中级主管药师基础知识（药物化学）模拟试卷5

中级主管药师基础知识（药物化学）模

拟试卷5

一、A1型题（本题共25题，每题1.0分，共25分。）

1、下列关于地西泮的说法错误的是

A、具有酰胺及烯胺结构，受热易水解

B、地西泮分子4,5位开环为不可逆过程

C、地西泮在体内的代谢途径为N—1去甲基，C一3的羟基化

D、其水解开环发生在1,2位或4,5位

E、地西泮4,5位开环不影响药效

标准答案：B

知识点解析：地西泮具有酰按及烯胺的结构，受热易水解生成2一甲氨基一5-氯

二苯甲酮和甘氨酸v水解开环发生在1,2位或4,5位，两过程平行进行.4,5

位开环为可逆性水解。在体温和酸性条件下，4,5位间开环水解，当pH提高到中

性时重新环合。口服本品后，在胃酸的作用下，4,5为间开环，当开环的化合物

进入碱性的肠道，又闭合成原药，因此4,5位间开环不影响药效。地西泮在体内

的代谢途径为N-1去甲基，C3的羟基化，形成的羟基代谢产物以葡萄糖醛酸结合

排除体外。所以答案为B。

2、苯二氮革类1,2位并入三氮噗环，能够增强药物生理活性的原因是

A、药物对代谢的稳定性增加

B、药物对受体的亲和力增加

C、药物的极性变小

D、药物的亲水性增大

E、药物对代谢的稳定性增加，药物对受体的亲和力也增加

标准答案：E

知识点解析：在苯二氮革类1,2位并上五元含氮杂环，可增加1,2位的代谢稳定

性和对受体亲和力，还可减少七元环的水解。

3、下列药物属于二苯并氮杂革环的抗癫痫药物是

A、苯妥英钠

B、卡马四平

C、丙戊酸钠

D、硝西泮

E、地西泮

标准答案：B

知识点解析：卡马西平是属于二苯并氮杂革环的抗癫痫药物。

4、苯妥英钠属于以下哪种抗癫痫药

A、巴比妥类

B、吩嚷嗪类

C、乙内酰胭类

D、二苯并氮杂革类

E、丙二酰腺类

标准答案：C

知识点解析：苯妥英钠属于乙内酰胭类抗癫痫药。

5、对癫痫大发作最有效的药物是

A、苯妥英钠

B、卡马西平

C、丙戊酸钠

D、氯丙嗪

E、地西泮

标准答案：B

知识点解析：卡马西平为广谱抗惊厥药，具有抗癫痫及抗外周神经痛的作用，对癫

痫大发作最有效。

6、以下化学结构的药物名称是

A、卡马西平

B、地西泮

C、苯妥英钠

D、氯丙嗪

E、丙戊酸钠

标准答案：A

知识点解析：以上结构为卡马西平。

7、奋乃静在空气中或日光下逐渐变为红色的原因是

A、分子结构中含有羟基

B、分子结构中含有哌嗪环

C、侧链的不稳定结构

D、分子结构中含有吩嘎嗪环

E、分子结构中含有苯环

标准答案：D

知识点解析：吩曝嗪母环易被氧化，在空气中或日光下会逐渐变为红色。如有病人

用药后，可至严重光化毒反应。为防止可在生产中加入对氢醍、连二亚硫酸钠、亚

硫酸氢钠或维生素C等抗氧剂。

8、下列化学结构的药物名称是5

A、氯丙嗪

B、地西泮

C、苯妥英钠

D、卡马西平

E、奋乃静

标准答案：A

知识点解析：该结构为氯丙嗪。

9、下列镇静催眠药中含有三氮嗖结构的是

A、苯巴比妥

B、地西泮

C、苯妥英钠

D、艾司睫仑

E、卡马西平

标准答案：D

知识点解析：艾司喋仑的化学结构中含有三氮噗结构。

10、巴比妥类药物的母咳化学结构5位用苯环或饱和燃基取代后，则产生以下哪种

变化

A、作用时间变短

B、不易被氧化而难以在肾脏排除作用时间较长

C、具有一定抗癫痫作用

D、作用时间不变

E、以上都不对

标准答案：B

知识点解析：当C5位取代基为饱和直链烷烧或苯环，则因不易被氧化而难以在肾

脏排除，作用时间较长；C5位取代基为支链烷烧或不饱和燃基时，氧化代谢容

易，易被排除，故镇静、催眠时间短。

11、异戊巴比妥可与毗喔和硫酸铜溶液作用，生成

A、绿色络合物

B、紫红色络合物

•CHj

B.

