大学药理学《传出神经系统药理》课程讲义课件

传出神经系统药理递质·受体·胆碱能药·肾上腺素能药2026年课程导览01传出神经基础递质与受体的分类框架02胆碱能药理拟胆碱药与抗胆碱药机制03肾上腺素能药理拟肾上腺素药与抗肾上腺素药机制04临床用药整合药物选择与应用规律传出神经系统基础先懂递质与受体，再谈药物作用从神经解剖到受体分类，搭建学习框架01传出神经系统的构成传出神经系统是连接中枢与效应器的指令通路两大分类体系解剖

维度·递质

维度解剖分类自主交感神经与副交感神经运动支配骨骼肌解剖维度递递质分类胆碱能副交感、部分交感去甲肾上腺素能交感节后纤维递质维度突触传递与神经递质化学传递是传出神经发挥作用的核心方式冲动经递质释放跨越突触，将信号精准传至效应器突触结构3部分突触前膜突触间隙突触后膜递质与调节3要点主要递质乙酰胆碱

与

去甲肾上腺素冲动到达末梢后释放递质，作用于突触后膜受体产生效应递质释放可被共存递质与调质调节递质的合成与消除递质一旦消除，效应即终止环节乙酰胆碱去甲肾上腺素合成原料胆碱、乙酰辅酶A酪氨酸关键酶胆碱乙酰化酶酪氨酸羟化酶储存突触囊泡突触囊泡消除胆碱酯酶水解再摄取为主灭活酶乙酰胆碱酯酶单胺氧化酶、儿茶酚氧位甲基转移酶胆碱受体分类与分布受体类型决定递质作用的效应方向受体主要分布激动效应M心脏、平滑肌、腺体心率减慢、平滑肌收缩、分泌增加NN自主神经节节后神经元兴奋NM骨骼肌骨骼肌收缩胆碱受体亚型分类2型M胆碱受体（毒蕈碱型）分为

