.电解质紊乱的临床常见反应有口干.烦渴.肌肉痉挛.恶心.呕吐和极度疲乏无力等。(2)高糖血症。噻噻类利尿药可使糖耐量降低，血糖升高，此可能与抑制胰岛素释放有关。(3)高尿糖血症。干扰肾小管排泄尿酸，少数可诱发痛风发作。由于通常无关节疼痛，故高尿酸血症易被忽视。(4)过敏反应如皮疹.荨麻疹等，但较为少见。(5)血白细胞减少或缺乏症.血小板减少性紫癜等亦少见。(6)其他，如胆囊炎.胰腺炎.性功能减退.光敏感.色觉障碍等但较罕见。粒细胞及血小板减少.电解质紊乱引起口干,倦睡,肌痛.个别病例可有胃肠道反应:恶心呕吐,腹胀腹泻.皮疹,光敏性皮炎,瘙痒.结晶尿,高尿酸血症,急性痛风,肌肉痛,血糖升高.长期服用可致低钠血症,低氯血症和低钾血症.突然停药可引起钠,氯及水的潴留.[相互作用](1)肾上腺皮质激素.促肾上腺皮质激素.雌激素.两性霉素B(静脉用药)，能降低本类药物的利尿作用，增加发生电解质紊乱的机会，尤其是低钾血症。(2)非甾体类消炎镇痛药尤其是吲哚美辛，能降低本类药的利尿作用，与前者抑制前列腺素合成有关。(3)与拟交感胺类药物合用，利尿作用减弱。(4)考来烯胺(消胆胺)能减少胃肠道对本类药物的吸收，故应在口服考采烯胺1小时前或4小时后服用本类药。(5)与多巴胺合用，利尿作用加强。(6)与降压药合用时，利尿降压作用均加强。(7)与抗痛风药合用时，后者应调整剂量。(8)使抗凝药作用减弱，主要是由于利尿后机体血浆容量下降，血中凝血因子水平升高，加上利尿使肝脏血液供应改善，合成凝血因子增多。(9)降低降糖药的作用。(10)洋地黄类药物.胺碘酮等与本类药合用时，应慎防因低钾血症引起的副作用。(11)与锂制剂合用，因本类药物可减少肾脏对锂的清除，增加锂的肾毒性。(12)乌洛托品与本类药合用，转化为甲醛受抑制，疗效下降。(13)增强非去极化肌松药的作用，与血钾下降有关。(14)与碳酸氢钠合用，发生低氯性碱中毒机会增加。螺内酯Spironolactone[药理]药效学本药结构与醛固酮相似，为醛固酮的竞争性抑制剂。作用于远曲小管和集合管，阻断Na+-K+和Na+-H+交换，结果Na.+CI-和水排泄增多，K+.Mg2和H+排泄减少,对Ca2和P3-的作用不定。由于本药仅作用于远曲小管和集合管,对肾小管其他各段无作用，故利尿作用较弱。另外，本药对肾小管以外的醛固酮靶器官也有作用。药动学本药口服吸收较好，生物利用度大于90％,血浆蛋白结合率在90％以上,进入体内后80％由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮(canrenone),口服1日左右起效，２－３日达高峰，停药后作用仍可维持２－３日。依服药方式不同半衰期有所差异，每日服药1～2次时平均19小时(13～24小时),每日服药4次时缩短为12.5小时(9～16小时)。无活性代谢产物从肾脏和胆道排泄,约有10％以原形从肾脏排泄。[适应症]1.水肿性疾病与其他利尿药合用，治疗充血性水肿.肝硬化腹水.肾性水肿等水肿性疾病，其目的在于纠正上述疾病时伴发的继发性醛固酮分泌增多，并对抗其他利尿药的排钾作用。也用于特发性水肿的治疗。2.高血压作用为治疗高血压的辅助药物。3.原发性醛固酮增多症螺内酯可用于此病的诊断和治疗。4.低钾血症的预防与噻嗪类利尿药合用，增强利尿效应和预防低钾血症。[用法与用量]1.成人①治疗水肿性疾病，每日404次服用，至少连服5日。以后酌情调整剂量。②治疗高血压，开始每日40400mg，分24次，连续34次服用，连续4日。老年人对本药较敏感，开始用量宜偏小。2.小儿治疗水肿性疾病，开始每日按体重190mg／平方米，单次或分2～4次服用，连服5日后酌情调整剂量。