药物化学章节习题及答案(完整完美版)

第一章绪论

一、单项选择题

1-1.下面哪个药物的作用与受体无关

A.氯沙坦B.奥美拉.C.降钙素D.普仑司.E.氯贝胆碱

1-2.下列哪一项不属于药物的功能

A.预防脑血栓B.避C缓解胃痛D.去除脸上皱纹

E.碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。

1-3、肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为

A.羟基〉苯基〉甲氨甲基〉氧B.苯基〉羟基〉甲氨甲基〉氢

C甲氨甲基＞羟基＞氢＞苯基D.羟基〉甲氨甲基〉苯基〉氢

E.苯基〉甲氨甲基〉羟基〉氢

1-4.凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生珥功能、符合药品质量标准并经政府

有关部门批准的化合物，称为

A.化学药物B.无机药.C.合成有机药物D.天然药.E.药物

1-5.硝苯地平的作用耙点为

A.受体B„C.离子通道D.核..E.细胞壁

二、配比选择题

[1-6-1-10]

A.药品通用名B.INN名.C.化学.D.商品.E.俗名

1-6.对乙酰氨基酚1-7、泰诺1-8、Paraacetamol

1-9、N-（4-羟基苯基）乙酰胺1-10、醋氨酚

三、比较选择题

[1-11-1-15]

A.商品名B.通用..C.两者都是..D.两者都不是

1-11.药品说明书上采用的名称

1-12.可以申请知识产权保护的名称

1-13、根据名称，药师可知其作用类型的名称

1-14.医生处方采用的名称

1-15.根据名称就可以写出化学结构式的名称。

四、多项选择题

1-16.下列属于“药物化学”研究范畴的是

A.发现与发明新.B.合成化学药.C.阐明药物的化学性质

D.研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用

E.剂型对生物利用度的影响

1-17、己发现的药物的作用靶点包括

A.受体B.细胞.C.酶.D.离子通..匕核酸

1-18、下列哪些药物以酣为作用靶点

A.卡托普利B.澳新斯的.C.降钙.D.吗..E.青霉素

1-19.药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于

A.药物可以补充体内的必需物质的不足

B.药物可以产生新的生理作用

C.药物对受体、酶、离子通道等有激动作用

D.药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用

E.药物没有毒副作用

1-20-.下列哪些是天然药物

A.基因工程药物B.植物C抗生素D.合成药.E.生化药物

1-21.按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括

A.通用名B.俗C化学名（中文和英文）D.常用.E.商品名

1-22.下列药物是受体拮抗剂的为

A.可乐定B.心得.C.短哌呢醉D.雷洛昔.E.吗啡

1-23.全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目,

下列药物为抗肿瘤药物的是

A.紫杉醇B.苯海拉.C.西咪替丁D.氮.E.甲氧苇咤

1-24.下列哪些技术已被用于药物化学的研究

A.计算机技术B.PCR技.C.超导技术D.基因芯.E.固相合成

1-25.下列药物作用于肾上腺素的B受体

A.阿替洛尔B.可乐.C.沙丁胺醇D.普奈洛.E.雷尼替丁

五、问答题

1-26.为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？

1-27、药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？

1-28、为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？

1-29、简述现代新药开发与研究的内容。

1・30、简述药物的分类。

1・31.“优降糖”作为药物的商品名是否合宜？

第二章中枢神经系统药物

一、单项选择题

2-1.异戊巴比妥可与此噪和硫酸酮溶液作用，生成

A.绿色络合物b.紫色络合.

C.白色胶状沉淀d.氨气

E.红色溶液

2-2.异戊巴比妥不具有下列哪些性质

A.弱酸性b.溶于乙醛、乙醇

C.水解后仍有活性d.钠盐溶液易水解

E力J入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀

2-3.盐酸吗啡加热的重排产物主要是

A.双吗.b.可待.

C.苯吗喃d.阿扑吗.

E.N-氧化吗啡

2-4.结构中没有含氮杂环的镇痛药是

A.盐酸吗.b.枸梅酸芬太.

C.二氢埃托啡d.盐酸美沙.

E.喷他佐辛

2-5、咖啡因的结构如下图，其结构中RI、R3、R7分别为

心

A.H、CH3.CH3B.CH3.CH3.CH3

C.CH3.CH3.HD.H、H、H

E.CH20H.CH3、CH3

2-6.盐酸氨西汀属于哪一类抗抑郁药

A.去甲肾上腺素重摄取抑制.b.单胺氧化酶抑制剂

C.阿片受体抑制.d.5-羟色胺再摄取抑制剂

E.5-羟色胺受体抑制剂

2-7、盐酸氯丙嗪不具备的性质是

A.溶于水、乙醇或氯,b.含有易氧化的吩嗪嗪母环

C与硝酸共热后显红.d.与三氧化铁试液作用，显兰紫色

E.在强烈日光照射下，发生光化毒反应

2-8、盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为

A.N一氧.b.硫原子氧.

