PZ-1657-生命科学试剂-MCE_第1页
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Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemEPZ-1657Cat.No.:HY-179724分⼦式:C₂₃H₂₇FN₄O₃S分⼦量:458.55作⽤靶点:5-HTReceptor;DopamineReceptor;MMP;CytochromeP450作⽤通路:GPCR/GProtein;NeuronalSignaling;MetabolicEnzyme/Protease储存⽅式:PleasestoretheproductundertherecommendedconditionsintheCertificateofAnalysis.BIOLOGICALACTIVITY⽣物活性PZ-1657(Compound57)⼀种⼝服有效、可穿透⾎脑屏障、选择性⾼且代谢稳定的5-HT7受体(5-HT7receptor)反向激动剂，其Ki值为5nM。PZ-1657能够抑制由Gs信号通路介导的组成型环磷酸腺苷(cAMP)⽣成(EC50值为2.93nM)。PZ-1657可抑制CYP3A4P450(IC50=12.2μM)和hERG通道。PZ-1657可降低5-HT7受体介导的MMP-9活性。PZ-1657逆转Phencyclidine诱导的认知功能障碍。PZ-1657具有抗抑郁特性[1]。IC50&TargetMMP-95-HT7Receptor5-HT1AReceptorD2Receptor5nM(Ki)292nM(Ki)1004nM(Ki)CYP3A412.2μM(IC50)REFERENCES[1].CanaleV,etal.Fine-tuning5-HT7receptorselectivity,inverseagonism,andmetabolicstabilityofnew(aryloxy)ethyl-piperidinestowardantidepressantandpro-cognitiveproperties.EurJMedChem.2026Jan15;302(Pt3):118369.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-820-3792ax-ma

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