临床药理学教材 供药学等专业用

临床医学·教学课件临床药理学连接药学与临床的桥梁药物与机体相互作用规律汇报时间：2026年CONTENTS课程导览呈现全课知识结构：从学科定位出发，经药效学与药动学两大支柱，进入各论学习。定

位学科定位认识临床药理学支

柱药效学药物如何作用于机体支

柱药动学机体如何处置药物框

架各论按治疗系统认识常用药物学科定位以人体为对象，研究药物与机体相互作用规律01临床药理学以人体为对象的桥梁学科研究对象人体自身

与

病原体。学科属性药理学分支，也是临床医学分支；横跨基础医学、临床医学、药学，交叉特征鲜明。两大研究内容药效学药物机体的作用治疗作用与不良反应。治疗作用不良反应药动学机体药物的作用体内浓度随时间变化的规律。吸收分布代谢排泄临床药理学·课堂教学04/18临床药理学学科任务指向合理用药核心任务

为临床合理用药提供科学依据，构成药物治疗学的基础。临床药效学与药动学研究新药临床试验与疗效评价不良反应监测药物相互作用分析病原体对药物耐受性监测药物用于预防、治疗、诊断疾病的物质药品按规定含有适应症、用法用量的特殊商品掌握药物与机体的对话，才能服务临床用药决策临床药理学·课堂教学05/18职能覆盖入门概念“药效学支柱药物对机体做了什么02临床药理学治疗作用与不良反应并存两重性：药物作用同时包含治疗作用与不良反应，二者同源共存。治疗作用符合用药目的的有益效应对因治疗消除致病因子如抗生素抑制细菌细胞壁合成对症治疗改善症状如解热镇痛药抑制环氧化酶、减少前列腺素合成以退热不良反应与用药目的无关，可能带来不适或危害副作用治疗剂量下出现毒性反应剂量过大导致后遗效应停药后残留停药反应突然停药致原有疾病加剧变态反应与药物固有性质无关特异质反应因遗传差异出现“理解作用与不良反应同源共存，是安全用药思维的第一步。”临床药理学·课堂教学07/18临床药理学·药效学量效关系量化安全窗口量效关系：效应强弱随剂量变化。量反应呈直方曲线，质反应以阳性率表示、呈

S型曲线。ED₅₀引起

50%最大效应的药量LD₅₀引起

50%实验对象死亡的药量治疗指数TITI

=

LD₅₀

÷

ED₅₀TI越大，药物越安全效能药物能达到的最大效应，反映内在活性效价强度引起等效应的相对剂量，剂量越小效价越高地高辛、华法林等TI较小的药物属窄治疗窗药物，临床需进行治疗药物监测以确保安全。临床药理学·课堂教学08/18临床药理学·药物效应动力学受体与靶点是机制核心三类靶点受体酶离子通道药物与靶点结合后，经

cAMP、钙离子

等第二信使级联转导，改变细胞功能。激动剂有亲和力·有内在活性激活受体产生效应。例如吗啡激活阿片受体拮抗剂有亲和力·无内在活性不产生效应，并阻碍激动剂结合。例如纳洛酮阻断阿片受体竞争性vs非竞争性竞争性拮抗可被提高激动剂浓度逆转；非竞争性拮抗不能。部分激动剂内在活性较弱，无论剂量多大都无法达到最大效应。临床药理学·课堂教学09/18药动学支柱机体对药物做了什么03临床药理学·药物体内过程吸收分布代谢排泄四环节ADME四环节决定药物在体内的浓度走向与作用时长。01吸收ABSORPTION药物从给药部位进入血液循环。口服需穿过消化道，静脉注射直接进入体循环。02分布DISTRIBUTION经血液到达全身组织器官，受脂溶性、血浆蛋白结合率及血脑屏障、胎盘屏障影响。03代谢METABOLISM主要在肝脏，经肝药酶转化为更易排泄的水溶性产物；部分口服药首次通过肝脏时被大量代谢，即首过效应。04排泄EXCRETION以肾脏为主，肝脏经胆汁也是重要途径。临床药理学·课堂教学11/18临床药理学核心参数描述体内过程暴露与吸收AUC反映进入体循环的总量Cmax给药后最高血药浓度Tmax反映吸收速度消除与分布t1/2血药浓度下降一半所需时间，决定给药频率t1/2

÷

消除速率常数Vd体内药量与血药浓度之比，Vd越大分布越广，脂溶性药物通常Vd较大清除与利用CL反映单位时间机体清除药物的血浆容积F药物进入体循环的比例，静脉注射接近

100%，口服需考虑首过效应临床药理学·课堂教学12/18临床药理学消除动力学与给药方案一级消除恒比消除单位时间消除药量与血药浓度成正比，多数药物遵循此规律零级消除恒量消除单位时间按恒定药量消除从稳态到负荷剂量多次给药→达稳态→长半衰期药物先给负荷剂量达稳态多次给药后，输入速度与消除速度平衡，即达稳态血药浓度

Css达稳所需时间约5个半衰期负荷剂量半衰期长的药物可先给负荷剂量，以迅速达到稳态负荷剂量=稳态浓度

×

表观分布容积个体化给药肝功能不全、肾功能减退会改变代谢与清除能力，需依据药动学参数调整剂量或给药间隔。临床药理学·课堂教学13/18各论框架按治疗系统，逐类认识常用药物04临床药理学·抗菌药物各论抗菌药物按机制分类抗菌药物按作用靶点分为四大类，机制决定适用感染类型。抑制细胞壁合成01β-内酰胺类杀菌作用强，长期使用需警惕耐药和二重感染。抑制蛋白质合成02抑制DNA合成03喹诺酮类：如左氧氟沙星掌握作用靶点，可判断适用感染类型并预防不合理联用临床药理学·课堂教学15/18青霉素类头孢菌素类碳青霉烯类氨基糖苷类大环内酯类：如阿奇霉素，对支原体、衣原体等细胞内病原体有效18岁以下禁用（影响软骨发育）用药后避免暴晒（光毒性）癫痫患者慎用临床药理学·心血管系统抗高血压药五大类别利尿剂增加钠水排出、减少血容量而降压。钙通道阻滞剂硝苯地平、氨氯地平阻止钙离子进入血管平滑肌，使血管松弛。β受体阻滞剂降低交感张力、减慢心率。血管紧张素转换酶抑制剂依那普利、贝那普利抑制血管紧张素Ⅱ生成以扩张血管；常见干咳。不耐受者可换用血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂：缬沙坦、厄贝沙坦。临床用药提示合并糖尿病肾病者常选血管紧张素转换酶抑制剂，用药中需监测血钾与肌酐。临床药理学·课堂教学16/18临床药理学·药物分类概览中枢与消化呼吸系统用药中枢神经系统抗抑郁药选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（氟西汀、舍曲林）、三环类、单胺氧化酶抑制剂镇静催眠药地西泮增强γ-氨基丁酸抑制作用，抗焦虑、镇静消化系统奥美拉唑抑制胃黏膜质子泵，减少胃酸蒙脱石散用于急慢性腹泻呼吸