C.苯环羟基.d.脱氯原.

E.侧链去n-甲基

2-9、造成氯氮平毒性反应的原因是

A.在代谢中产生毒性的氮氧化合.B.在代谢中产生毒性的硫雁代谢物

C.在代谢中产生毒性的酚类化合.D.抑制B受体

E.氯氮平产生的光化毒反应

2-10、不属于苯并二氮卓的药物是

A.地西.B.氯氮卓

C.嚏毗.D.二啖仑

E.美沙喋仑

二、配比选择题

[2-1K-15]

A.苯巴比.B.氯丙.

C.咖啡.D.丙咪.

E.氟哌噬醇

2-11.N,N-二甲基-1(),11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂卓-5丙胺

2-12.5-乙基-5茉基-2,4,6-(1H,3H,5H)哓嚏三酮

2-13.1-(4-氟苯基)4[4・(4-氯苯基)4羟基-I哌定基卜1-丁酮

2-14.2-氯-N,N-二甲基-10H-吩唾嗪-10-丙胺

2-15、3,7-二氢-1,3,7-三甲基-1H」票吟-2,6-二酮一水合物

[2-16-2-20]

A.作用于阿片受.B.作用多巴胺体

C.作用于苯二氮卓31受.D.作用于磷酸二酯酶

E.作用十GABA受体

2-16.美沙酮2-17、氯丙嗪

2-18、卤加比2-19、咖啡因

2-20、喋哦坦

三、比较选择题

[2-21-2-251

A.异戊巴比.B.地西泮

C.A和.都.D..和B都不是

2-21.镇静催眠药2-22、具有苯并氮杂卓结构

2-23.可作成钠盐2-24、易水解

2-25.可用于抗焦虑

[2-26-2-30]

A.吗.B.哌替.

C.A.B都.D.A和B都不是

2-26.麻醉药2-27、镇痛药

2-28、主要作用于U受体2-29、选择性作用于K受体

2-30、肝代谢途径之一为去N「甲基

(2-3K-35]

A.叙西.B.氯氮平

C..和B都......D.A和B都不是

2-31.为三环类药物2-32、含丙胺结构

2-33.临床用外消旋体2-34、属于5-羟色胺重摄取抑制剂

2-35俳典型的抗精神病药物

四、多项选择题

2-36.影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效决慢的理化性质和结构因素是:

A.pK.B.脂溶.

..5位取代基的氧化性.D.5取代基碳的数目

E.酰胺氮上是否含燃基取代

2-37、巴比妥类药物的性质有：

A.具有内酰亚胺醉-内酰胺的互变异构.B.与叱咤和硫酸酮试液作用显紫蓝色

C.具有抗过敏作.D.作用持续时间与代谢速率有关

E.pKa值大，在生理pH时，未解离百分率高

2-38、在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有

A.羟基的酰.B.氮上的烷基.

C.1位的脱.D.翔基的烷基.

E.除去D环

2-39、下列哪些药物的作用于阿片受体

A.哌替.B.喷他佐辛

C.氯氮.D.芬太.

E.丙咪嗪

2-40、中枢兴奋剂可用于

A.解救呼吸、循环衰，B.儿童遗尿症

C.对抗抑郁.D.抗解救农药中毒

E.老年性痴呆的治疗

2一41.属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有

A.帕罗西.B.氟伏沙.

C.氟西.D.文拉法辛

E.舍曲林

2-42.氟哌咤醉的主要结构片段有

A.对氯苯.B.对氟苯甲酰基

C.对羟基哌.D.丁酰苯

E.哌嗪环

2-43.具三环结构的抗精神失常药有

A.氯丙.B.利培酮

C.洛沙.D.舒必利

E.地昔帕明

2-44.镇静催眠药的结构类型有

A.巴比妥.B.三环类

C.苯并氮卓.D.咪嘎并II比嗟类

E.西坦类

2-45.属于黄吟类的中枢兴奋剂量有:

A.尼可刹.B.柯柯豆碱

C.安钠.D.二羟丙茶碱

E.茴拉西.