M1至M5

五个亚型N胆碱受体（烟碱型）分为

NN

与

NM肾上腺素受体分类受体亚型是肾上腺素能药物作用特异性的基础受体主要分布激动效应α1血管、瞳孔开大肌血管收缩、瞳孔扩大α2突触前膜抑制递质释放β1心脏心率加快、传导加快β2支气管、血管支气管舒张、血管舒张β3脂肪细胞促进脂肪分解传出神经系统药物分类药物按作用靶点分为四大类大类作用靶点效应方向拟胆碱药M、N受体或胆碱酯酶增强胆碱能效应抗胆碱药M、N受体减弱胆碱能效应拟肾上腺素药α、β受体增强肾上腺素能效应抗肾上腺素药α、β受体减弱肾上腺素能效应低高胆碱能神经药理作用于胆碱受体的药物谱系拟胆碱药与抗胆碱药，一正一反两条线索02胆碱能神经与拟胆碱药胆碱能药物作用于递质释放、灭活与受体各环节胆碱能药物作用于递质释放、灭活与受体各环节胆碱能神经范围3类全部副交感节后纤维含自主神经节前纤维全部运动神经支配骨骼肌递质乙酰胆碱被胆碱酯酶迅速水解作用短暂药物分类3类直接激动胆碱受体药M/N受体激动抗胆碱酯酶药（间接激动）抑制胆碱酯酶阻断胆碱受体药M/N受体阻断M受体激动药毛果芸香碱毛果芸香碱选择性激动M受体眼缩瞳·降眼压缩瞳、降低眼内压、调节痉挛腺体促分泌促进汗腺与唾液腺分泌平滑肌收缩胃肠、支气管、子宫平滑肌收缩药理作用M受体激动药眼：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛腺体：促进汗腺与唾液腺分泌平滑肌：胃肠、支气管、子宫平滑肌收缩临床与安全临床应用：青光眼、虹膜炎不良反应：腺体分泌增多、胃肠蠕动增强抗胆碱酯酶药抑制胆碱酯酶，使乙酰胆碱蓄积产生拟胆碱效应按抑制特性分为可逆性与难逆性两类，临床应用各异药物特点主要应用新斯的明对骨骼肌作用强重症肌无力、术后腹气胀毒扁豆碱局部作用强青光眼加兰他敏可透过血脑屏障阿尔茨海默病有机磷酸酯难逆性抑制中毒与解救作用机制3类抑制胆碱酯酶活性减少乙酰胆碱水解，产生拟胆碱效应可逆性抑制新斯的明、毒扁豆碱、加兰他敏难逆性抑制有机磷酸酯，作用持久有机磷酸酯中毒与解救有机磷酸酯使胆碱酯酶失活，须尽早解救尽早足量用阿托品，联合胆碱酯酶复活药中毒表现-M样症状M样缩瞳流涎、多汗呼吸困难、大小便失禁中毒表现-N样症状N样肌震颤、肌无力血压变化中枢症状与解救原则中枢烦躁、谵妄、昏迷中枢症状清除毒物，及早足量用阿托品解毒联合胆碱酯酶复活药解毒M受体阻断药阿托品阿托品竞争性阻断M受体，作用广泛眼扩瞳升高眼内压调节麻痹腺体抑制分泌唾液腺与汗腺最敏感平滑肌松弛内脏平滑肌心脏解除迷走抑制，心率加快血管大剂量可扩张血管阿托品的应用与不良反应阿托品应用广泛，须警惕过量中毒临床应用解除内脏平滑肌痉挛麻醉前给药抑制腺体分泌眼科虹膜睫状体炎与验光缓慢型心律失常有机磷酸酯中毒解救不良反应常见反应口干、视力模糊、心悸、皮肤潮红、体温升高中毒表现谵妄、幻觉甚至昏迷N受体阻断药N受体阻断药分为神经节阻断药与骨骼肌松弛药分两大类：神经节阻断药与骨骼肌松弛药N_N受体阻断药3项代表药美卡拉明用途控制性降压现状现已少用N_M受体阻断药（骨骼肌松弛药）4项除极化型琥珀胆碱，起效快、作用短非除极化型筒箭毒碱、泮库溴铵应用气管插管、外科麻醉辅助、破伤风肌痉挛注意琥珀胆碱可致血钾升高肾上腺素能神经药理受体亚型决定药物效应拟肾上腺素药与抗肾上腺素药，机制对应临床03肾上腺素能神经与递质肾上腺素能药物以α、β受体

