常用药品结构

1、第一章抗生素第1节-内酰胺类总结：结构特征记和青霉素的不同(6位不同的取代基)二、头孢菌素和半合成头孢菌素类3 .其他代表性药物结构的特征记得与头孢呋辛的不同(3位和7位有不同的取代基)。第二节大环内酯类抗生素红霉素第三节氨基糖苷类抗生素第四节四环素类抗生素第二章合成抗菌药第三章：抗结核药第一节抗生素类2、利福平基本结构的特征和性质3、利福平利福平被环戊基甲基所取代4、利福平二节合成类抗结核药代表药：异烟肼(二)异烟酸腙结构特征：异烟肼和香草醛缩合生成的腙(3)盐酸乙胺丁醇1、结构特征：手性碳2个和对映体3个右体左体(200倍)药用右体(四)对氨基水杨酸钠(五)吡嗪酰胺有些前体药第四章抗真菌药

2、第五章抗病毒药第一节核苷类一、非开环核苷类抗病毒药二、开环核苷类无糖环第2节非核苷类抗病毒药其他抗感染药(5)甲硝唑(6)替硝唑结构：甲硝唑的羟基被乙磺酰基取代的相似物(7)奥硝唑(新)结构：甲硝唑1位氯甲基取代第七章抗寄生虫药第一节驱虫药(1)盐酸左咪唑(2)咪唑结构特征：四氢咪唑和噻唑； 结构：包括咪唑、苯并咪唑、s侧链(3)甲苯咪唑结构：苯并咪唑、苯甲酰侧链和第二节抗血吸虫病药(和抗丝虫病药)结构特征：吡嗪和异喹啉-4-酮；第三节抗疟疾药(重点)一、喹啉类二、氨基喹啉类(1)磷酸氯喹1、结构：7-氯- 4-氨基喹啉(二)磷酸伯氨基喹结构：6-甲氧基- 8-氨基喹啉、末端伯氨基；三、二、四

3、-二氨基嘧啶类结构： 2，4 -二氨基嘧啶；四、青蒿素类(来自天然物)青蒿素结构特征： (1)含二萜内酯结构(2)具有含过氧键(1，2位)的七元环的(3) 10位羰基。第八章抗肿瘤药第一烷基化剂一、氮芥子类结构分为烷基化部分和载体部分结构：含有去氮芥和苯丙氨酸1、结构：两部分，氮芥末、环状磷酰胺基； 前驱药结构：丁二醇和甲磺酸的二酯五、金属配合物类结构：二氯二氨基铂为顺式，反式，无效结构特征：在草酸根(1R，2R-环己烷二胺)上合成铂。第二节抗代谢药一、嘧啶类抗代谢物质1、尿嘧啶类的抗代谢物结构特征：嘧啶二酮，第5位f结构：氟尿嘧啶衍生物(糖苷)结构：氟尿嘧啶衍生物(酰胺)氟尿嘧啶的前驱药。

4、体内三阶段代谢会生成5fu。总结：氧氟沙星、卡莫夫、卡培他林均为氟尿嘧啶前药二、嘌呤类抗代谢物结构特征：嘌呤环、6位巯基结构特征：两种记忆方法(1)硅磷6位取代氨基、氟2位、糖9位。(2)腺苷2-氟衍生物三、叶酸类抗代谢物结构：由螯合剂和谷氨酸组成的酰胺第三节抗肿瘤天然药物及其半合成衍生物一、抗肿瘤抗生素第四节基于肿瘤生物学机制的药物(新)一、蛋白激酶抑制剂(词干：奇尼布)结构特征包括三种n原子：吗啉环上的叔氨n、苯环上的仲氨n、嘧啶环的中亚氨n结构像吉非置换尼二、蛋白酶抑制剂结构：硼酸化合物；第五节激素制剂一、雌激素拮抗剂(1)雌激素耐药性药结构上的差异是乙基侧链的氯取代(二)芳香化酶抑制剂

5、(词干：特拉唑)结构特征：含有三唑的结构相似，含有三唑二、雄激素拮抗剂结构特征：酰胺类、三氟甲基；第九章镇静催眠药和焦虑药一、苯二氮类(1)地西泮(精二类)结构特征：(1)苯二氮(苊)基本母核(2)1甲基、5苯基、7氯结构特征： (1)地西泮和(2)第1位无甲基、5 -苯基、7 -硝基二、非苯二氮类第十章抗癫痫和抗痉挛药一、巴比妥类二、巴比妥类同型物(1)苯内钠结构特征：乙内酰脲、5位二苯基苯甲酸酯前药结构：二苯并氮杂5-甲酰胺(二)奥卡西平卡马西平10氧衍生物结构特征：取消支链会减弱直链脂肪酸的作用五、GABA相似物(-氨基丁酸)结构： GABA的环状衍生物是GABA的类似体 六、其他类(磺