五、问答题

2-46.巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤煌取代丙二酸二乙酯的氢时，当两个取

代基大小不同时，一般应先引入大基团，还是小基团？为什么？

2-47、巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？

2-48.为什么巴比妥C5位次甲基上的两个氢原子必须全被取代，才有镇静催眠作用？

2-49、如何用化学方法区别吗啡和可待因？

2-50、合成类镇痛药的按结构可以分成几类？这些药物的化学结构类型不同，但为什

么都具有类似吗啡的作用？

2-51、根据吗啡与可待因的结构，解释吗啡可与中性三氯化铁反应，而可待因不反应,

以及可待因在浓硫酸存在下加热，又可以与三氯化铁发生显色反应的原因？

2-52.试说明异戊巴比妥的化学命名。

2-53.试说明地西泮的化学命名。

2-54.试分析酒石酸陛毗垣上市后使用人群迅速增大的原因。

2・55.请叙述说卤加比(pragabide)作为前药的意义。

2・56.试分析选择性的5-HT重摄取抑制剂类药物并无相似

结构的原因。

第三章外周神经系统药物

一、单项选择题

3-1.下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符

A.乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂

B.乙酰胆碱的亚乙基桥上(位甲基取代,M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂

C.CarbachoI作用较乙酰胆碱强而持久

D.Bethanecho.chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体

E.中枢M受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物

3-2.下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是

A.Neostigmin.bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨

基甲酰化酶，水解释出原酶需要几分钟

B.Neosligmin.bromide结构中N.N-二甲氨基甲酸酯较physostigmine结构中N-甲基氨基

甲酸酯稳定

C.中枢乙酰胆碱酷酶冲制剂可用于抗老年痴呆

D.经典的乙酰胆碱酯海抑制剂结构中含有季钺碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分

E.有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂

3-3.卜・列叙述哪个不正确

A.Scopolaminc分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强

B.托品酸结构中有•个手性碳原子,S构型者具有左旋光性

C.Atropine水解产生托品和消旋托品酸

D.葭若醇结构中有三个手性碳原子C1.C3和C5,具有旋光性

E.山食若醇结构中有四个手性碳原子C1.C3、C5和C6,具有旋光性

3-4.下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-咕吨基的是

A.Glycopyrroniu.bromideB.Orphenadrine

C.Propanthelin.bromideD.Benactyzine

E.Pirenzepine

3-5.下列与epinephrine不符的叙述是

A.可激动和受体B.饱和水溶液呈弱碱性

C.含邻苯二酚结构，易氧化变质D.-碳以R构型为活性体，具右旋光性

E.直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢

36临床药用（一）-ephedrine的结构是

A.B.

C..D.

E.上述四种的混合物

3-7、Diphenhydramine属于组胺Hi受体拮抗剂的哪种结构类型

A.乙二胺类B.哌嗪类

C.丙胺类D.三环类

E.氨基醛类

3-8,下列哪一个药物具有明显的中枢镇静作用

A.ChlorphenamineB.CIemastine

C.AcrivastineD.Loratadine

E.Cetirizine

3-9、若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X为

o।

Ar人X小丁

A.-0-B.-NH-

c.-s-D.-CII2-

E.-NHNH-

3-10、Lidocaine比procaine作用时间长的主要原因是

A.Procaine有芳香第一胺结构B.Procaine有酯基

C.Lidocaine有酰胺结构D.Lidocaine的中间部分较procaine期

E.酰氨键比酯键不易水解

二、配比选择题

[3-11-3-15]

A.澳化N•甲基（1-甲基乙基）-N-[2・（9H•咕吨・9•甲酰氧基）乙基]2丙钱

R.溟化N,N,N-三甲甚-3-[（二甲氨基）甲酰氧基]茉铁

C.（R）-4-[2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚

D.N,N-二甲基--（4-氯苯基）-2-毗皖丙胺顺丁烯二酸盐

E.4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐

3-11.Epinephrine3-12、Chlorphcnamincmaleate

3-13.Propanthelinebremide3-14、Procainehydrochloride

3-15.Neostigminebromide

[3-16-3-20]

A.B.

D.

•HCI-HQ

3-16.Salbutamol3-17、Cetirizinehydrochloride

3-18、Atropine3-19、Lidocainehydrochloride

3-20、Bethanecholchloride

[3-21-3-25]

3-21.Loratadine3-22.Anisodaminehydrobromide

3-23.Mizolastine3-24、Atracuriumbesilate

3-25.Pancuroniumbromide

[3-26-3-30J

A.加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色

B.用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后

转暗红色，最后颜色消失

C.其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结晶。若不经放置继续加热则水

解，酸化后析出固体

D.被高钵酸钾、铁氟化钾等氧化生成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使红石蕊试纸

变蓝

E.在稀硫酸中与高镭酸钾反应，使后者的红色消失

3-26.Ephcdrine3-27、Neostigminebromide

3-28、Chlorphenaminemaleate3-29、Procainehydrochloride

3-30、Atropine

[3-31-3-35]

