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文档简介
1、。1、合理临床应用抗生素。2、抗生素使用的内容、现状和问题,抗生素的合理应用,作用的分类和机制,抗生素在特殊患者中的应用状况。3、抗生素的发现,1928年,弗莱明在培养葡萄球菌时不幸被青霉素污染,但发现周围没有葡萄球菌生长。因此,弗莱明推测青霉的分泌。应该有抑制细菌生长的作用,并将其命名为青霉素。因此抗生素在世界上首次被发现。在第一次临床试验中,尽管青霉素使用量很少,但其疗效惊人,因此它成为临床上第一种用作治疗药物的抗生素。另一种新抗生素链霉素是在1944年发现的。链霉素发现更重要的意义在于它改变了结核病的预后。它宣告了没有特殊治疗的结核病治疗时代的结束,这种治疗只能依靠卧床休息和一般的支持治
2、疗。5,抗生素发展简史,大规模筛选抗生素的时代来临了。在短短的1020年间,金霉素(1947)、氯霉素(1948)、土霉素(1950)、制霉菌素(1950)、红霉素(1952)、卡那霉素(1958)等相继被发现。此后,抗生素的研究进入了有目的的阶段,进入20世纪60年代后,人们从微生物中寻找新抗生素的速度明显放缓,取而代之的是半合成抗生素的出现。1961年,亚伯拉罕从头孢菌素代谢物中发现了头孢菌素C。由于合成化学的进步和技术难点的克服,许多高活性半合成头孢菌素被成功合成。经过1020年的发展,出现了一代、两代和三代头孢菌素。7。抗菌药物的发现和发展。8。9。抗生素的历史贡献。青霉素的发现开创了
3、传染病治疗的新时代。抗生素作为治疗细菌感染性疾病的主要药物,已发展成为内酰胺类、氨基糖苷类、大环脂类、喹诺酮类等主要类别,是世界上应用最广泛、发展最快、种类最多的药物,约占我国常用药物总消费量的40%。抗生素、瘟疫、肺结核、痢疾和其他传染病的历史贡献,这些在历史上曾经作恶的疾病,已经得到了控制。在过去的几十年里,数百万人的生命得到了拯救,为人类健康做出了不可磨灭的贡献。11。抗生素在医学领域的应用现状。使用抗生素的适应症太广,使用抗生素的频率太高,治疗过程中频繁更换抗生素的问题越来越普遍。大量耐药菌的出现对医疗保健和社会造成了极大的危害。12、中国住院患者抗生素使用率,中国住院患者抗生素使用率
4、:三级医院70家,二级医院80家,一级医院80家,同期世界卫生组织数据90家,同期美国数据30家,20家,13、细菌耐药性和有效药物的数量,铜绿假单胞菌感染,1995-2000-2005,磺苄西林哌拉西林/他唑巴坦?哌拉西林/哌啶酮/舒拔组合?产生了头孢他啶、头孢他啶、头孢哌酮、环丙沙星、单环碳青霉烯类/碳青霉烯类耐药细菌。14岁。细菌耐药性已成为全球关注的焦点。2011年,世界卫生日的主题是“抗耐药性”,/world-health-day/zh/,15.细菌耐药性已成为世界范围内,“埃思卡培”耐药已成为患者发病和死亡的重要原因。1.“埃斯卡皮”耐药现象日益严
5、重,但新型抗菌药物的研发却逐渐放缓,未来可能不会有可用的药物。2.1983-1987年、1988-1992年、1993-1997年、1998-2000年新药数量。197:107981 2.鲍彻等。临床传染病2009;483360112,16岁。为进一步加强医疗机构抗菌药物临床应用管理,促进抗菌药物合理使用,有效控制细菌耐药性,确保医疗质量和安全,2011年中国启动了一系列抗菌药物联合整改工作。17岁。卫生部的相关政策和行动。2011年“医疗质量里程”活动计划(卫发2011228号)卫生部关于在全国医疗卫生系统开展“三好一满意”活动的通知(卫发20112130号)2011年抗菌药物临床应用专项整
6、治活动计划(卫发201156号)2011年5月16日北京市基层医院抗菌药物检查办法,确定2011年8月3日临床管理办法检查细则18、抗菌药物使用的内容、现状及问题抗菌药物的合理应用分类及作用机制抗菌药物在特殊地位患者中的应用1.首先,掌握抗生素的抗菌谱。2.根据病原菌的敏感性选择抗生素。3.根据传染病及其严重程度的规律选择抗生素。4.根据抗菌药物的药代动力学特征选择抗生素。5.20、严格掌握抗菌药物的适应症、治疗应用的基本原则,并诊断细菌感染。只有这样,才能表明使用抗菌药物,尽快找到感染的病原体。根据病原菌种类和细菌药敏试验结果,根据抗菌作用的特点和体内过程选择抗菌药物。21岁。抗菌药物治疗方