C.

13、盐酸多巴胺的结构是

A、

B、

C、

D、

E、

标准答案：C

知识点解析：盐酸多巴胺的结构是c。

14、抗精神病药物氟奋乃静进行结构修饰制成氟奋乃静庆酸酯的目的是

A、增加药物对特定部位作用的选择性

B、提高药物的稳定性

C、延长药物的作用时间

D、减低药物的毒副作月

E、改善药物的溶解性

标准答案：C

知识点解析：抗精神病药物氟奋乃静，由于吸收代谢快，药效只能维持一天，若将

其结构中的羟基酯化制成氟奋乃静庚酸酯，在体内可以慢慢分解释放出氟奋乃静效

果可以延长至两周。

15、下面关于巴比妥类镇静催眠药物的说法不正确的是

A、该类药物属于结构非特异性药物

B、该类药物作用强弱、快慢和作用时间长短主要取决于药物的化学结构

C、巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类，可用于鉴别

巴比妥类药物

D、巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应，所以其钠盐注射剂要配

成粉针剂

E、巴比妥类药物有弱酸性

标准答案：B

知识点解析：B项中，巴比妥类镇静催眠药物作用强弱、快慢和作用时间长短主要

取决于药物的理化性质，与药物的解离常数、脂分配系数和代谢失活有关。所以答

案为B。

16、以下哪个不属于抗精神失常药的结构

A、巴比妥类

B、吩睡嗪类

C、丁酰苯类

D、二苯环庚烯类

E、曝吨类

标准答案：A

知识点解析：抗精神失常药按其结构可分为吩噬嗪类、丁酰苯类、二苯环庚烯类、

睡吨类.所以答案为A.