为靶点递质·代谢·分类以去甲肾上腺素为核心，再摄取主导消除递质与代谢递质以去甲肾上腺素为主部分为肾上腺素消除以再摄取为主突触前膜介导单胺氧化酶与儿茶酚氧位甲基转移酶参与代谢药物分类α受体激动药α、β受体激动药β受体激动药α受体阻断药β受体阻断药α受体激动药去甲肾上腺素去甲肾上腺素以激动α受体为主，升压作用强以激动α受体为主，升压作用强，兼具收缩血管与升高血压的鲜明特征血管强烈收缩小动脉与小静脉，外周阻力升高心脏血压升高可反射性减慢心率血压小剂量收缩压升高，大剂量收缩压与舒张压均升高应用神经源性休克、低血压、上消化道出血不良反应局部组织坏死、急性肾损伤、停药后血压下降肾上腺素与多巴胺的作用α、β受体激动药作用广泛，临床急救常用α、β受体激动药，肾上腺素与多巴胺各司其职01激动药肾上腺素兴奋心脏，心率加快、收缩力增强。皮肤黏膜血管收缩，骨骼肌血管舒张。心脏骤停、过敏性休克、支气管哮喘、局部止血。02激动药多巴胺激动α、β1及多巴胺受体。小剂量扩张肾血管，大剂量升压。各种休克，尤其伴心功能不全或尿少者。β受体激动药异丙肾上腺素异丙肾上腺素选择性激动β受体选择性激动β受体，对心脏、血管与代谢产生广泛效应心血管效应心脏兴奋β1，心率加快、传导加快、收缩力增强血管骨骼肌血管舒张，外周阻力下降支气管与代谢支气管舒张平滑肌，缓解痉挛代谢促进脂肪分解，血糖升高应用与风险应用心脏骤停、支气管哮喘急性发作、房室传导阻滞不良反应心悸、头晕，可诱发心律失常α受体阻断药α受体阻断药可用于外周血管痉挛性疾病阻断α受体，拮抗血管收缩作用机制与分类2项机制阻断α受体，拮抗血管收缩作用分类短效酚妥拉明，长效酚苄明酚妥拉明3项效应扩张血管，降低血压；反射性心率加快、收缩力增强应用外周血管痉挛、休克、嗜铬细胞瘤诊治不良反应低血压、心动过速β受体阻断药β受体阻断药是心血管疾病的常用药阻断β受体，调节心血管功能机制与分类2项机制阻断β受体分类非选择性如普萘洛尔，选择性β1如美托洛尔作用与应用2项作用减慢心率、降低收缩力、减少心输出量应用心律失常、心绞痛、高血压、甲亢、青光眼不良反应心动过缓，可诱发支气管哮喘，掩盖低血糖症状α、β受体阻断药兼具α、β受体阻断作用的药物降压更平稳α、β受体双重阻断，降压更平稳，兼顾心率与心衰管理01拉贝洛尔阻断α1与β受体降压同时不引起反射性心率加快应用：中重度高血压、妊娠期高血压02卡维地洛阻断α1、β1、β2受体兼有抗氧化作用应用：高血压、心力衰竭临床用药整合从机制到床旁，学会选药按系统与适应症梳理临床用药规律04传出神经系统药物选择逻辑依据受体分布与疾病靶点选择用药选药核心是明确靶器官的受体类型，兼顾药物选择性、作用强度与时效胆碱能系统2类拟胆碱药增强胆碱能效应抗胆碱药减弱胆碱能效应肾上腺素能系统2类拟肾上腺素药增强肾上腺素能效应抗肾上腺素药减弱肾上腺素能效应胆碱能药物临床应用胆碱能药物覆盖

眼科、神经肌肉

与

中毒解救药物主要作用临床应用毛果芸香碱激动M受体青光眼、虹膜炎新斯的明抑制胆碱酯酶重症肌无力、术后腹气胀阿托品阻断M受体内脏绞痛、中毒解救琥珀胆碱阻断N_M受体气管插管、肌松碘解磷定复活胆碱酯酶有机磷酸酯中毒主要作用机制毛果芸香碱—激动M受体新斯的明—抑制胆碱酯酶阿托品—阻断M受体琥珀胆碱—阻断N_M受体碘解磷定—复活胆碱酯酶临床应用场景毛果芸香碱—青光眼、虹膜炎新斯的明—重症肌无力、术后腹气胀阿托品—内脏绞痛、中毒解救琥珀胆碱—气管插管、肌松碘解磷定—有机磷酸酯中毒肾上腺素能药物临床应用肾上腺素能药物覆盖

休克、哮喘与心血管疾病药物主要作用临床应用去甲肾上腺素激动

α受体低血压、上消化道出血肾上腺素激动

α、β受体心脏骤停、过敏性休克多巴胺激动

α、β1、DA受体各种休克异丙肾上腺素激动

β受体哮喘、房室传导阻滞酚妥拉明阻断

α受体外周血管痉挛普萘洛尔阻断

β受体高血压、心绞痛药物不良反应与用药注意用药安全须警惕受体阻断带来的不良反应不同药物受体机制各异，不良反应与禁忌人群须重点区分“受体阻断是把双刃剑，疗效与风险并存”药药物不良反应阿托品口干、心悸、尿潴留，青光眼与前列腺肥大者禁用β阻断药非选择性药物可诱发哮喘，哮喘患者禁用去甲肾上腺素局部坏死、肾损伤，避免长期大量使用酚妥拉明低血压、心动过速用用药注意有机磷酸酯中毒须尽早、联合用药解救孕妇·儿童·老年人用药应个体化全课小结掌握递质与受体是理解传出神经药理的钥匙临床选药应依据受体分布、疾病靶点与药物选择性，方能