A.用于治疗重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留

B,用于胃肠道、肾、胆绞痛，急性微循环障碍，有机磷中毒等，眼科用于散瞳

C.麻醉辅助药

D.用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救,还可制止鼻粘膜和牙龈出血

E.用于治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛等

3-31.Pancuroniumbromide3-32、Neostigminebromide

3-33.Salbutamol3-34、Epinephrine

3-35.Atropinesulphate

三、比较选择题

[3-36-3-401

A.PilocarpineB.Donepezil

C.两者均是D.两者均不是

3-36.乙酰胆碱酯酣抑制剂3-37.M胆碱受体拮抗剂

3-38、拟胆碱药物3-39、含内酯结构

3-40、含三环结构

(3-41-3-45]

A.ScopolamineB.Anisodamine

C.两者均是D.两者均不是

3-41.中枢镇静剂3-42茄科生物碱类

3-43.含三元氧环结构3-44、其苣若烷6位有羟基

3-45.拟胆碱药物

(3-46-3-501

A.DobutamineB.Terbutaline

C.两者均是D.两者均不是

3-46.拟肾上腺素药物3-47、选择性受体激动剂

3-48、选择性供受体激动剂3-49、具有米乙醇胺结构骨架

3-50、含叔丁基结构

[3-51-3-551

A.TripelennamineB.Ketolifen

C.两者均是D.两者均不是

3-51.乙二胺类组胺Hl受体拮抗剂3-52、氨基雁类组胺H1受体拮抗剂

3-53.三环类组胺HI受体拮抗剂3-54、镇静性抗组胺药

3-55.非镇静性抗组胺药

13-56-3-6("

A.DyclonineB.Tetracaine

C.两者均是D.两者均不是

3-56.酯类局麻药3-57、酰胺类局麻药

3-58、氨基酮类局麻药3-59、氨基甲酸酯类局麻药

3-60、睬类局麻药

四、多项选择题

3-61.卜・列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符

A.季铉氮原子为活性必需

B.乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强

C.在季钱氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离(H-C-C-O-C-C-N)

为佳。当主链长度增加时.活性迅速下降

D.季筱氮原子上以甲基取代为最好

E.亚乙基桥上炕基取代不影响活性

3-62.下列有关乙酰胆碱酯随抑制剂的叙述哪些是正确的

A.Physostigmine分子中不具有季铉结构，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障，有较强的中