17、以下对艾司理仑的描述不正确的是

A、又名舒乐安定

B、分子中有4个环

C、为抗焦虑药

D、7位有氯取代

E、在酸性条件下，室温可使5,6位的亚胺键水解

标准答案：D

知识点解析：艾司喋仑又名舒乐安定，分子中有4个环，8位有氯取代而不是7

位，在酸性条件下，室温可使5,6位的亚胺键水解；同样在碱性条件下，水解也

会可逆性地闭环，不影响生物利用度。故答案为D。

18、关于抗癫痫药物，下列说法不正确的是

A、苯妥英钠的化学名为5,5-二苯基-2,4-咪唾烷二酮钠盐

B、丙戊酸钠主要用于癫痫大发作、肌阵挛发作和失神发作

C、苯妥英钠的口服吸收较快，口服片剂的生物利用度为79%

D、卡马西平应避光密闭保存

E、苯妥英钠适用于治疗癫痫的全身性和部分性发作，也用于控制癫痫持续状态

标准答案：D

知识点解析：苯妥英钠的化学名为5,5.二苯基-2,4.咪理烷二酮钠盐，口服吸

收较慢，口服片剂的生物利用度为79%；丙戊酸钠主要用于癫痫大发作、肌陇挛

发作和失神发作；卡马西平在潮湿环境下可生成二水化合物，导致溶解吸收差，从

而降低药效，长时间光照可使药品表面由白色变橙黄色，使药品降解，故卡马西平

应避光密闭保存；米妥英钠适用于治疗癫痫的全身性和部分性发作，也用于控制癫

痫持续状态。所以答案为D。

19、以下哪个不是影响巴比妥类药物作用程度、起效快慢，作用时间长短的因素

A、pKa

B、结构中5位有烯姓等不饱和基团取代

C、亲脂性

D、5位两个取代基碳原子数在4〜8之间

E、5位仅一个取代基

标准答案：E

知识点3析：影响巴比妥类药物的作用程度，起效快慢，作用时间长短的因素有酸

性解离常数(pKa),结构中5位有烯燃等不饱和基团取代，亲脂性，5位两个取代基

碳原子数在4〜8之间。所以答案为E。

20、下列对吩噬嗪类抗精神药构效关系的叙述不正确的是

A、2位被吸电子基团取代时活性增强

B、吩曝嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔2个碳原子为宜

C、侧链上碱性氨基，可以是二甲氨基或哌嗪基等

D、吩嘎嗪环10位氮原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连接.为嘎吨类抗精

神病药

E、碱性侧链末端含伯醇基时，可制成长链脂肪酸酯的前药，可使作用时间延长

标准答案：B

知识点解析：以上对吩曝嗪类抗精神药构效关系正确的是2位被吸电子基团取代时

活性增强。吩嘎嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜。侧

链上碱性氨基，可以是二甲氨基或哌嗪基等。吩睡嗪环10位氮原子换成碳原子，

再通过双键与侧链相连接，为曝吨类抗精神病药。碱性侧链末端含伯醇基时，可制

成长链脂肪酸酯的前药，可使作用时间延长。所以答案为B。

21、异戊巴比妥可与毗口定和硫酸铜溶液作用，生成

A、绿色络合物

B、紫红色络合物

C、白色胶状沉淀

D、氨气

E、红色溶液

标准答案：B

知识点解析：异戊巴比妥含丙二酰肥结构，有双缩腺反应，可以与哦唾硫酸铜溶液

生成紫红色。所以答案为B。

22、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药

A、去甲肾上腺素重摄取抑制剂

B、单胺氧化酶抑制剂

C、阿片受体抑制剂

D、5一羟色胺再摄取抑制剂

E、5一羟色胺受体抑制剂

标准答案：D

知识点解析：盐酸氟西汀为选择性的5-羟色胺重摄取抑制剂，可提高5一羟色胺

在突触间隙中的浓度，从而改善患者的情绪。所以答案为D。