最大剂量为每日3270mg／平方米。[制剂与规格]螺内酯片20mg螺内酯胶囊20mg口服,每次30-4mg,一日3-4次.如疗效不满意,可加用其他利尿药.[禁用慎用](1)本药可通过胎盘，但对胎儿的影响尚不清楚。孕妇应在医师指导下用药，且用药时间应尽量短。(2)老年人用药较易发生高钾血症和利尿过度。(3)高钾血症患者禁用。(4)下列情况慎用；①无尿；②肾功能不全；③肝功能不全，因本药引起电解质紊乱可诱发肝昏迷；④低钠血症；⑤酸中毒，一方面酸中毒可加重或促发本药所致的高钾血症；另一方面本药可加重酸中毒；⑥乳房增大或月经失调者。肾功能衰竭及血钾偏高者忌用。老年病人，每日剂量超过200mg，并合用保钾利尿剂或补钾剂，可能导致肾衰竭和肝功能异常，必须定期监测血钾浓度。[给药说明](1)给药应个体化，从最小有效剂量开始使用，以减少电解质紊乱等副作用的发生。(2)如每日服药一次，应于早晨服药，以免夜间排尿次数增多。(3)用药前应了解患者血钾浓度，但在某些情况血钾浓度并不能代表机体内钾含量，如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症，酸中毒纠正后血钾即可下降。(4)本药起作用较慢，而维持时间较长，故首日剂量可增加至常规剂量的23日服用。在已应用其他利尿药再加用本药时，其他利尿药剂量在最初23日停药。(5)用药期间如出现高钾血症，应立即停药。(6)应于进食时或餐后服药，以减少胃肠道反应，并可能提高本药的生物利用度。[不良反应](1)常见的有：①高钾血症，最为常见，尤其是单独用药.进食高钾饮食.与钾剂或含钾药物如青霉素钾等以及存在肾功能损害.少尿.无尿时。即使与噻嗪类利尿药合用，高钾血症的发生率仍可达8.630mg，一日33mg，以每分钟不超过1mg的速度静注，必要时2分钟后可重复一次，以后隔4小时一次。小儿用量尚未确定，一般口服按体重每日0.50.1mg/kg，缓慢注入，一次量不宜超过1mg。2.心绞痛口服，开始54次，每3日可增加1010mg，每日320mg，每日250mg，一日3—4次，术前用3天，常与α受体阻滞药同用，一般应先用α受体阻滞药，待药效出现并稳定后再加用本品。[制剂与规格]盐酸普萘洛尔片10mg。盐酸普萘洛尔注射液5ml：5mg(1).治心律失常,每日10-30mg,分3次服;(2).嗜铬细胞瘤,术前3日服,一日60mg,分3次服;(3).治心绞痛,每日40-80mg,分3-4次服,从小剂量开始,逐渐增量,日剂量可达80mg以上;(4).治高血压,每次5mg,一日4次,1-2周后加1/4量,在严密观察下可至每日100mg.(5).对麻醉过程中出现心律失常,以1mg/分速度静滴,一次2.5-5mg,稀释于5-10%葡萄糖液100ml中滴注.治疗甲状腺亢进：1.口服一般甲亢病人一次10～20mg，每日3次；对于甲亢危象者，每次20～80mg，每4～6小时一次。2.用于术前准备每次20～40mg，每6小时口服一次，必要时加量，直到甲亢症状控制，心率降至正常范围。手术日清晨还需服药一次，手术后需继续服用数天，以后根据病情逐渐减量，如病情稳定，可在一周后停药。[制剂与规格]盐酸普萘洛尔片10mg盐酸普萘洛尔注射液5ml：5mg[禁用慎用](1)本品可通过胎盘进入胎儿体内，有报道妊娠高血压者用后可致宫内胎儿发育迟缓，分娩时无力造成难产，新生儿可产生低血压.低血糖.呼吸抑制及心率减慢，尽管也有报告对母亲及胎儿均无影响，但必须权衡利弊，不宜作为孕妇第一线治疗药物。(2)可从乳汁分泌小量，故哺乳期妇女应用必须权衡利弊。(3)老年人对本品代谢与排泄能力低，应适当调节剂量。(4)下列情况应禁用：①支气管哮喘；②心源性休克；③心传导阻滞(Ⅱ