第11讲-中枢兴奋药.ppt

1、第11章中枢兴奋药，概要，中枢兴奋药(central stimulants ) :选择性兴奋中枢神经系统，提高中枢神经系统活动的药，分类，对各中枢兴奋的选择性不同的1 )兴奋大脑皮质：咖啡因，pibal2)兴奋延脑呼吸中枢：尼科尼、喹啉、罗贝林等3 兴奋脊髓：士的宁第一节主要使大脑皮质的药物、咖啡因、咖啡因(caffeine )药理作用兴奋，属于甲基黄嘌呤类(methylxanthines )、咖啡豆(1% )和茶叶(1%-5% )的主要生物碱。 1，3，7 -三甲基，- 2，6 -二嘌呤，1 .中枢作用： 1 )少量(50-200 mg )选择性兴奋大脑皮质，思维敏捷，减轻疲劳感，消除困倦，

2、提高工作效率。 2 )以较大量(250-500 mg )直接使延髓呼吸中枢和血管运动中枢兴奋，加快呼吸血压上升.3)中毒量(800 mg以上)使脊髓兴奋，引起痉挛.2 .心肌和平滑肌作用：直接增强心肌的收缩力，加快心率，增强心率放松外周血管平滑肌，降低外周血管阻力，增加冠脉流量，直接收缩大脑小动脉肌层，增加脑血管阻力，减少血流量。 (为了缓解偏头痛)扩张支气管和胆道平滑肌，刺激胃酸和胃蛋白酶的分泌。 增加肾小球滤过率，减少肾小管对Na的再吸收，产生利尿作用。 作用机制1)Caffein竞争性拮抗苯二氮受体，降低cl电导，提高细胞膜阈值电位，发挥中枢兴奋作用。 2 )抑制磷酸二酯酶，增加细胞内的

3、cAMP，发挥交感神经兴奋作用，还起到了中枢兴奋作用。 3 )促进细胞内钙库Ca2的释放，抑制钙库Ca2的再摄取，增加细胞内游离Ca2浓度，产生阳性肌力作用，加速心率。 Model of Cl- Channel，Cl-，临床应用，主要用于治疗重症感染、中枢抑制药中毒引起的呼吸和循环衰竭。 与马克拉明配合制作马克拉明的咖啡因片，治疗偏头痛。 配合解热镇痛抗炎药作为复方制剂，治疗一般头痛、感冒。 副作用、少见而轻微的兴奋大脑皮质可引起兴奋、不安、心悸，中毒量甚至出现谵妄、痉挛。 婴儿高热、消化性溃疡者要慎重使用。 咖啡因、安钠咖啡(苯甲酸钠咖啡因)属于一种精神药品管理范围，哌嗪(醋)甲基甲基甲苯二

4、甲酸酯(ritalin )、药理作用、作用性质与具有中枢兴奋作用的交感神经苯丙胺类似，一种精神药品管理范围兴奋中枢的作用温和，精神兴奋比运动兴奋强，大量的量使呼吸中枢兴奋，过度地引起痉挛。 临床应用，1 .儿童遗尿症：兴奋大脑皮层，尿意易醒。 2 .儿童多动症：促进脑干网状结构上兴奋系统内的NE、DA、5ht的释放。 3 .解除中枢抑制药过剩引起的昏睡和呼吸抑制。 副作用，偶尔出现失眠、兴奋、心悸、不安。 大量剂量血压高，头痛。 长期服用会产生耐性和依赖性，抑制孩子的发育。 癫痫、高血压、青光眼患者无效。 第二节脑功能恢复促进剂，吡西坦(piracetam，脑恢复康)甲氯芬酯(meclofen

5、oxate，氯酯苏醒)细胞磷胆碱(citicoline，细胞二磷胆碱)吡西汀(pyritnol )，吡西坦作用于大脑额叶皮层，根据受体的结构变化效应，抑制氨基3 -羟基4 -异恶唑(AMPA )受体的脱敏和失活，增强AMPA受体的功能。 促进中枢海马Ach的释放，提高额叶皮质m受体的密度。 直接作用于大脑皮质，促进脑组织在葡萄糖、氨基酸和磷脂上的应用，促进蛋白质合成，提高脑中的ATP/ADP比。 临床应用、阿尔茨海默病、脑动脉硬化、脑血管事故等原因引起思考和记忆力减退，也能应用于儿童智力低下者。甲氯芬酯meclofenoxate氯酯苏醒，药理作用，促进大脑皮质兴奋，脑细胞氧化还原代谢，增加葡萄

6、糖的利用，恢复被抑制的中枢神经功能。 临床应用，外伤性昏迷，阿尔茨海默病，脑动脉硬化和中毒引起的意识障碍，新生儿缺氧，儿童精神迟钝和遗尿症。 第三节.主要是使延脑呼吸中枢兴奋的药物，niconicomine mindifrine (dime fline，回苏灵)罗贝林(lobeline，大和坦)贝梅格(bemegride，美解睡)，niconicomine mine (coramine )、药理作用，niconico 机制1 .直接兴奋延髓呼吸中枢2 .刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢3 .提高呼吸中枢对CO2张力的敏感性，应用于临床，常用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制。 中枢抑制药吗啡过量引起的呼吸抑制效果好，而巴比妥酸药物中毒效果低。 罗贝林山容菜碱，药理作用，作用短，只能维持几分钟，但安全范围很广。 机制1 .不直接兴奋的延髓呼吸中枢2 .刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢临床应用常用于新生儿窒息、儿童感染性疾病引起的呼吸衰竭、一氧化碳引起的窒息、吸入麻醉药或其他中枢抑制药引起的呼吸衰竭的急救。 复习思考问题，1 .中枢兴奋药是什么？根据作用部位，能分为什么种类？ 各种代表药是什么？2 .咖啡因