7、案,品种选择:菌株和药敏剂量:治疗剂量范围内的给药途径:口服、肌肉注射或静脉给药次数:根据药代动力学/药代动力学治疗疗程:正常体温,症状消退后7296小时,联合用药应具有明确的适应症:单一有效,无联合原则。如有必要,可连续采集样本进行检查,并进行细菌计数和革兰氏染色(涂片显微镜检查)。血清学检查应结合特殊病原体(如军团菌、支原体、衣原体等)的诊断进行。)。与抗生素使用有关的实验室试验,23、抗生素使用的理想目标、感染的有效控制和最佳疗效;有效预防和减少抗生素的毒副作用;预防耐药菌株的合理剂量和疗程;避免造成患者体内正常菌群的失衡;药物选择、给药途径和给药方式合理。24,抗生素使用的内容、现状和
8、问题抗生素的合理应用分类和作用机制特殊情况下的抗生素应用,25,临床常用抗生素,-内酰胺类抗生素,氨基糖苷类,大环内酯类,喹诺酮类,其他抗菌药物,26,内酰胺类,青霉素类有窄谱、广谱、耐酶、耐酮绿、耐g-头孢菌素、第一代、第二代、第三代和第四代其他内酰胺类,头孢霉素碳青霉烯类,单环内酰胺酶抑制剂等。青霉素、青霉素g、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素(长效)和青霉素v对溶血性链球菌、肺炎链球菌、绿色链球菌、肠球菌、消化球菌、消化链球菌、脑膜炎球菌等引起的各种感染有作用。对由杆菌和螺旋体引起的疾病,如白喉、炭疽、破伤风、气性坏疽、鼠咬热、钩端螺旋体病、流行性脑脊髓膜炎和梅毒有很好的疗效。耐酶青霉素类:苯
9、唑西林、氯唑西林、双氯西林和其他广谱青霉素类:氨苄西林和阿莫西林对革兰氏阳性球菌有效。G杆菌:流感杆菌、沙门氏菌、大肠杆菌(85%的耐药菌株)对哌拉西林、美洛西林、阿洛西林和替卡西林有效,后者对绿脓杆菌、肠杆菌科细菌和革兰氏球菌有效。青霉素。头孢菌素-第一代头孢菌素,如头孢菌素、头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉定、头孢硫脒等。对青霉素酶稳定,对革兰氏球菌(除MRS和肠球菌外)有良好的作用,对大肠、奇异变形、肺炎、伤寒、志贺氏菌等杆菌也有良好的作用,治疗呼吸道、泌尿道、肝胆系统、妇科感染和敏感菌引起的败血症。革兰氏杆菌产生的许多内酰胺酶被破坏,因此它们一般不用于革兰氏杆菌感染,如其他肠杆菌科、不动杆菌
10、、铜绿假单胞菌等。30、头孢呋辛、头孢孟多、头孢克洛、头孢丙烯等。与第一代革兰氏阳性球菌相同;肠杆菌科细菌优于第一代,劣于第三代;-内酰胺酶的稳定性增加。头孢呋辛可通过血脑屏障治疗化脓性脑膜炎。用于防止手术切口感染;肾毒性低;头孢菌素-第二代头孢菌素。31、头孢噻肟、头孢他啶、头孢哌酮、头孢曲松和头孢地嗪对革兰氏阳性球菌的作用弱于第一代和第二代头孢菌素;对革兰氏杆菌(肠杆菌科和非发酵菌)有很强的作用;头孢他啶和头孢哌酮对铜绿假单胞菌有良好的作用,对-内酰胺酶稳定。部分通过血脑屏障;没有肾毒性。第三代头孢菌素的抗菌谱和适应症。32、头孢吡肟、头孢匹罗、头孢克洛和头孢噻利与第三代相同,但明显优于第
11、三代;它对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有很强的作用,对酶稳定。增强对肠杆菌科的肠杆菌、柠檬酸杆菌、沙雷氏菌和不动杆菌的作用;对广谱酶的亲和力低;通过血脑屏障(头孢匹罗),头孢菌素第四代头孢菌素,33、其他内酰胺类-头孢霉素、头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦等。具有与第二代头孢菌素相同的抗菌谱和抗菌效果;对肠杆菌科产超广谱-内酰胺酶菌株有效;对厌氧菌(包括脆弱类杆菌)有效;对铜绿假单胞菌的耐药性;适用于外科和妇产科的预防性用药。亚胺培南、美罗培南和帕尼培南抗菌谱广,对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和厌氧菌有很强的抗菌作用。最大特点是适用于多重耐药或产超广谱-内酰胺酶菌株引起的严重感染和多重耐药革兰阴性杆菌
