海洋药物最终

1、海洋药物，21世纪人类社会面临着“人口剧增、资源不足、环境恶化”三大争议的严峻挑战。随着陆地资源的减少，开发海洋，从海洋中获取医药资源的工作越来越紧迫，受到各国政府的关注。我国是海洋生物资源丰富的海洋大国，但我们对海洋天然产物和海洋药物的研究起步较晚，远远落后于一些发达国家。我们如何在未来的海洋资源研究领域占有一席之地？海洋面积约占地球表面积的百分之71，达3亿6000万平方公里。海洋是生命的源泉，这种生物分为49个门，含有20多万种不同的生物资源，其中很多是海洋特有的。“向海洋进军，从海洋中为人类的需要寻求更多的药用资源”，成为世界各国政府和人民的共识。一、海洋药物的概念、海洋药物是利用海洋

2、生物作为药物、现代科学方法和技术开发的。我国现行的新药审批办法海洋医药品主要可分为三种：中药：海洋中药是按照中医药理论的指导，根据我国新药的批准要求开发海洋医药生物的中药材。在大多数情况下，海洋药用生物根据其性和功效，大部分与其他中草药配合成为复合中药。化学药物：从海洋生物中提取、分离、精制的生物活性成分用作药物前化合物后，用合成或反合成法开发的侮辱药物属于分类上的化学药物。生物产品：利用基因工程、蛋白质工程、细胞工程、发酵工程等生物工程从海洋生物和微生物中获得的海洋药物属于分类上的生物产品药物。药源问题-瓶颈因素，2，海洋生物医药开发的简要历史和现状，1 .国际，1951年伯格曼等是海洋生物

3、医药研究的第一次国际学术会议1967年美国，海洋生物医药研究国际层面的大规模合作的开始，从20世纪60年代后半期到70年代初，海洋药物研究的第一次高潮到80年代后半期，再次成为世界的热点问题，90年代，美国首次对海洋生物药物及其他海洋生物技术开发进行了大量投资，自研究海洋生物活性物质以来，各国学者对海洋生物抗肿瘤进行了研究。根据海洋产品开发生物技术，生产化学物质、药物、水产品和2国内各方面的产品。第一，公元前1027年，尔雅(地州)在疾病治疗过程中，海洋生物的作用是：2，公元前3世纪左右，黄帝内经:把黑贼的骨头制成药丸，用鲍鱼汁治疗血液，3，0103030其中，海洋药物144种(128味)5，

4、1993年出版的神农本草经包括海洋药物1431种，海洋藻类药物125种，矿物药6种，其他特殊生活性化学成分药物38.6种，近几年国内分离，海洋天然产物数百种，构成了新的结构化合物。7、市场上推出的海洋药物有多种(海藻酸钠、甘油三酯、烟酸甘露醇等)；一些候选人正在进行临床研究(飞溅、D-聚酯、壳聚糖、K001等)。，3海洋药物研发的特点，1 .结构非常多样；活性强。3.海洋药物开发更困难(样品收集困难，含量一般很少，样品保存，分离困难)，1，海洋抗癌药物研究2，海洋心脑血管药物研究3，海洋抗菌，抗病毒药物研究4，海洋消化药研究5，海洋抗炎药物止痛药研究6，海洋泌尿系统药物研究7，海洋抗癌药物研究

5、、海洋抗癌药物研究在海洋药物研究中一直起着主导作用，科学家预测最有希望的抗癌药物将来会从海洋中出来。发现海洋生物提取物中至少有10%具有抗肿瘤活性。美国每年分离出1500个海洋产品，具有1%的抗癌活性，目前作为上海海洋抗癌剂进入临床或临床前研究阶段至少10个以上。扩大海洋生物的活性筛选，继续寻找有效的抗癌化合物，以临床或先驱的身份直接进行结构改造，重新开发有效、低毒的抗癌成分，将成为海洋抗癌药物研究的发展趋势。2 .心脑血管药物目前已经研究了多种能有效预防和治疗像极不饱和脂肪酸这样的心脑血管疾病的药物，起到抑制血栓形成和扩张血管的作用，目前临床上有多种制剂。50多种海洋生物毒素不仅具有强的心脏

6、作用，而且具有强的降压作用，河豚毒素的抗心律失常作用目前进一步研究。还有对高脂血症和动脉粥样硬化的预防和辅助治疗效果好的海藻酸钠、螺旋藻等。3 .抗菌及抗炎活性物质、与海洋动植物共生的微生物是丰富的抗菌资源，日本学者发现，大约27%的海洋微生物具有抗菌活性。4 .海洋消化系统药物研究，从多棘轮中分离的海星皂苷和从罗氏四平车上提取的总皂苷都可以治疗胃溃疡。后者治疗胃溃疡的效果比梅特林强。壳聚糖的羧甲基衍生物，商品名进入胃溃疡的正确治疗效果，高治愈率，临床研究。大连中药厂与中药一起制作“解胃药”，应用于临床，取得了较好的效果。5 .海洋抗炎药物研究，从海洋天然产物中分离出来的最引人注目的活性成分是

