舒芬太尼的临床应用课件

1、舒芬太尼的临床应用，1。PPT的研究与交流，吗啡镇痛药的发展，1803年吗啡的分离，哌替啶的结构于1925年得到证实。芬太尼是1939年合成的。舒芬太尼合成于1974年，让桑合成于2005年。在中国宜昌合成了阿芬太尼。瑞芬太尼合成于1976年。葛兰素威康合成于2003年。中国宜昌仁福药业，2。PPT学习和交流，理想的阿片类药物。起效快，疗效强，量效关系明显，消失快，无蓄积，使用方便，代谢不依赖于肝肾功能，无代谢物副作用，不易产生药物依赖，性价比低。PPT研究和交换，芬太尼家族药理学特征，T1/2:终末清除半衰期Vdcc:中心室分布容积Vdss:稳态分布容积t1/2Keo:血浆和效应室平衡半衰期

2、Vd表观分布容积，4，PPT研究和通信，芬太尼家族药理学特征，5，PPT研究和通信，100 75 50 25 00，0 100 200 300 400 500 600输注时间(分钟)，连续输注后半衰期(t1/2cs T1/2 CS(分钟)芬替尼262.5阿芬替尼58.5舒芬太尼33.9拉米芬替尼3.7、6、PPT学习和交流、药效学特征、对阿片受体的影响33，360舒芬太尼是一种强受体激动剂，是芬太尼的710倍。的镇痛效果是芬太尼的510倍。发作时间为1.33 vs 7.8分钟。的镇痛持续时间是芬太尼的两倍，治疗指数(LD50ED50)25000是芬太尼排泄半衰期的8倍，分别为：160和240分

3、钟。7.舒芬太尼的药代动力学特征，舒芬太尼的作用比芬太尼快，但分布体积比芬太尼小，再变形的可能性很小。苏醒时间比芬太尼短，重复用药后几乎没有蓄积。在患者能够对医生的指示做出反应之前，停止用药所需的时间是芬太尼的1/3，而允许拔管所需的恢复时间是芬太尼的1/2。舒芬太尼主要在肝脏中代谢，并通过脱烷基和脱甲基失活。肾脏排出的量不到剂量的1%。8.PPT研究和交换及其对阿片受体的影响。1.舒芬太尼对受体具有高度选择性，其选择性高于芬太尼、美沙酮、哌替啶和吗啡。舒芬太尼对受体部位的亲和力比舒芬太尼对受体部位的亲和力高100倍。2.在以芬太尼为微分刺激的手术条件反射实验中，给予大鼠侧脑室舒芬太尼可产生与

4、芬太尼相同的剂量依赖性选择效应。3.实验测量证实舒芬太尼对受体的平衡解离常数的负对数是10.6。它高于吗啡(8.9)，低于轻芬太尼(11.1)。4.丙烯去甲吗啡和纳洛酮能快速有效地拮抗镇痛作用。9.PPT学习和交流有镇痛作用。在小鼠中，静脉注射舒芬太尼的镇痛ED50为2.8g/kg，是芬太尼的9.3倍和吗啡的2304倍。舒芬太尼的治疗指数(LD5O/ED50)为6679，而芬太尼和吗啡分别为454和34.9。静脉注射舒芬太尼的镇痛ED50为0.71g/kg，镇痛活性是芬太尼的15.5倍。吗啡的治疗指数为25211，芬太尼为277，吗啡为69.50。侧脑室注射时，舒芬太尼的镇痛强度分别是芬太尼和

5、吗啡的17倍和410倍。临床研究发现舒芬太尼比芬太尼强约5-13倍。舒芬太尼的镇痛时间是芬太尼的2-6倍。与吗啡相比，阿片类药物的治疗指数(LD50/ED50)证实哌替啶为4-7，吗啡为70-90，芬太尼为270-400，舒芬太尼为25，000，10，PPT研究和交换，对循环系统的影响，减轻体重当使用大剂量舒芬太尼时，仅心率略有减慢，心脏指数和平均动脉压略有下降。然而，未发现心肌抑制、心动过缓和外周血管张力，其比芬太尼更稳定。动物去神经游离血管的研究表明舒芬太尼具有直接扩张血管平滑肌的作用。麻醉剂联合舒芬太尼可影响血流动力学。在接受冠状动脉旁路移植术的患者中，联合应用潘克溴铵可提高手术中心率和

