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文档简介
1、.口腔粘膜给药、1、口腔解剖学和生理学,2、药物的口腔吸收及其影响因素,3、促进口腔粘膜吸收的方法,4、11章经皮释放技术,口腔生物黏附制剂,5,6,11章经皮释放技术,第1节概述,定义口服给药的替代方法?优点:1,颊及舌下粘膜血管密集,血流丰富,通透性好。2、酶活性低3、对外部刺激的耐受性好4、给药形式的定位容易,药也容易使用。剂型开发用溶解剂、喷雾、薄膜、涂料精制、舌下片剂、速溶片、可咀嚼口腔粘膜生物黏附制剂、第二节口腔解剖和生理学,口腔粘膜总面积100cm2,非角质化区:舌下粘膜(26cm2,100-200um),颊粘膜(50cm2,500-600um),角质化区吸收机制:大部分药物是被
2、动扩散吸收途径:细胞内通道和细胞旁通道:疏水通道,细胞间隙的水渗透区域影响口腔药物吸收的因素:1,口腔粘膜生理障碍2,药物的理化性质3,制剂因素4,唾液分泌和口腔运动。第三节促进口腔粘膜吸收的方法,第一,吸收促进剂机制:1,改变口腔粘膜粘液层的流体力学特性,减少粘液层的粘度和阻力;2、与粘膜组织细胞膜上的脂质或蛋白质等成分相互作用,增加膜脂双分子层的流动性,有助于细胞内通道的输送。3、扩大细胞间隙,增加细胞旁通道的运输。4、与部分金属离子相互作用,降低蛋白酶活性,或起到蛋白酶抑制剂的作用,减少蛋白质药物的分解。第二,生物黏附材料3,酶抑制剂,第四节口腔生物粘附药物传递系统定义:使用粘附聚合物的物质,可以在身体组织粘膜表面进行长时间的紧密接触,通过接触粘膜上皮,使药物进入循环系统,具有局部和全身作用的传递方式。生物黏附机制:润湿,机器嵌合,非特异性结合,新的共价键结合形成,生物黏附材料:聚丙烯酸、纤维素及其衍生物、壳聚糖对生物黏附的影响因素:1,聚合物的类型:结构、电荷密度、侧链疏水组分的特性和数量等负离子中性或阳离子、具有羧基的雪纺结构、水不溶性水溶性2,分子量:聚合物必须具有足够的分子
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