药物作用的基本原理

1、长春中医药大学基础医学院药理学，第一章介绍，1，药理学概念，内容及课题，(1)概念药理学：研究药物与身体(包括病原体)相互作用规律的学科。药物：一般用于避孕、堕胎等特定特殊用途和预防(保健)、治疗、诊断等的化学物质。药物特征：影响原组织器官功能水平的作用，不能支付新功能。只影响生活身体。大部分药物是小分子化学物质。药物来源：古代：植物、动物、矿物的现代：主要研究药物对人体的作用，例如人工合成物、生物制品、基因工程药物、食物、药物、毒物、(b)药理学研究内容：药物动力学(药效学)药物代谢动力学：主要研究身体对药物的影响。影响药物效果的因素：药物的副作用和禁忌：(c)药理学的学科课题：阐明理论指导

2、药物开发的新药开发2、药理学的发展药剂师3、药理学的研究方法、1、基础药理学方法、(1)实验药理学方法、整体实验、体外实验、实验药物效果：是指药物的初级作用引起的身体功能或形式的变化。(b)分类1，根据药物目的的治疗效果，如药物效果肾上腺兴奋血管平滑肌受体(作用)血管平滑肌收缩血压上升(作用)，2，根据作用部位分割：局部作用2)吸收效果3，根据作用顺序反应顺序：初级作用，(1)调节功能，兴奋(敏感)，抑制，(2)抗病原体和抗肿瘤，(3)补充不足，(2)选择性1，定义：大部分药物在适当的剂量下只对少数器官或组织明显起作用，几乎或完全对其他机构或组织起作用2，选择性的相对性：选择性是相对的，与剂量

3、密切相关，随着剂量的增加，选择性下降。3，原因：药物的化学结构，身体的组织结构和生化功能，身体的药物分布，药物和受体的结合，组织机构对药物的敏感度。第三，容量-效果关系的定义：药物的效果随着一定范围剂量的增加而加强。此容量和效果之间的关系称为容量-效果关系。(a)剂量定义：通常指药物的每日用量。效果，无效量，阈值容量，极量，共同量，剂量，无效量：无效剂量。阈值剂量：刚刚引起药理作用的剂量。极量：在没有中毒的情况下产生最大效果的容量。容量大于临界剂量，小于极量，临床疗效好，反应少。(b)剂量-效果曲线药理作用可以按特性分为体积反应和质量反应两种：效果的强度表示连续性程度的变化子。用绝对数量表示。

4、定性反应：用药物效果的强弱，用阳性或阴性反应率表达。容量-效果曲线(1)体积-反应曲线(2)质量-效率曲线、容量-效率曲线、(1)体积-效率曲线强度(效价):指示药物作用强度的程度。功效：表示药物的最大效果。体积变化速度：差异：剂量(对数)、效果、例如，环五氯噻嗪氢氯噻嗪普锡剂当量容量：0.6毫克30毫克90毫克强度比：1中毒剂量(TD50):实验动物一半会引起中毒反应的剂量。致死剂量(LD50):实验动物死亡的可能性达一半。治疗指数(TI):在药物研究中用于指示药物安全性的指标。图形、LD50、ED50、TI=、或TD50、ED50，此值越大，有效容量与致死(或中毒容量)之间的距离就越大，越

5、安全。、ed50、ld50、ed50、第四、结构-活性关系定义：表示药物的结构与药物活性或毒性之间的关系。第二节药物的副作用概念：药物的二重性：药物对身体提供预防和治疗效果，还有副作用。疗效：适合使用药物或达到预防和治疗效果的所有作用。副作用：不适合使用药物或对患者有不良反应的情况。治疗效果和副作用是药物本身固有的二重性作用。第一，副作用的种类1，副作用：定义：在药物的剂量发生时，是指与治疗目的无关的作用。特征：与治疗作用同时发生的药物固有作用。太阳不大，可以自我恢复。副作用会因治疗目的而改变。通常是不可避免的。2，毒性反应：定义：过量的药物剂量或使用过量的药物引起的身体损伤反应。急性毒性：因

