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文档简介
1、止吐药的研发现状及发展趋势,内容1。止吐药的现状2。止吐药的分类。止吐药的市场及发展趋势。止吐药的现状。国内仿制主要集中在5-HT3受体拮抗剂和NK-1受体拮抗剂药物。5-HT3受体拮抗剂用于临床药物治疗和市场营销。5-HT3受体拮抗剂呈逐年上升趋势,占据98%的市场份额。2.止吐药的分类,2.1作用机制和发展历史分为三类:传统药物,5-HT3受体拮抗剂,NK-1受体拮抗剂2.1.1传统止吐药:多巴胺受体拮抗剂,乙酰胆碱受体拮抗剂,组胺H1或H2受体拮抗剂,作用于大脑皮质的药物和类固醇激素的发展:20世纪70年代和80年代的临床应用:甲氧氯普胺,与多巴胺受体拮抗剂一起广泛使用的典型药物,多潘立
2、酮(多潘立酮),地塞米松,2.1.25-HT3受体拮抗剂:发展:1986代表性药物:198610种,其中7种进入国内市场。临床药物:帕洛诺司琼、托烷司琼、昂丹司琼、格拉司琼。2 . 1 . 3 NK-1 NK-1受体拮抗剂(神经激肽受体拮抗剂)的开发:(1)2003年,阿海必利通默克公司的上市标志着新一代化疗药物的临床应用。(2)2008年1月29日,默克公司宣布美国食品及药物管理局批准福沙匹坦二甲基葡萄糖胺注射液上市。(3)2014年3月30日,墨卡托公司开发的阿雷皮坦胶囊获得中国食品药品监督管理局(CFDA)批准。2.1.3代表性药物:阿瑞滨和屈曲匹罗卡品;临床药物:阿瑞平。“三重方案”阿
3、立哌坦、5-HT3受体拮抗剂和地塞米松被用作化疗和预防呕吐的一线治疗方案,这与美国的NCCN指南基本一致。3。止吐药的市场和发展趋势,3.1市场需求,临床治疗:化疗是目前最常用的癌症治疗方法之一,CINV是肿瘤患者在化疗过程中常见的不良反应,超过75%的化疗药物会不同程度地导致恶心呕吐,如果控制不好,会影响患者的生活质量。3.1.1止吐药市场稳步增长。根据药品综合数据库的统计,国内重点城市医院用于止吐药的药品数量中,3.1.25-HT3受体拮抗药占国内止吐药市场的主要份额。综上所述,根据来自重点城市医院的数据分析,5-HT3受体拮抗药的用药量占绝对份额的98%。ASCO更新了肿瘤患者止吐药应用
4、指南。新指南建议,呕吐药物:联合应用5-羟色胺受体拮抗剂、地塞米松和神经肌肽受体拮抗剂是抗过敏药;儿科肿瘤患者5-羟色胺受体拮抗剂和地塞米松:放疗时联合应用5-羟色胺受体拮抗剂和皮质类固醇激素:每次放疗前应给予5-羟色胺受体拮抗剂,并说明用药方案。3.2.15-HT3受体拮抗剂的市场分析,3.2.25-HT3受体拮抗剂的药物和临床分析,止吐时间可能与其不同的半衰期有关,主环结构分析,5-羟色胺,昂丹司琼,格拉司琼,托烷司琼,与5-羟色胺受体的亲和力:托烷司琼,格拉司琼,昂丹司琼,特异性:对5-羟色胺3受体的选择性高,特异性差,它与5-羟色胺受体有结合作用,3.2抗-羟色胺的发展趋势传统止吐药模仿退潮,地塞米松仍然流行,2.5-HT3受体拮抗剂是主流,帕洛诺司琼和托烷司琼的格局变化齐头并进,多拉司琼逐渐受到重视,昂丹司琼和格拉司琼呈下降趋势。3.NK-1受体拮抗剂成为新热点阿立哌坦是2003年默克新药注册上市、2005年默克新药进口审批、2013年默克新
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