6、心输出量，但联合应用维库溴铵对血流动力学无影响。在长期使用苯二氮卓类药物的患者中，舒芬太尼可导致20%-30%的患者出现明显的低血压反应。11.PPT学习和交流对呼吸功能有影响。静脉注射舒芬太尼可抑制呼吸并增加气道阻力。主要原因是舒芬太尼对呼吸功能的抑制因胸壁僵硬而呈剂量依赖性。起初，呼吸频率减慢，然后意识控制的呼吸消失，最后，呼吸停止。舒芬太尼抑制呼吸的时间短于镇痛的时间，且再变形的可能性更小。因此，术后患者的呼吸管理比芬太尼更简单、更安全。12.PPT学习和交流对应激反应有影响，应激反应通过影响下丘脑血管运动中枢和交感神经兴奋性来降低血浆儿茶酚胺、内啡肽和注意缺陷多动障碍的水平；咽传入神经

7、冲动的抑制。静脉麻醉中，舒芬太尼麻醉患者从麻醉诱导至拔管期间血液中去甲肾上腺素水平低于芬太尼麻醉患者。在心脏手术患者中，舒芬太尼麻醉可有效抑制麻醉诱导、气管插管和体外循环期间血浆抗利尿激素、生长激素、葡萄糖、乳酸丙酮酸和游离脂肪酸水平的升高。Delange等人指出，舒芬太尼(3.1g/kg)可防止体外循环前后血浆加压素和生长激素的增加。13.PPT学习和交流影响中枢神经系统，使脑电振幅增加，频率降低。大剂量舒芬太尼的应用可明显延长正中神经诱发电位的潜伏期，降低其波幅，但效果不具有剂量依赖性。舒芬太尼分别以5、10、20、40、80和160g/kg剂量作用于大鼠时，脑血流量和脑氧代谢率呈剂量依赖

8、性抑制，以80g/kg剂量作用于大鼠时，脑血流量和脑氧代谢率最明显降低至对照组的53%和40%，但对脑代谢物浓度和颅内压无明显影响。PPT研究和交流、舒芬太尼药物相互作用、巴比妥类药物、阿片类药物、镇静剂、精神安定剂、酒精、其他麻醉剂或其他对中枢神经系统有抑制作用的药物的应用可能导致对呼吸和中枢神经系统的抑制作用。一般建议在手术前两周不要使用单胺氧化酶抑制剂。实验数据表明，细胞色素同功酶CYP3A4抑制剂，如红霉素、酮康唑和伊曲康唑可在一定程度上抑制舒芬太尼的代谢，甚至导致长期呼吸抑制。15.PPT学习与沟通、麻醉辅助用药、静脉注射大剂量舒芬太尼1015g(超过1520g)易使患者入睡，易患呼

9、吸性健忘症，应密切观察。呼吸性健忘症20分钟后，患者可以醒来，不能醒来者应立即使用纳洛酮拮抗剂。16.PPT学习和交流，气管插管全麻的应用，诱导：(咪达唑仑2 5毫克)，舒芬太尼15 25克，维库溴铵6 8毫克或阿曲库铵40 50毫克，丙泊酚50 100毫克，术中维持：浅麻醉时加入舒芬太尼100克(约50-60毫克)。或瑞芬太尼0.20.5克/千克/分钟，直至手术结束。17.PPT研究与交流，在心脏外科中的应用。舒芬太尼是冠状动脉旁路移植术中快速麻醉的合适药物。欧洲最常用的诱导剂量是1.0-2.0微克/千克。维持剂量：1.0微克/千克/小时，随手术时间延长而减少。18，PPT研究与交流，在小儿