枢拟胆碱作用

B.Pyridostigmin.bromide比ncostigmin.bromide作用时间长

C.Neostigmin.bromide口服后以原型药物从尿液排出

D.Donepezil为中枢乙酰脏碱酯酶抑制剂，可用于抗老年痴呆

E.可由间氨基苯酚为原料制备Neostigmin.bromide

3-63、对atropine进行结构改造发展合成抗胆碱药，以卜图为基本结构

Ri

N-(CH2)n-X—C-R2

R3

A.R1和R2为相同的环状基团B.R3多数为OH

C.X必须为酯键D.氨基部分通常为季铁盐或叔胺结构

E.环取代基到氨基氮原子之间的距离以2—4个碳原子为好

3-64.Pancuroniumbromide

A.具有5G雄俗烷母核B.2位和16位有1-甲基哌咤基取代

C.3位和17位有乙酰氧基取代D.属于苗类非去极化型神经肌肉阻断剂

E.具有雄性激素活性

3-65.肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为

A.饱和水溶液呈弱碱性B.易氧化变质

C.受到MAO和COMT的代谢D.易水解

E.易发生消旋化

3-66.肾上腺素受体激动剂的构效关系包括

A.具有-苯乙胺的结构骨架

B.■碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S构型为活性体

C.-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长

D.N上取代基对和受体效应的相对强弱有显著影响

E.苯环上可以带有不同取代基

3-67、非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是

A.对外周组胺H1受体选择性高，对中枢受体亲和力低

B.未及进入中枢己被代谢

C.难以进入中枢

D.具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消

E.中枢神经系统没有组胺受体

3-68、下列关于mizolastine的叙述，正确的有

A.不仅对外周H1受体有强效选择性拮抗作用，还具有多种抗炎、抗过敏作用

B.不经P450代谢，且代谢物无活性

C.特非那定和阿司咪哇都因心脏毒性先后被撤出医药市场，但mizolastine在这方面有优

势，尚未观察到明显的心脏毒性

D.在体内易离子化,难以进入中枢，所以是非镇静性抗组胺药

E.分子中虽有多个氮原子，但都位于叔胺、酰胺及芳香性环服结构中，只有很弱的碱性

3-69、若以下图表示局部麻醉药的通式，则

外

Ri

A.苯环可被其它芳煌、芳杂环置换，作用强度不变

B.Z部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响

Cm等于2—3为好D.Y为杂原子可增强活性

E.R1为吸电子取代基时活性下降

3-70、Procaine具有如卜性质

A.易氧化变质

B.水溶液在弱酸性条件卜相对稳定稳定，中性碱性条件卜水解速度加快

C.可发生里氮化一偶联反应D.氧化性

E.弱酸性

五、问答题

3-71.合成M受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？

3-72.叙述从生物碱类肌松药的结构特点出发，寻找毒性较低的异喳咻类N受

体拮抗剂的设计思路。

3-73、结构如下的化合物将具有什么临床用途和可能的不良反应？若将氮上取

代的甲基换成异丙基，又将如何？

H0NHCH3

H0

3-74.苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的（碳是手性碳原子，其R构型异构体的活性大大

高于S构型体，试解释之c

3-75.经典H1受体拮抗剂有何突出的不良反应？为什么？第二代H1受体拮抗剂如

何克服这一缺点？

3-76.经典H1受体拮抗剂的几种结构类型具有一定的联系。试分析由乙二胺类到氨基酸

类、丙胺类、三环类、哌嗪类的结构变化。

3-77、从procaine的结构分析其化学稳定性，说明配制注射液时的注意事项及药典规定

杂质检查的原因。

3-78、简述atropine的立体化学。

第四章循环系统药物

一、单项选择题

4-L非选择性B-受体拮抗剂propranolol的化学名是

A.1-异丙氨基-3-［对-（2-甲氧基乙基）苯氧基］-2-丙醇

B.1-（2,6-二甲基苯氧基）-2-丙胺

C.1-异丙氨基（1-莱氧基）-2-丙醇

D.l,2,3-丙三醇三硝酸酯

E.2,2-二甲基-5-（2,5-二甲苯基氟基）戊酸

4-2.属于钙通道阻滞剂的药物是

A.B.

4-3.Warfari.sodium在临床上主要用于：

A.抗高血压B.降血脂

C.心力衰竭D.抗凝血

E.胃溃疡

4-4.卜列哪个属于VaughanWilliams抗心律失常药分类法中第III类的药物:

A.盐酸胺碘酮B.盐酸美西律

C.盐酸地尔硫卓D.硫酸奎尼丁

E.洛伐他汀

4-5.属于AngII受体拮抗剂是：

A.ClofibrateB.Lovastatin

C.DigoxinD.Nitroglycerin

E.Losartan

4-6.哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：

A.硫酸奎尼丁B.盐酸美西律

C.卡托普利D.华法林钠

E.利血平

4-7.口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：

A.甲基多巴B.氯沙坦

C利多卡因D.盐酸胺碘酮

E.硝苯地平

4-8.盐酸美西律属于（）类钠通道阻滞剂。

A.IaB.Ib

C.IcD.Id

E.上述答案都不对

4-9.属于非联苯四理类的AngH受体拮抗剂是:

A.依普沙坦B.氯沙坦

C.坎地沙坦D.厄贝沙坦

E.缀沙坦

4-10.下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于2-甲基丁酸蔡酯衍生物.

A.美伐他汀B.辛伐他汀

C.洛伐他汀D.普伐他汀

E.阿托伐他汀

二、配比选择题

[4-1N4-15]

A.利血平B.哌噗嗪

C.甲基多巴D.利美尼定

E.酚妥拉明

4-11.专一性1受体拮抗剂，用于充血性心衰

4-12.兴奋中枢2受体和咪喋咻受体，扩血管

4-13.主要用于嗜铭细胞瘤的诊断治疗

4-14.分子中含邻苯二酚结构，易氧化；兴奋中枢2受体，扩血管

4-15.作用于交感神经末梢，抗高血压

[4-16〜4-20]

A.分子中含毓基，水溶液易发生氧化反应

B.分子中含联苯和四P坐结构

C.分子中有两个手性碳，顺式d-异构体对冠脉扩张作用强而持久

D.结构中含单乙酯，为一前药

E.为一种前药，在体内，内酯环水解为-羟基酸衍生物才具活性

4-16.Lovasta(in4-I7.Captopril

4-18.Diltiazem4-19.Enalapril

4-20.Losar(an

三、比较选择题

[4-21-4-25]

A.硝酸甘油B.硝茶地平C.两者均是

D.两者均不是

4-21.用于心力衰竭的治疗4-22.黄色无臭无味的结晶粉末

4-23.浅黄色无臭带甜味的油状液体4-24.分子中含硝基

4-25.具挥发性，吸收水分子成塑胶状

14-26〜4-30]

A.Propranolo.hydrochlorid.B.Amiodaron.hydrochlorid.

