CN117304202B 一种佛司可林芳烃衍生物及其制备方法和应用 （南通大学）_第1页
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CN117304202B 一种佛司可林芳烃衍生物及其制备方法和应用 （南通大学）_第3页
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Scheme1.一种佛司可林芳烃衍生物及其制备方法和佛司可林芳烃衍生物具有式(I)所示化学结构而得到佛司可林环烯醚中间体2。佛司可林环烯干燥的二氯乙烷中进行反应得到佛司可林芳烃衍生物3。本发明得到的佛司可林芳烃衍生物含23[0002]佛司可林(forskolin)是一种结构复杂的半日花烷型植物二萜,基于其作为环磷酸腺苷(cAMP)环化酶激活剂的活性,被用于多种疾病的治疗。天然的佛司可林目前仅存在[0004]有鉴于此，本发明的目的在于提供一种佛司可林芳烃衍生物及其制备方法和应[0005]本发明提供了一种佛司可林芳烃衍生物，该佛司可林芳烃衍生物具有式(I)所示4[0017]由佛司可林与醋酸钯在四氢呋喃中敞口反应而得到佛司可林环烯醚中间体2。佛569.5,49.3,43.7,42.8,36.0,34.7,33.0,25.9,24.8,24.4,21.2,21.0,19.6.HRMS(ESI):m/[0039]将41mg(0.1mmol)佛司可林环烯醚中间体26HNMR(400MHz,Chloroform-d)δ=3.5Hz,1H,H-1),4.20(3).13CNMR(100MHz,CDCl3)δ200.2,169.5,150.5,133.6,H36O7Na:[0043]3b:产率为821HNMR(400MHz,Chloroform-d)δ7.50(d,J＝8.4Hz,2H,ArH),[0046]3c:产率为811H,J=169.5,158.4,148.9,129.5,126.2,114.0,100.7,89.0,79.6,75.8,73.0,70.8,69.5,55.3,7[0052]3e:产率为801HNMR(400MHz,Chloroform-d)δ7.57(d,J＝8.5Hz,2H,ArH),LPS诱导的RAW264.7细胞NO释放的抑制作用的药理实验结果，说明其在抗肿瘤药物研究领[0054]药物实施例1：化合物3a-3d和地塞米松对LPS8

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