6、酰胺类)果糖衍生物第十一章抗精神异常药第一节抗精神病药一、吩噻嗪类盐酸氯丙嗪基本结构：噻嗪环(5S10N )、2氯、10丙基氨基氯松香的10位丙基侧链的二甲基氨基被羟乙基哌嗪取代氟奋进剂安静的羟乙基被甲基取代。结构：吩噻嗪环上的10位氮原子被碳取代结构，氯普罗硫酮的10位侧链被羟乙基哌嗪取代结构：丁基苯基、哌啶结构：苯酰胺类，有手性碳，S-(-)-)异构体具有抗精神病活性，是临床用外消旋体。五、二苯二氮类和二苯二氮类结构：二苯二氮类，11位甲基哌嗪试验点：1.在氯氮平结构中第5位的n被o取代，成为二苯氧化物歧化酶(石脑油)试验点：在氯氮平结构中，第5位的n被s取代。试验点：1.被视为氯氮平的生

7、物电子等排出体(噻吩代替苯环)。第二节抗抑郁药一、去甲肾上腺素(NE )的再摄取抑制剂1 .二苯并氮杂(石脑油)类试验点：1.苯并噻嗪类分子中的硫原子被作为生物电子等的排出体的乙基- CH2 -取代而得到试验点：1.二苯并恶嗪衍生物。二，5-羟色胺(5-HT )重摄取抑制剂试验点：1.手性碳，s异构体是r的100倍，r异构体是长期抑制剂。试验点： 1.4-三氟甲基或其他电负性基对SERT的亲和力和选择性很重要。两个手性中心，市售的s，S-()-异构体。试验点：含有手性碳，外消旋体上市。 s异构体。西酞普兰是西酞普兰的s异构体试验点： 1.2个手性中心，(3S，4R)-(-)-)体。试验点：1.

8、苯酰胺的衍生物，含有吗啉。四、新发展的抗抑郁药1.5血清素和去甲肾上腺素的重摄取抑制剂试验点：1.选择性5ht和NE双重摄取抑制剂，治疗各种抑郁症。试验点：1.哌嗪的二苯二氮类(苯环取代吡啶环)，具有双重作用机制，有一个手性碳第十二章神经退行性疾病治疗药二、乙酰胆碱酯酶抑制剂结构：哌啶衍生物；评价点：氨基甲酸酯系选择性乙酰胆碱酯酶抑制剂、第二代乙酰胆碱酯酶抑制剂。试验点：生物碱，4个环三、N-甲基-D-谷氨酸受体拮抗剂四、其他结构类型的神经退行性疾病治疗药结构：变成吡啶类、碱性、盐第十三章止痛药结构特征： (1)有部分氢化的菲母核，含有5个环缩合而成的(2)5个手性碳(5R、6S、9R、13S

9、、14R )(3)左旋体活性。试验点：吗啡3位甲基化(可待机原因)，6位羟基氧化成酮，7位双键氢化。考试点：第17名烯丙基。 试验点： 17位正环丁基被取代，14位导入了羟基试验点：哌啶甲酸乙酯试验点：哌啶基、N-苯基。试验点：美沙酮的相似物，酯的结构。 两种手性碳，右体镇痛，左丙氧芬镇咳药。试验点：丁酰基、苯丙烯、哌嗪。2 .盐酸曲马多考试点：(1)环己烷上的甲氧基苯基和二甲基氨基甲基为反式。(2) 2个手性碳，使用其外消旋体；第十四章影响胆碱能神经系统的药物第一节胆碱受体激动剂一、生物碱类胆碱受体激动剂试验点：生物碱、内酯、咪唑二、胆碱酯类胆碱受体激动剂试验点：结构和性质：季铵盐类化合物。

10、 手性碳，s异构体的活性高于r异构体。第二节乙酰胆碱酯酶抑制剂试验点：由三部分组成，季铵阳离子部分、芳香环部分及聚氨酯部分二、乙酰胆碱酯酶复活剂试点：吡啶甲醛肟季铵盐。第三节m -胆碱受体拮抗剂一、山莨菪碱类m -胆碱受体拮抗剂1 .山莨菪碱类的结构和手性特征东莨菪碱和东莨菪碱酸酯也称为东莨菪碱。东莨菪碱有3种手性碳，但C1、C3、C5内的外消旋不旋光。一个东莨菪酸的手性碳、天然来源的s配置、提取时的外消旋化阿托品是外消旋体。试验点：阿托品的差异：第6、7位有一氧化碳环。试验点：差异：6- OH试验点：在东莨菪碱氮原子中导入了烷基(正丁酯)。试验点：对东莨菪碱进行季铵盐化，将其维甲酸改造为二乙炔醇氧乙酸后导出。试验点：阿托品季铵化，不能进入中枢神经系统，支气管平滑肌松弛作用强二、合成的m -胆碱受体拮抗剂评分：属于氨基醇酯、季铵化合物。 第4节n -胆碱受体拮抗剂一、去极化型肌肉松弛药二、非去极化型肌肉松弛药第一类：四氢异喹啉类试验点：二级铵的结构(二)多氯吡啶(新)四氢异喹啉类试验点：季铵盐的结构，效果稍慢(4-6min )，维持长(90120min )，是一种长期的药物。(3)米库氯化铵(新)试验点：季铵盐的结构，效果快(24min )，维持短(1218min