C.两者均是D.两者均不是

4-26.溶于水、乙醉，微溶于氯仿4・27.易溶于氯仿、乙醇，几乎不溶于水

4-28.吸收慢，起效极慢，半衰期长4-29.应避光保存

4-30.为钙通道阻滞剂

四、多项选择题

4-31.二氢毗咤类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是.

A.1,4-二氢毗咤环为活性必需

B.3,5.二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或解基活性降低，若为硝基则激活钙通道

C.3,5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响不大，但不对称酯影响作用

部位

D.4-位取代基与活性关系（增加）：..甲..环烷..苯基或取代苯基

E.4-位取代茉基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降

4-32.属于选择性1受体拮抗剂有.

A.阿替洛尔B.美托洛尔

C.拉贝洛尔D.阿噪洛尔

E.借他洛尔

4-33.Quinidine的体内代谢途径包括：

A.暧咻环2'-位发生羟基化B.O-去甲基化

C.奎核碱环8-位羟基化D.奎核碱环2/立羟基化

E.奎核碱环3-位乙烯基还原

4-34.NO供体药物吗多明在临床上用于.

A.扩血管B.缓解心绞痛

C.抗血栓D.哮喘

E.高血脂

4-35.影响血清中胆固醇和甘油三酯代谢的药物是.

A.B.

C.D.

4-36.硝苯地平的合成原料有.

A.B-蔡酚B.氨水

C.苯并吠喃D.邻硝基苯甲醛

E.乙酰乙酸甲酯

4-37.盐酸维拉帕米的体内主要代谢产物是.

A.N-去烷基化合物B.O-去甲基化合物

C.N-去乙基化合物D.N-去甲基化合物

E.S-氧化

4-38.下列关于抗血栓药氯毗格雷的描述，正确的是.

A.属于噬吩并四氢毗咤衍生物B.分子中含一个手性碳

C.不能被碱水解D.是一个抗凝血药

E.属于ADP受体拮抗剂

4-39.作用于神经末梢的降压药有.

A.哌喋嗪B.利血平

C.甲基多巴DJM乙嗡

E.酚妥拉明

4-40.关于地高辛的说法，错误的是.

A.结构中含三个-d-洋地黄毒糖B.C17上连接一个六元内酯环

C属于半合成的天然忒类药物D.能抑制璘酸二酯酶活性

E.能抑制Na+/K+-ATP睡活性

五、问答题

4-41.以propranolol为例分析芳氧丙醇类8-受体拮抗剂的结构特点及构效关系。

4-42.简述钙通道阻滞剂的概念及其分类。

4-43.从盐酸胺碘酮的结构出发，简述其理化性质、代谢特点及临床用途。

4-44.以captopril为例，简要说明ACEI类抗高血压药的作用机制及为克服captopril的缺

点及对其进行结构改造的方法。

4-45.写出以愈创木酚为原料合成盐酸维拉帕米的合成路线。

4-46.简述N.dono.drug扩血管的作用机制。

4-47.Lovartatin为何称为前药,说明其代谢物的结构特点.

4・48.根据高血脂症的定义，简述调血脂药物的分类，并说明

每类药物的作用机制。

第五章消化系统药物一、单项选择题

5-1.可用于胃溃疡治疗的含咪哇环的药物是

A.三嘎.B.哇叱坦

C.西咪替丁D.盐酸丙味..

E.咪嚏斯汀

5-2.下列药物中，不含带硫的四原子链的H2-受体拮抗剂为

A.尼扎替....B.罗沙替..

C.甲咪硫服D.乙溟替....

E.雷尼替丁

5-3.下列药物中，具有光学活性的是

A.西咪替...B.多潘立..

C.双环醇D.昂丹司...

E.联采双酯

5-4.联苯双酯是从中药的研究中得到的新药。

A.五倍...B.五味…

C.五加皮D.五灵...

E.五苓散

5-5.熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在结构上的区别是

A.环系不....B.11位取代不.

C.20位取代的光学活性不同D.七位取代基不......

E.七位取代的光学活性不同

二、配伍选择题

[5-6-5-10J

A……B.

D.