23、造成氯氮平毒性反应的原因是

A、在代谢中产生毒性的氮氧化合物

B、在代谢中产生毒性的硫醛代谢物

C、在代谢中产生毒性的酚类化合物

D、抑制。受体

E、氯氮平产生的光化毒反应

标准答案：B

知识点解析：氯氮平的治疗毒性主要由代谢产物引起。在人的肝微粒体、中性粒细

胞或骨髓细胞中能产生硫酸的代谢物导致毒性。所以答案为Bo

0

24、关于型好下面说法不正确的是

A、其母核的六元环内存在1,3-二酰亚胺基团，可发生酮式一烯醇式互变异构

B、二酰亚胺基团在碱性条件下水解，释放出氨气

C、是巴比妥类药物的基本结构

D、六元环中的丙二酰腺或酰亚胺基团可与部分重金属离子发生颜色反应

E、此类药物的钠盐可与硝酸银反应，生成可溶的一银盐，即使硝酸银过量，也不

会生成难溶的二银盐白色沉淀

标准答案：E

知识点解析：这是巴比妥类药物的基本结构。其母核的六元环内存在1,3-二酰亚

胺基团，可发生酮式一烯醇式互变异构，在水溶液中发生电离。巴比妥类药物呈弱

酸性，pKa为7.3至8.4o二酰亚胺基团在碱性条件下水解，释放出氨气六元环

中的丙二酰服或酰亚胺基团可与部分重金属离子发生颜色反应。此类药物的钠盐可

与硝酸银反应，生成可溶的一银盐，如果硝酸银过埴，可生成难溶的二银盐白色沉

淀，所以答案为E。

25、在体内贝诺酯水解代谢为阿司匹林和对乙酰氨基酚，在酶的催化下，不能发生

哪种反应

A、与葡萄糖醛酸

B、与氨基酸

C、甲基化

D、形成硫酸酯

E、与谷胱甘肽

标准答案：D

知识点解析：药物及其代谢产物要通过形成硫酸酯的结合反应而代谢，在分子结构

中含有羟基、胺基或者是羟胺基，贝诺酯不具有以上结构。

二、B1型题（本题共〃题，每题7.0分，共〃分。）

A蔡普生B丙磺舒C秋水仙碱D别喋醇E罗非昔布

26、上述哪一个药对急性痛风性关节炎有选择性抗炎作用

A、

B、

「、

D、

E、

标准答案：C

知识点解析：暂无解析

27、上述哪一个药能抑制尿酸在肾小管的再吸收

A、

B、

C、

D、

E、

标准答案：B

知识点解析：秋水仙碱对急性痛风性关节炎有选择性抗炎作用。丙磺舒能抑制尿酸

在肾小管的再吸收，故促进尿酸的排泄。

A吗啡B阿扑吗啡C海洛因D纳洛酮E美沙酮

28、对呕吐中枢有很强的兴奋作用，可用于误食毒物而不宜洗胃患者的催吐

A、

B、

C、

D、

E、

标准答案：B

知识点解析：暂无解析

29、可作为吗啡中毒的解救药物

A、

B、

C、

D、

E、

标准答案：D

知识点解析：暂无解析

30、可通过对吗啡的3,6位两个羟基均乙酰化修饰得到

A、

B、

C、

D、

E、

标准答案：C

知识点解析：阿扑吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用，可用于误食毒物而不宜洗胃

患者的催吐。纳洛酮是阿片受体拮抗剂，可作为吗啡中毒的解救药物。对吗啡的

3,6位两个羟基均乙酰化修饰，可得海洛因，成瘾性大，列为禁用的毒品。

A哌替嚏B可待因C芬太尼D吗啡E喷他佐辛

31、结构为哪种镇痛药物的分子结构

A、

B、

C、

D、

E、

标准答案：D

知识点解析：暂无解析

CH3

32、结构为哪种镇痛药物的分子结构

A、

B、

C、

D、

E、

标准答案：A

知识点解析：暂无解析

33、上述哪个镇痛药物常以其枸椽酸盐给药

A、

B、

C、

D、

E、

标准答案：c

知识点解析：吗啡的分子结构，有3位酚羟基，6位堤基和17位的叔胺氮原子。

哌替咤的分子结构，有哌唾环和酯键。芬太尼常以其枸椽酸盐给药。

