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Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemEPrexasertib-d4Cat.No.:HY-18174SSynonyms:LY2606368-d4分⼦式:C₁₈H₁₅D₄N₇O₂分⼦量:369.41作⽤靶点:Isotope-LabeledCompounds;CheckpointKinase(Chk);Apoptosis作⽤通路:Others;CellCycle/DNADamage;Apoptosis储存⽅式:PleasestoretheproductundertherecommendedconditionsintheCertificateofAnalysis.BIOLOGICALACTIVITY⽣物活性Prexasertib-d4(LY2606368-d4)Prexasertib(HY-18174)的氘代物。Prexasertib(LY2606368)⼀种选择性的,ATP竞争性的第⼆代细胞周期检测点激酶1(CHK1)抑制剂,Ki为0.9nM,IC50为50=8nM)和RSK1(IC50=9nM)。Prexasertib引起双链DNA断裂和复制突变,导致细胞凋亡(apoptosis)。Prexasertib显⽰有效的抗肿瘤活性。体外研究Stableheavyisotopesofhydrogen,carbon,andotherelementshavebeenincorporatedintodrugmolecules,largelyastracersforquantitationduringthedrugdevelopmentprocess.Deuterationhasgainedattentionbecauseofitspotentialtoaffectthepharmacokineticandmetabolicprofilesofdrugs.REFERENCES[1].KingC,etal.LY2606368CausesReplicationCatastropheandAntitumorEffectsthroughCHK1-DependentMechanisms.MolCancerTher.2015Sep;14(9):2004-1[2].YinY,etal.Chk1inhibitionpotentiatesthetherapeuticefficacyofPARPinhibitorBMN673ingastriccancer.AmJCancerRes.2017Mar1;7(3):473-483.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-820-3792ax:021-53
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