5-6.西咪替丁5-7＞雷尼替丁

5-8、法莫替丁5-9、尼扎替丁

5-10、罗沙替丁

(5-11-5-15]

A.地芬尼...B.硫乙拉嗪

C.西咪替...D.格拉司琼

E.多潘立酮

5-11.5-HT3受体拮抗剂5-12、H1组胺受体拮抗剂

5-13.多巴胺受体拮抗剂5-14、乙酰胆碱受体拮抗剂

5-15.H2组胺受体拮抗剂

15-16-5-20]

A.治疗消化不..B.治疗胃酸过多

C.保……D.止吐

E.利胆

5-16.多潘立酮5-17、兰索拉嚏

5-18、联苯双酯5-19、地芬尼多

5-2()、熊去氧胆酸

三、比较选择题

[5-21-5-25]

A.水飞蓟..B.联苯双..

C.二者皆..D.二者皆无

5-21.从植物中提取5-22、全合成产物

5-23.黄酮类药物5-24、现用滴丸

5-25.是新药双环醇的先导化合物

[5-26-5-30]

A.雷尼替…B.奥美拉.

C.二者皆...D.二者皆无

5-26.H1受体拮抗剂5-27.质子泵拮抗剂

5-28、具几何活性体5-29.不宜长期服用

5-30、具雌激素样作用

[5-31-5-35]

A.多潘立...B.西沙比.

C.二者皆…D.二者皆不是

.促动力药5.32.有严重的锥体外系的不良反应

5-33.从甲氧氯普胺结构改造而来5-34.11服生物利用度较低

5-35、与一些药物合用，可导致严重的心脏不良反应

四、多项选择题

5-36.抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构

A.含有咪嗖...B.含有吠喃环

C.含有睡醒…D.含有硝基

E.含有氮酸结构的优势构象

5-37、属于H2受体拮抗剂有

A.西咪替..B.苯海拉明

C.西沙必..D.法莫替丁

E.罗沙替丁醋酸酯

5-38、经炽灼、遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅沉淀的药物有

A.联苯双..B.法莫替丁

C.雷尼替..D.昂丹司琼

E.硫乙拉嗪

5-39、用作“保肝”的药物有

A.联苯双..B.多潘立酮

C.水飞蓟..D.熊去氧胆酸

E.乳果糖

5-40、5-HT3镇吐药的主要结构类型有

A.取代的苯甲酰胺..B.三环类

C.二苯甲醇.....D.一噪甲酰胺类

E.毗咤甲基亚飒类

5-41.具有保护胃黏膜作用的H2受体拮抗剂是

A.西咪替....B.雷尼替.

C.乙溟替丁D.法莫普......

E.拉联替.

5-42可用作镇吐的药物有

A.5-HT3拮抗....B.选择性5-HT重摄取抑制剂

C多巴胺受体拮抗剂D.H2受体拮抗......

E.M胆碱受体拮抗.

五、问答题

5-43.为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，选择性好？

5-44.请简述镇吐药的分类和作用机制。

5-45.试从化学结构上分析多潘立酮比甲氧氯普胺较少中枢副作用的原因。

5-46.以联苯双酯的发现为例，叙述如何从传统药物（中药）中发现新药？

5-47、试解释，奥美拉喋的活性形式并无光学活性，为什么埃索美拉喋的使用效果较奥美拉

映好。

5-48、在欧洲药典（2000版）雷尼替丁盐酸盐的条目下，记载了一些雷尼替丁的杂质，如下

图。试从药物合成路线出发，说明这些杂质可能的来源。

第六章解热镇痛药和非留体抗炎药

一、单项选择题：

6-1.卜・列药物中那个药物不溶于NaHCO3溶液中

A.布洛芬B.阿司匹林

C.双氯芬酸D.蔡普生

E.泰丁美酮

6-2.下列环氧能抑制剂中，哪一个对胃肠道的副作用较小

A.布洛芬B.双氯芬酸

C.塞来昔布D.蔡普生

E.酮洛芬

6-3.下列非留体抗炎药物中，那个药物的代谢物用做抗炎药物

A.布洛芬B.双氯芬酸

C.塞来昔布D.奈普生

E.保泰松

6-4.下列非笛体抗炎药物中，那个在体外无活性

A.蔡丁美酮B.双氯芬酸

C.塞来昔布D.蔡普生

E.阿司匹林

6.5.临床上使用的布洛芬为何种异构体

A.左旋体B.右旋体

C.内消旋体D.外消旋体

E.30%的左旋体和70%右旋体混合物。

66设计口引噪美辛的化学结构是依于

A.组胺B.5-羟色胺

C.慢反应物质D.赖氨酸

E.组胺酸

6-7、芳基丙酸类药物最主要的临床作用是

A.中枢兴奋B.抗血栓

C.降血脂D.抗病毒

E.消炎镇痛

6-8、下列哪种性质与布洛芬符合

A.在酸性或碱性条件下均易水解B.具有旋光性

C.可溶于氢氧化钠或碳酸纳水溶液中D.易溶于水，味微苦

E.在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄至深棕色

6-9、对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死？

A.葡萄糖醛酸结合物B.硫酸酯结合物

C.氮氧化物D.N-乙酰基亚胺醍

E.谷胱甘肽结合物

6-10、下列哪一个说法是正确的

A.阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的

B.制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应

C.阿司匹林主要抑制COX-I

D.COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应

E.COX-2在炎症细胞的活性很低

二、配比选择题

[6-11-6-15]

A.B.