10、麻醉中的应用，2-12岁儿童以舒芬太尼为主要全身麻醉，总剂量为1 2g/kg体重，在全身麻醉期间可连续泵入0.150.3g/kg . h而无需插管，在此期间应密切观察呼吸情况，以防止因舒芬太尼呼吸抑制而引起的缺氧和气管痉挛，19，PPT研究与交流，在腰麻剖宫产术中的应用，0.75%左旋布比卡因，1ml舒芬太尼(2。Advantage :平均镇痛时间为4 5小时，术中镇痛完全，肌肉松弛良好，能有效抑制牵拉反应的发生。舒芬太尼虽然能通过胎盘，但低剂量时对新生儿呼吸和循环无明显抑制作用。20，PPT学习与交流，应用于妇科硬膜外麻醉，配伍：0.75罗哌卡因20g舒芬太尼(总量15毫升)。优势：起效时间

11、短，感觉阻滞达到最高水平的时间短，感觉阻滞和感觉阻滞达到最高水平的持续时间长。术中牵引反应、恶心、呕吐、寒战、瘙痒、呼吸抑制或术后腰痛的发生率较低。21，PPT研究与沟通，剖宫产术后硬膜外镇痛，联合：5075舒芬太尼0.75%布比卡因20毫升或1%罗哌卡因20毫升0.9%生理盐水至100毫升(2毫升/小时，0.5毫升)。优点：止痛时间长，效果显著。与芬太尼和吗啡相比，恶心、呕吐、皮肤瘙痒、尿潴留、嗜睡和呼吸抑制的发生率明显降低。22，PPT学习与交流，舒芬太尼用于分娩镇痛，硬膜外镇痛：舒芬太尼50g生理盐水100ml，负荷剂量：7-8ml背景剂量：5ml/h单次剂量：3ml/次锁定时间：5mi

12、n。结论：可提供良好的镇痛效果。与芬太尼相比，它具有起效快、镇痛作用强、持续时间长的优点；而且不影响产程，对新生儿无明显影响。23，PPT研究与沟通，4，无痛人工流产，人工流产前静脉注射0.1g/kg舒芬太尼2-3分钟，术后静脉注射丙泊酚至患者入睡，术中患者应观察呼吸，防止缺氧，24，PPT研究与沟通，舒芬太尼用于术后镇痛(PCEA)，药物配伍：舒芬太尼0.5g/ml 0.125%罗哌卡因负荷剂量：7-8ml背景剂量：5ml/h单剂量：3ml锁定时间336015分钟应提供监控设备。甲状腺功能减退症，肺病()，肝肾功能不全，肥胖和酒精中毒，体弱和老年患者应减少。舒芬太尼应在哺乳期间静脉注射使用，

13、哺乳只能在24小时后进行。27、PPT的学习和沟通，注意事项，患者的年龄、体重、一般情况、同时使用的药物、手术难度、手术持续时间和麻醉深度等应充分考虑调整舒芬太尼的剂量。虽然它的安全剂量范围很广(总剂量可达8-30g/kg)，但仍应注意的是，它也可引起与剂量相关的呼吸抑制，且随着剂量的增加，呼吸逐渐变浅。28，PPT研究和沟通，舒芬太尼的使用和剂量，以下患者应减少虚弱的剂量，使用过能抑制呼吸的药物的老年患者，以下患者可能需要较大剂量的接受过阿片类药物治疗的患者或有阿片类药物滥用史的患者，29，PPT研究和沟通，舒芬太尼不良反应，阿片类药物症状：肌肉僵硬3360快速静脉注射可引起胸壁或腹壁肌肉僵硬， 为了增加气道阻力，肌肉松弛剂或阿片受体拮抗剂可用于治疗其他：呼吸抑制、肌阵挛运动、低血压、心动过缓、恶心、呕吐和头晕。 偶尔，注射部位的瘙痒和疼痛较少：咽部痉挛的药物依赖性3360轻于吗啡和哌替啶，30，PPT研究和交流，舒芬太尼的禁忌症，对舒芬太尼或其他阿片类药物过敏者禁止给药或实施。如果必须由哺乳期妇女使用，应在服用舒芬太尼24小时后再次使用。服用舒芬