12、感染;混合细菌感染;免疫缺陷病患者感染未知病原菌。有一定的肾毒性;会诱发癫痫发作;其他-内酰胺类-碳青霉烯类。35,氨曲南和卡莫南对革兰氏阴性杆菌有很强的作用;对革兰氏阳性球菌无效,金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、甲型溶血性链球菌、绿色链球菌和粪肠球菌均对本品有耐药性。过敏反应少,可用于青霉素或头孢菌素过敏,减少双重感染;其他-内酰胺-单环内酰胺。36、舒巴坦、克拉维酸和他唑巴坦不单独使用,它们与耐酶抗菌药物制成复合物发挥抗菌作用,可作为产超广谱-内酰胺酶菌株感染的首选药物,阿莫西林/克拉维酸钾氨苄西林/舒巴坦钠头孢哌酮/舒巴坦钠替卡西林/克拉维酸钾哌拉西林/他唑巴坦钠。广泛分布于体内,具有高浓度的
13、痰、胆汁和前列腺;细胞内浓度高,对军团菌、沙门氏菌、分枝杆菌、支原体、衣原体等效果好;半衰期长,每日给药次数少;第四代具有更宽的抗菌谱(提高了对厌氧菌的抗菌活性)、更稳定的性能、更长的半衰期(口服)、低毒副作用和几乎没有光敏反应。38,氟喹诺酮类药物的研究进展。39、氟喹诺酮类的主要治疗范围,泌尿生殖道感染:单纯性和复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋菌性尿道炎或宫颈炎。肠道感染:包括细菌性痢疾和伴有肠胃炎的中性粒细胞减少症。伤寒和其他沙门氏菌感染。呼吸系统感染。骨骼系统感染:包括由杆菌引起的骨髓炎或关节炎、皮肤和软组织感染、耳鼻喉科感染和由细菌引起的外科伤口感染。性传播疾病。40、氟喹诺酮类药
14、物使用注意事项,孕妇、哺乳期青少年和18岁青少年应避免使用;耐药性迅速增加,尤其是大肠杆菌,其次是耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌。有明显的交叉耐药性;可能引起过敏反应,延长心电图QT间期;中枢神经系统可能会出现不良反应,癫痫患者慎用抗酸剂会降低其肠道吸收;肾功能不全患者在使用这些药物时应减少其用量;喹诺酮:的安全性和耐受性,皮肤:的光毒性,潮红(LOM,SPX=),跟腱:腱炎/跟腱TVA=(全部),GAT=加替沙星,GRX=格帕沙星,LOM=洛美沙星,LVX=左氧氟沙星,OFX=CNS:头晕(TVA 11%,GAT 3%),失眠(OFX),中风(LOM),头痛(gat 4%),延长的心
15、脏Qt间期: (SPX,GRX),胃肠道:恶心(GAT 8%)它们是快速抑菌剂。第一代:红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素、白霉素等。第二代:阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素、氟罗红霉素、地红霉素等。20世纪90年代后上市,生物利用度高,血药浓度高且持续时间长,半衰期长。大环内酯类抗生素的合理使用,通常仅适用于抗生素如-内酰胺类和氨基糖苷类杀菌后的轻中度感染或急性和重度感染的替代治疗。在繁殖期避免与-内酰胺类杀菌剂混用,这可能会引起拮抗作用(如有必要扩大抗菌范围,可酌情混用)。孕妇和肝病患者不应选择这种酯。链霉菌中的氨基糖苷类:链霉素、新霉素、卡那霉素、妥布霉素、核糖霉素等。来自小单孢菌:庆大霉
16、素和西索米星。半合成:阿米卡星(卡那霉素的衍生物)、奈替米星(西索米星的衍生物)。47、链霉素、卡那霉素和核糖霉素对肠杆菌科和葡萄球菌有较好的作用,但对铜绿假单胞菌无作用。青达、妥巴、奈替米星、阿米卡星、异帕米星和依替米星对肠杆菌、铜绿假单胞菌等革兰氏阴性杆菌有很强的作用,对葡萄球菌也有很好的作用。巴龙霉素、新霉素和大观霉素毒性很高,只能口服或局部使用,大观霉素仅用于单纯性淋病。所有氨基糖苷类药物对肺炎链球菌和溶血性链球菌的作用都很小。氨基糖苷类。48、氨基糖苷类抗生素的特点是水溶性好,性质稳定。它们是静态杀菌剂,抗菌谱广,对球菌和需氧杆菌效果好。作用机制:它结合细菌核糖体的30S亚单位并抑制蛋白质合成。相似药物之间存在交叉耐药性。口服吸收差,通常为肌肉注射或静脉注射。肾脏以其原始形式排出的大多数主要不良反应是肾毒性、耳毒性和细胞内低浓度的神经肌肉阻断剂,但它们有副作用,属于剂量依赖性药物。一天可以服用12次。49、使
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