6、服用过量而立即发生。多损伤循环，呼吸和神经系统功能慢性毒性：长期使用后逐渐发生。经常损伤肝脏、肾脏、造血器官和内分泌及其他器官。3，变态反应(过敏反应)的定义：对特定药物的少数病理免疫反应。特征：过敏体质患者容易发生。与药物的原始药理作用、剂量和治疗过程无关。过敏体质的患者不会轻易平息。可能会有交叉过敏现象：身体对一种或多种物质过敏。分类：过敏性休克免疫复合反应细胞毒性反应延迟细胞反应4，后尾效应：意思是，静药后原血浓度减少到阈值浓度以下残留的药理作用。第五，二次反应：是指药物发挥疗效而引起的副作用。6，特异性反应：一些患者对某些药物特别敏感，发生作用性质可能与普通人不同的损伤反应。7，3种致

7、畸效果：药物通过怀孕母体进入胚胎，阻碍正常胚胎发育。致癌效果：药物引起DNA或染色体损伤，抑制肿瘤基因停用或激活肿瘤基因，使正常细胞转变为癌细胞。诱变效应：药物破坏DNA或阻止DNA复制的基因变异或染色体异常。8、药物依赖性：在持续使用某些药物后，表示无法禁止的口渴现象。(1)生理依赖性： (身体依赖性，成瘾性)特征：由于重复使用某些药物而导致的身体适应状态。参与身体的生理、生化过程。强烈的戒断症状。无法自制。有毒物质，(2)心理依赖性： (精神依赖性，习惯性)特征：有些药物以后会产生幸福、满足、不中断精神使用的欲望。身体没有生理生化变化。没有明显的戒断症状。可以克制。烟草，酒精，2，药物滥用

8、3，副作用研究和监测1，预临床毒性研究2，临床副作用监测，第三节药物的作用机制(作用原理):研究药物的工作位置和工作方法。分类：1，药物起作用的受体机制2，药物起作用的非受体机制1，药物起作用的受体机制(a)概念，1，受体：存在于细胞膜或细胞内，有选择地与相应的递质、激素、自我活性物质或药物等结合，产生特定生理效果的大分子物质。2，配体：是指内源性神经递质、激素、自我活性物质或结构特定的药物。3，接收：受体特定部分的结构具有很强的选择性，正确识别特定立体特异配体并特定地结合，这个特定的结合部位称为音高。(b)受体起源(c)受体类型1，细胞膜受体：位于目标细胞膜上。胆碱受体，肾上腺素受体2，细胞

9、质受体：在目标细胞的细胞质内。例如肾上腺皮质激素受体，性激素受体3，核受体：位于目标细胞的核内。例如：甲状腺素受体，(4)受体特性特异性饱和潜能可逆性，(5)受体特异性相对性，例如，肾上腺素与、受体受体结合肾上腺素、异肾上腺素、多巴胺、药物受体、复合体，(6)受体与药物结合，药物，药物(少数)受体，结合(通过共价键)，结合牢固，不易解开，药效持续。药物和受体结合产生生理作用必须有两个条件：1，亲和力：意味着药物和受体结合的能力。亲和力是作用强度的决定因素。2，内在活性(效应力):药物和受体结合，是指受体兴奋产生效果的能力。是药物最大效果或作用特性的决定因素。(1)兴奋剂(兴奋剂):既显示强亲和力，又显示强内在活性的药物。(2)拮抗剂(阻滞剂):具有很强的黏附性，没有内在活性的药物。取决于作用性质：竞争拮抗剂：非竞争拮抗剂：(3)部分兴奋剂：兴奋剂和拮抗剂双重特性，亲和力强，但内在活性弱。拮抗剂照片，比较：(7)受体预备(8)受体调节定义：指受体和配体作用，改变相关受体的数量和亲和力。1、