CN119499397A 一种靶向递药的多肽纳米载体及其制备方法和应用 （深圳大学）_第1页
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文档简介

一种靶向递药的多肽纳米载体及其制备方利用DAG作为靶向修饰分子，对PEG_PLGA纳米粒程中选择采用固态合成法，在自行合成DAG多肽基的树脂上偶联氨基酸，之后脱掉主链氨基的侧链氨基被保护的直链多肽，使得制备得到的PEG_PLGA修饰的DAG环肽纯度高，该材料具有靶2步骤2、将多种活化氨基酸依次加入步骤1的氨基酸7.根据权利要求1_6任意一项所述的靶向递药的多肽纳米载体的制备方法，其特征在8.如利用权利要求1_7任意一项所述的靶向递药的多肽纳米载体的制备方法制备的多9.如权利要求8所述的多肽纳米载体在制搅拌条件下，将有机相注入水相中，搅拌，得到负载BSIT的DAG_PEG3低药物利用度。中国专利CN201310586482.9公开了一种Pep_1肽修饰的脑胶质瘤靶向纳米4步骤5、将裂解液加入含有多肽的固相树脂中进行反应，将多肽从树脂中进行解[0010]本发明提供了一种靶向递药的多肽纳米载体的制备方法，利用DAG作为靶向修饰将PEG_PLGA修饰的DAG环肽和β_谷甾醇混合溶解在四氢呋喃中形成有机相；以去5被保护的直链多肽，使得制备得到的PEG_PLGA修饰的DAG环肽纯度高，该材料具有靶向性步骤5、将裂解液加入含有多肽的固相树脂中进行反应，将多肽从树脂中进行解6[0032]本发明提供了一种靶向递药的多肽纳米载体的制备方法，利用DAG作为靶向修饰7认新加入的氨基酸是否成功偶联。检测标准为每次氨基酸偶联时缩合反应至少进行了99%[0060]本实验中同时制备了乱序肽作为对照。乱序肽是指其氨基酸组成与目标多肽一8洗涤后的沉淀在冷冻真空干燥机中进行干燥。9别检测BSIT_loadedPEG_PLGANPs和BSIT_loadedDAG_PEG_PLGANPs在水溶液中的粒径、使用CCK_8法评估纳米粒对PC12细胞的细胞毒性。将对数生长期细胞以每孔5×;室的多孔膜上，并用Dulbecco改良的Eagle培养基（DMEM）培养1周，通过MillicellERS;P/sec/cm2/sr代表光源的光子输出强度。以每秒每平方厘米每立体角的光子数认知障碍。本次研究选用SD成年、健康、雄性大鼠（体质量200~220g采用BSIT_loaded10分钟，然后吸入浓度为2000ppm的CO气体20分钟。出现意识障碍并伴有高HbCO浓度（>石蜡包埋后使用组织切片机进行切片。进行免疫荧光染色时，使用抗NeuN抗体作为一抗图2中显示了BSITloadedDAG_PEG_PLGANPs和BSITloadedPEG_PLGANPs的傅[0088]TEM分析确认了BSITloadedDAG_PEG_PLGANPs呈球形，形态较均匀，粒径为[0089]DLS测得BSITloadedPEG_PLGANPs粒径测得为DAG_PEG_PLGANPs的粒径增加到131.4±3.9nm。粒径的显著增加表明DAG与NPs的成功接米粒透过BBB从而实现靶向药物递送。测得BSITloadedDAG_PEG_PLGANPs多分散指数

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