A吗啡B美沙酮C芬太尼D喷他佐辛E纳洛酮

34、上述哪个镇痛药物为5环合并的结构，且环上有5个手性碳原子

A、

B、

C、

D、

E、

标准答案：A

知识点解析：暂无解析

35、上述哪个镇痛药物含有1个手性碳原子，左旋体镇痛活性比右旋体大

A、

B、

C、

D、

E、

标准答案：B

知识点解析：暂无解析

36、上述哪个镇痛药物含有3个手性碳原子，左旋体镇痛活性比右旋体大

A、

B、

C、

D、

E、

标准答案：D

知识点解析：吗啡为5环合并的结构，且环上有5个手性碳原子，天然存在的为左

旋体。美沙酮含有1个手性碳原子，左旋体镇痛活性比右旋体大，临床上常用其外

消旋体。喷他佐辛含有3个手性碳原子，左旋体镇痛活性比右旋体大，临床上常用

其消旋体。

三、A1型题/单选题（本题共25题，每题7.0分，共25

分。）

37、下列关于地西泮的说法错误的是

A、具有酰胺及烯胺结构，受热易水解

B、地西泮分子4,5位开环为不可逆过程

C、地西泮在体内的代谢途径为N—1去甲基，C一3的羟基化

D、其水解开环发生在1,2位或4,5位

E、地西泮4,5位开环不影响药效

标准答案：B

知识点解析：地西泮具有酰按及烯胺的结构，受热易水解生成2一甲氨基一5-氯

二苯甲酮和甘氨酸。水解开环发生在1,2位或4,5位,两过程平行进行04,5

位开环为可逆性水解。在体温和酸性条件下，4,5位间开环水解，当pH提高到中

性时重新环合。口服木品后，在胃酸的作用下，4,5为间开环，当开环的化合物

进入碱性的肠道，又闭合成原药，因此4,5位间开环不影响药效。地西泮在体内

的代谢途径为N-1去甲基，C3的羟基化，形成的羟基代谢产物以葡萄糖醛酸结合

排除体外。所以答案为B。

38、苯二氮革类1,2位并入三氮唾环，能够增强药物生理活性的原因是

A、药物对代谢的稳定性增加

B、药物对受体的亲和力增加

C、药物的极性变小

D、药物的亲水性增大

E、药物对代谢的稳定性增加，药物对受体的亲和力也增加

标准答案：E

知识点解析：在苯二氮革类1,2位并上五元含氮杂环，可增加1,2位的代谢稳定

性和对受体亲和力，还可减少七元环的水解。

39、下列药物属于二苯并氮杂革环的抗癫痫药物是

A、苯妥英钠

B、卡马西平

C、丙戊酸钠

D、硝西泮

E、地西泮

标准答案：B

知识点解析：卡马西平是属于二苯并氮杂革环的抗癫痫药物。

40、苯妥英钠属于以下哪种抗癫痫药

A、巴比妥类

B、吩嘎嗪类

C、乙内酰胭类

D、二苯并氮杂革类

E、丙二酰喔类

标准答案：C

知识点解析：苯妥英钠属于乙内酰服类抗癫痫药。

41、对癫痫大发作最有效的药物是

A、苯妥英钠

B、卡马西平

C、丙戊酸钠

D、氯丙嗪

E、地西泮

标准答案：B

知识点解析：卡马西平为广谱抗惊厥药，具有抗癫痫及抗外周神经痛的作用，对癫

痫大发作最有效。

42、以下化学结构的药物名称是

A、卡马西平

B、地西泮

C、苯妥英钠

D、氯丙嗪

E、丙戊酸钠

标准答案：A

知识点解析：以上结构为卡马西平。

43、奋乃静在空气中或三光下逐渐变为红色的原因是

A、分子结构中含有羟基

B、分子结构中含有哌嗪环

C、侧链的不稳定结构

D、分子结构中含有吩嚏嗪环

E、分子结构中含有苯环

标准答案：D

知识点解析：吩晦嗪母环易被氧化，在空气中或日光下会逐渐变为红色。如有病人

用药后，可至严重光化毒反应。为防止可在生产中加入对氢醍、连二亚硫酸钠、亚

硫酸氢钠或维生素C等抗氧剂。

44、下列化学结构的药物名称是

A、氯丙嗪

B、地西泮

C、苯妥英钠

