常见的靶向治疗药物ppt课件

1、常见的肿瘤靶向治疗药物是根据、目录和已知的参与肿瘤发生的异常分子和基因，设计针对这些特定分子和基因靶向的药物，选择性地杀伤肿瘤细胞。 这个治疗方法被称为肿瘤药物的分子靶向治疗。 肿瘤靶向治疗的基本概念、对肿瘤细胞的选择性杀伤作用，肿瘤相关分子靶向的特异性作用对耐药性细胞的杀伤作用、靶向药物的优点、主要分子靶向药物的分类、小分子表皮生长因子受体(EGFR )酪氨酸酶抑制剂：吉非替尼(Gefitinib )、亚乙炔(Erlotinib )。 抗EGFR的单抗：西塞克西马布、帕尼马布、松马布(emd72000 )。 对Her-2的单电阻：晶体管。 Bcr-Abl酪氨酸酶抑制剂：伊马替尼、尼罗替尼、达

2、沙替尼。 抗血管内皮生长因子受体(VEGFR )的单抗：贝伐利单抗(Bevacizumab )抗CD20的单抗：蓖麻毒素单抗(Rituximab )。 IGFR-1激酶抑制剂： NVP-AEW541。 mTOR激酶抑制剂：甲氧嘧啶(CCI-779 )、乙氧嘧啶(rad-001 )。 泛素-蛋白酶抑制剂：硼替尼佐米(Bortezomib )。 其他： Aurora激酶抑制剂、组蛋白脱乙酰化酶(HDACs )抑制剂等。 多靶抑制剂：舒尼替尼(Sunitini )、索拉尼(Sorafinib )。 1、表皮生长因子受体(EGFR )小分子酪氨酸酶抑制剂，苯胺喹唑啉化合物为表皮生长因子受体(EGFR

3、)小分子酪氨酸酶抑制剂(TyrosineKinaseInhibitor，tki )。 与EGFR的ATP激酶结合部位的三磷酸腺苷竞争，阻断酪氨酸酶活性，阻断EGFR的信号转导通路。 2002年7月，美国FDA批准吉非置换尼单剂治疗铂类和紫杉醇失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC )。 吉非置换尼(Gefitinib，ZD1839 )商品名：伊丽莎(irrmessage )制造商：英国爱丽丝(AstraZeneca )，2，抗EGFR的单克隆抗体是表皮生长因子受体(hunmanepidermalgrowthfa EGFR或c-erbB-1)IgG1单克隆抗体，人和小鼠EGFR单克隆抗体

4、的嵌合体由小鼠抗EGFR抗体和人IgG1的重链和轻链的一定区域组成。 和EGFR有很强的亲和力，关闭生长因子的结合部位，阻止配体诱导的受体激活和磷酸化，抑制酪氨酸激酶激活，阻断与肿瘤细胞增殖相关的信号转导通路，抑制细胞增殖，抵抗血管生成和转移，促进细胞凋亡。 AAAAR抵抗(CetuximabIMC-C225 )商品名：抗生物素蛋白(Erbitux )制造商：德国默克(Merck )、卡卡西卡卡西卡卡西卡卡卡卡卡卡卡卡卡卡卡卡卡卡卡卡卡卡1998年9月25日发售的trastuz 作用机制阻碍Her-2自身磷酸化和异源二聚体形成，抑制信号转导系统的激活，抑制肿瘤细胞增殖。 信任单抗(Trastu

5、zumab )商品名： Herceptin制造商：瑞士的hub Milo氏(F.Hoffmann-LaRoche )、kBcr-Abl酪氨酸酶抑制剂：与ATP相关的选择性BCR-Abl 与abl激酶上的ATP结合部位相互作用，阻止下游蛋白质磷酸化，用于治疗慢性骨髓白血病(CML )，单药有效率为98%。甲磺酸伊马替尼(Imatinib、mesylate、STI571 ) :商品名：格雷弗(美国国名glevec、欧洲名Glivec )制造商：瑞士Novartis )， 卡卡卡卡卡卡卡卡卡卡卡卡卡卡卡卡卡卡卡卡卡卡埃埃埃6血管内皮生长因子a (vascularrendothelialgrowthfactor，VEGFR-A )亚型重组人化单克隆抗体(93%人，7%小鼠)，结合VEGF的活性并中和贝伯单抗(Bevacizumab )商品名：阿巴斯丁(Avastin )制造商：瑞士豪夫迈罗(F.Hoffmann-LaRoche )、m抗CD20的单抗：卡卡卡卡卡卡卡卡卡卡卡卡卡卡卡卡卡卡与CD20抗原