CN119490482A 一种吡唑类化合物制备方法与用途 （南京知和医药科技有限公司）_第1页
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表现出较好的活性，并且没有表现出明显的毒性。本发明提供的化合物可开发为保护神经细2或N；1-6烷基1-6烷基1-6烷基且R89不同时为氢；R19)yR20；345678.药物组合物，其特征在于，其包含治疗有效量的权8及其组合物可开发为用于治疗由自由基引起的氧化应激和/或血栓[0002]人的大脑质量仅占体重的～2.0但其耗氧量占全身耗氧总量的四分之一左右，激也与心血管疾病有密切的关系，如常见的动脉粥样硬化是心血管疾病最主要的发病原9或N；1-6烷基；且R89不同时为氢；R13)pNR14CO(CR15R16)qR17；或N。或N。C1-6烷C1-6烷C1-6烷4为氢5为氢R18W)中，R5为其R186为氢其中，且R8989为R12和R13为氢；R14为氢；R16为氨基；R7为C1-6烷6-12烷基6-127为且R8989为R12和R13为氢；R14为氢；R16为氨基；[0167]化合物M_14的合成：将化合物M_6(1.0g，4.27mmol)溶于DCM中，加入三乙胺检测反应完成，反应体系经水洗后，干燥浓缩，柱层析得到无色油状物：1.4g，收率：[0173]DSC194_01的合成：将M_15的浓缩残留物用DCM复溶滴入0℃下的M_2(127mg，[[0178]化合物M_16的合成：将化合物M_2(1.0g，4.58mmol)溶于甲苯中，假如三乙胺[[0191]化合物M_17的合成：将SM07(1.0g,5.74mmol)溶于DCM中，加入TEA(0.64g,[0227]DSC194_41的合成：M_23(上步浓缩残留)溶于DCM(50mL)中，加入三氟乙酸酐破损处理。将处理好的乳鼠大脑皮层组织转移到锥形瓶中，加入0.12％胰蛋白酶液行细胞计数。然后以1×104个/孔的密度接种到96孔板中，置于37℃培养箱中孵育72小时达拉奉(48.4％)和DSC194_00(49.3％)的抑制率，并且，化合物DSC194_01、DSC194_06、40和DSC194_41对谷氨酸诱导的神经元细胞损伤的抑制率分别是依达拉奉抑制率和℃培养箱继续培养至3dpf，然后将每孔卵膜除去，每孔加入5.0ml(20μg/ml)荧光探针应激抑制率高达依达拉奉氧化应激抑制率的1.5倍，比DSC194_00氧化应激抑制率高至少[0255]将化合物用pH为7.4的[0262]随机挑选发育正常的9hpf野生型斑马鱼胚胎，置于96孔板中，每孔1枚斑马鱼胚

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