7、甘露聚糖，它是磷酸酯酶A2抑制剂，在20世纪80年代中期作为典型的抗炎药物进行了临床试验。6 .海洋泌尿科药物研究，褐藻多糖硫酸酯是一种水溶性多糖，具有抗凝血、低脂、血栓、微减利丸改善、解毒、白细胞及抑瘤等作用，临床用于心脏、肾血管疾病的治疗，特别是提高肾脏功能，提高肾藏物肌酐清除率，在国内外率先用于治疗慢性肾功能衰竭。以“申海强”为商品名称的国家2种新药将进入临床研究。海洋天然产物是免疫调节剂的重要来源海洋免疫调节剂研究。具有免疫调节活性的褐藻颗粒是大海藻中的硫酸化多糖的一大类，是肾脏移植的免疫抑制剂和在微细胞反应中广泛使用的改性剂。8 .其他海洋药物研究、神经系统药物、抗过敏药物等研究也取

8、得了很大的成果。海洋毒素是海洋生物研究进展最快的领域，大部分海洋毒素具有独特的化学结构。由于许多毒性强的毒素基于针对生物神经系统或心血管系统的高特异性作用，因此，这种毒素及其作用机制成为发现新神经系统或心血管药物的重要诱导化合物和线索，也可能是寻找新农药的基础。目前发现的海洋毒素的化学结构可以从聚醚、氮化合物、血糖脂质中很大程度上加以区分。，9 .海洋功能食品的研究开发，通过海洋生物中有效成分的深度加工，制作具有独特味道和健康功效重要的海洋功能食品，是目前重要的开发研究领域。其中包括牛磺酸、鱼油不饱和脂肪酸和磷脂、甲壳素和壳聚糖、活性多糖、维生素、膳食纤维和矿物元素等。海洋功能食品发展趋势以一

9、般疾病、多病及可疑人口为对象，采用多领域现代高新技术方式，最大限度地保存海洋生物的天然特性和营养成分，研究和开发高新技术含量、功能性、高效的海洋功能食品新设。5、海洋药物研究的主要现状，1、海洋生物活性成分研究2、发掘新的海洋生物资源3、构建新的生物筛选技术，4、海洋化学生态学研究，1)海洋生物活性成分研究，(1)发现海洋天然活性成分，(2)优化海洋天然活性成分的结构，(3)解决药物来源问题，2挖掘新的海洋生物资源， (1)海洋微生物资源(2)海洋稀有生物资源(3)海洋生物基因资源(4)海洋天然产物资源(5)海洋中药资源，3建立新的生物筛选技术(1)以酶、受体为目标的高吞吐量筛选(2)蛋白质组

10、学基础，(2) ，4海洋化学生态学研究，海洋化学生态学结合海洋天然产物的化学和生态方法，追踪海洋生物化学防御机制、活性天然产物的生物来源及其生态作用，揭示海洋生态系统的化学本质。通过研究海洋生态环境中活性物质在生物之间传递信息的方式、化学防御机制、生物之间的相互关系、食物链关系等，从生态的宏观角度探讨生物活性物质的作用机制。目前在海洋药物开发研究领域处于领先地位的美国、日本等科学技术发达国家在我国对海洋药物的研究很大。第六，已经开发的海洋药物，1海洋草酸液，1955年日本Murakami从红藻类海藻中分离出海洋人草酸谷氨酸衍生物，通过驱邪对脊椎动物的中枢神经系统起兴奋作用，并破坏特定部位的神经细胞现在不再用作驱虫剂。2 .阿塔西丁-c是1957年在海绵上发现的结构性变形，应该从1980年开始正式使用，具有抗病毒、抗肿瘤活性。3 .噻嗪、1952、克劳福德等可以从意大利Sardinia附近的海洋泥浆中分离出真菌，培养后生成头孢菌素c，并利用其降解物7-氨基头孢菌素酸制备半合成硫磺。4 .巴丹，1934年，人自身Iline将具有杀虫效果的家蚕毒素的结构与其他脚和地板分离，开发了巴丹，目前被广泛用作杀虫剂。5 .前列腺素、1969年Weiheimer等在加勒比柳珊瑚中转化前列腺素的前体15R-PGA2结构，使具有强烈生理活性的前列腺素15S-PGA2前列腺素成为人体重要的激素，