D、卡马西平

E、奋乃静

标准答案：A

知识点解析：该结构为氯丙嗪。

45、下列镇静催眠药中含有三氮理结构的是

A、苯巴比妥

B、地西泮

C、苯妥英钠

D、艾司睫仑

E、卡马西平

标准答案：D

知识点解析：艾司喋仑的化学结构中含有三氮噗结构。

46、巴比妥类药物的母咳化学结构5位用苯环或饱和短基取代后，则产生以卜哪种

变化

A、作用时间变短

B、不易被氧化而难以在肾脏排除作用时间较长

C、具有一定抗癫痫作用

D、作用时间不变

E、以上都不对

标准答案：B

知识点解析：当C5位取代基为饱和直链烷煌或苯环，则因不易被氧化而难以在肾

脏排除，作用时间较长；C5位取代基为支链烷烧或不饱和烧基时，氧化代谢容

易，易被排除，故镇静、催眠时间短。

47、异戊巴比妥可与毗陡和硫酸铜溶液作用，生成

A、绿色络合物

B、紫红色络合物

C、白色胶状沉淀

D、氨气

E、红色溶液

标准答案：B

知识点解析：异戊巴比妥含丙二酰胭结构，有双缩腺反应，可以与毗噬硫酸铜溶液

生成紫红色。所以答案为B。

48、下列关于三环类抗皿郁药的说法正确的是

A、口服吸收慢

B、对内源性抑郁症疗效不佳

C、副作用包括困倦、口干、体位性低血压等，一旦发现应立即停药

D、严重的心、肝、肾病和青光眼禁用

E、可引起严重的心血管副作用、尿潴留等，一般不作为治疗抑郁症首选

标准答案：D

知识点解析：三环类抗抑郁药包括阿米替林、多虑平、丙眯嗪和氯丙咪嗪等，为治

疗抑郁症所首选，已基本替代用电痉挛治疗抑郁症。这类抗抑郁药口服后很快吸

收，在肝内代谢，由尿徘出，可治疗各种抑郁症，对内源性抑郁症疗效尤佳；对反

府性抑郁症、抑郁性神经症、躯体疾病或抗精神病药物治疗伴发的抑郁症状也有疗

效。严重的心、肝、肾疾病和青光眼患者禁用，老年人和孕妇要慎用。药物的副作

用是困倦、口干、视物璞糊、便秘、心搏加快、排尿困难和体位性低血压，这类副

作用一般不影响治疗，在治疗过程中可逐渐适应；严重的心血管副作用、尿潴留和

肠麻痹少见。过量可致急性中毒甚至死亡。所以答案选D。

标准答案：C

知识点解析：盐酸多巴胺的结构是C。

50、抗精神病药物氟奋乃静进行结构修饰制成筑奋乃静庆酸酯的目的是

A、增加药物对特定部位作用的选择性

B、提高药物的稳定性

C、延长药物的作用时间

D、减低药物的毒副作用

E、改善药物的溶解性

标准答案：C

知识点解析：抗精神病药物氟奋乃静，由于吸收代谢快，药效只能维持一天，若将

其结构中的羟基酯化制成氟奋乃静庚酸酯，在体内可以慢慢分解释放出氟奋乃静效

果可以延长至两周。

51、下面关于巴比妥类镇静催眠药物的说法不正确的是

A、该类药物属于结构非特异性药物

B、该类药物作用强弱、快慢和作用时间长短主要取决于药物的化学结构

C、巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类，可用于鉴别

巴比妥类药物

D、巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应，所以其钠盐注射剂要配

成粉针剂

E、巴比妥类药物有弱酸性

标准答案：B

知识点解析：B项中，巴比妥类镇静催眠药物作用强弱、快慢和作用时间长短主要

取决于药物的理化性质，与药物的解离常数、脂分配系数和代谢失活有关。所以答

案为B。

52、以下哪个不属于抗精神失常药的结构

A、巴比妥类

B、吩睡嗪类

C、丁酰苯类

D、二苯环庚烯类

E、睡吨类

标准答案：A

知识点解析：抗精神失常药按其结构可分为吩曝嗪类、丁酰苯类、二苯环庚烯类、

嘎吨类0所以答案为A.