C.D.

6-11.阿司匹林6-12.毗罗昔康

6-13.甲芬那酸6-14、对乙酰氨基酚

6-15.羟布宗

16-16-6-20]

A.4-Butyl-1.(4-hydroxyphenyl)-2-phenyl-3,5-pyrazolidinedione

B.2-[(2,3-Dimethylphenyl)amino.benzoi.aci.

C.l-(4.Chlorobcnzoyl)-5-mcthoxy-2-mcthyl-1H-indolc-3-aceti.acid

D.4-Hydroxy-2-methy]-N-2-pyridinyl-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamid.1,1.dioxid.

E.4-[5-(4-[5-(4-Methylphenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]benzenesulfoiK.mide

6-16.甲芬那酸的化学名6-17.羟布宗的化学名

6-18、毗罗昔康的化学名6-19、口引噪美辛的化学名

6-20、塞来昔布的化学名

[6-21-6-25]

A.D.

C.D.

6-21.Ibuprofen6-22.Naproxen

6-23.Diclofenacsodium6-24、Piroxicam

6-25.Celecoxib

三、比较选择题

[6-26-6-30]

A.CelecoxibB.Aspirin

C.两者均是D.两者均不是

6-26.非眼体抗炎作用6-27、COX酶抑制剂

6-28、COX-2酶选择性抑制剂6-29、电解质代谢作用

6-30、可增加胃酸的分泌

[6-31-6-35]

A.IbuprofenB.Naproxen

C.两者均是D.两者均不是

6-31.COX防抑制剂6-32、COX-2能选择性抑制剂

6-33.具有手性碳原子6-34、两种异构体的抗炎作用相同

6-35.临床用外消旋体

四、多项选择题

6-36.下列药物中属于COX-2酶选择性抑制剂的药物有

A.B.

C.D.

E.oo

6-37、在下列水杨酸衍生物中那些是水溶性的？

五、问答题

6-38、根据环氧酶的结构特点，如何能更好的设计出理想的非留体抗炎药物？

6-39、为什么将含苯按类的非那西汀淘汰，而保留了对乙酰氨基酚？

6-4()、为什么临床上使用的布洛芬为消旋体？

6-41.从现代科学的角度分析将阿司匹林制成钙盐，是否能降低胃肠道的副作用？

6-42、从双氯芬酸钠合成工艺的研究结果，分析药物合成工艺的进展应向哪个方向发

展？

6-43、从保泰松的代谢过程的研究中，说明如何从药物代谢过程发现新药？

第七章抗肿瘤药

一、单项选择题

7-1烷化剂类抗肿癖药物的结构类型不包括

A.氮芥类B.乙撑亚胺类

C.亚硝基睬类D.磺酸酯类

E.硝基咪哇类

7-2环磷酰胺的毒性较小的原因是

A.在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物

B.烷化作用强，便用剂量小

C.在体内的代谢速度很快

I).在肿瘤组织中的代谢速度快

E.抗瘤谱广

7-3阿霉素的主要临床用途为

A..菌..B.抗肿瘤

C.抗真菌.D.抗病毒

E.抗结核

7-4抗肿瘤药物卡莫司汀属于

・・.A.亚硝基服类烷化....B.氮芥类烷化剂

C.喀咤类抗代谢.....D.喋吟类抗代谢物

E.叶酸类抗代

谢.

7-5环磷酰胺体外没有活性，在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的

具有烷化作用的代谢产物是

...A.4-羟基环磷酰胺.....B.4-酮基环磷酰胺

...C.竣基磷酰.......D.醛基磷酰胺

••.E.磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥

7-6阿糖胞甘的化学结构为

...A.......B.

C...........D.

...E.

7-7下列药物中，哪个药物为天然的抗肿瘤药物

...A.紫杉特.......B.伊立替康

...C.多柔比.......D.长春瑞滨

...E.米托慈醍

7-8化学结构如下的药物的名称为

A.喜树........E.甲氨喋吟

米托慈.......D.长春瑞滨

....E.阿糖胞甘

7-9下列哪个药物不是抗代谢药物

A.盐酸阿糖胞.....B