53、以下对艾司理仑的芍述不正确的是

A、又名舒乐安定

B、分子中有4个环

C、为抗焦虑药

D、7位有氯取代

E、在酸性条件下，室温可使5,6位的亚胺键水解

标准答案：D

知识点解析：艾司喋仑又名舒乐安定，分子中有4个环，8位有氯取代而不是7

位，在酸性条件下，室温可使5,6位的亚胺键水解；同样在碱性条件下，水解也

会可逆性地闭环，不影响生物利用度。故答案为D。

54、关于抗癫痫药物，下列说法不正确的是

A、苯妥英钠的化学名为5,5-二苯基-2,4-咪唾烷二酮钠盐

B、丙戊酸钠主要用于癫痫大发作、肌阵挛发作和失神发作

C、苯妥英钠的口服吸收较快，口服片剂的生物利用度为79%

D、卡马西平应避光密闭保存

E、苯妥英钠适用于治疗癫痫的全身性和部分性发作，也用于控制癫痫持续状态

标准答案：D

知识点解析：苯妥英钠的化学名为5,5.二苯基-2,4.咪理烷二酮钠盐，口服吸

收较慢，口服片剂的生物利用度为79%；丙戊酸钠主要用于癫痫大发作、肌陇挛

发作和失神发作；卡马西平在潮湿环境下可生成二水化合物，导致溶解吸收差，从

而降低药效，长时间光照可使药品表面由白色变橙黄色，使药品降解，故卡马西平

应避光密闭保存；米妥英钠适用于治疗癫痫的全身性和部分性发作，也用于控制癫

痫持续状态。所以答案为D。

55、以下哪个不是影响巴比妥类药物作用程度、起效快慢，作用时间长短的因素

A、pKa

B、结构中5位有烯姓等不饱和基团取代

C、亲脂性

D、5位两个取代基碳原子数在4〜8之间

E、5位仅一个取代基

标准答案：E

知识点3析：影响巴比妥类药物的作用程度，起效快慢，作用时间长短的因素有酸

性解离常数(pKa),结构中5位有烯燃等不饱和基团取代，亲脂性，5位两个取代基

碳原子数在4〜8之间。所以答案为E。

56、下列对吩曝嗪类抗精神药构效关系的叙述不正确的是

A、2位被吸电子基团取代时活性增强

B、吩嚷嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔2个碳原子为宜

C、侧链上碱性氨基，可以是二甲氨基或哌嗪基等

D、吩嚷嗪环10位氮原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连接.为嘎吨类抗精

神病药

E、碱性侧链末端含伯醇基时，可制成长链脂肪酸酯的前药，可使作用时间延长

标准答案：B

知识点解析：以上对吩睡嗪类抗精神药构效关系正确的是2位被吸电子基团取代时

活性增强。吩嘎嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜。侧

链上碱性氨基，可以是二甲氨基或哌嗪基等。吩睡嗪环10位氮原子换成碳原子，

再通过双键与侧链相连接，为曝吨类抗精神病药。碱性侧链末端含伯醇基时，可制

成长链脂肪酸酯的前药，可使作用时间延长。所以答案为B。

57、异戊巴比妥可与毗口定和硫酸铜溶液作用，生成

A、绿色络合物

B、紫红色络合物

C、白色胶状沉淀

D、氨气

E、红色溶液

标准答案：B

知识点解析：异戊巴比妥含丙二酰肥结构，有双缩腺反应，可以与哦唾硫酸铜溶液

生成紫红色。所以答案为B。

58、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药

A、去甲肾上腺素重摄取抑制剂

B、单胺氧化酶抑制剂

C、阿片受体抑制剂

D、5一羟色胺再摄取抑制剂

E、5一羟色胺受体抑制剂

标准答案：D

知识点解析：盐酸氟西汀为选择性的5-羟色胺重摄取抑制剂，可提高5一羟色胺

在突触间隙中的浓度，从而改善患者的情绪。所以答案为D。

59、造成氯氮平毒性反应的原因是

A、在代谢中产生毒性的氮氧化合物

B、在代谢中产生毒性的硫醛代谢物

C、在代谢中产生毒性的酚类化合物

D、抑制。受体

E、氯氮平产生的光化毒反应

标准答案：B

知识点解析：氯氮平的治疗毒性主要由代谢产物引起。在人的肝微粒体、中性粒细

胞或骨髓细胞中能产生硫酸的代谢物导致毒性。所以答案为Bo

0

60、关于R'号下面说法不正确的是

A、其母核的六元环内存在1,3-二酰亚胺基团，可发生酮式一烯醇式互变异构

B、二酰亚胺基团在碱性条件下水解，释放出氨气

C、是巴比妥类药物的基本结构

D、六元环中的丙二酰腺或酰亚胺基团可与部分重金属离子发生颜色反应

E、此类药物的钠盐可与硝酸银反应，生成可溶的一银盐，即使硝酸银过量，也不

会生成难溶的二银盐白色沉淀

标准答案：E

知识点解析：这是巴比妥类药物的基本结构。其母核的六元环内存在1,3-二酰亚

胺基团，可发生酮式一烯醇式互变异构，在水溶液中发生电离。巴比妥类药物呈弱

酸性，pKa为7.3至8.4o二酰亚胺基团在碱性条件下水解，释放出氨气六元环

中的丙二酰服或酰亚胺基团可与部分重金属离子发生颜色反应。此类药物的钠盐可

与硝酸银反应，生成可溶的一银盐，如果硝酸银过埴，可生成难溶的二银盐白色沉

淀，所以答案为E。

61、在体内贝诺酯水解代谢为阿司匹林和对乙酰氨基酚，在酶的催化下，不能发生

哪种反应

A、与葡萄糖醛酸

B、与氨基酸

C、甲基化

D、形成硫酸酯

E、与谷胱甘肽

标准答案：D

知识点解析：药物及其代谢产物要通过形成硫酸酯的结合反应而代谢，在分子结构

中含有羟基、胺基或者是羟胺基，贝诺酯不具有以上结构。

四、B1型题（或B型题）、共用备选答案单选题（或

者C型题）虚题型（