药代动力学主要参数意义及计算

1、通过对药物代谢动力学主要残奥仪的意义和计算，中国医科高等院校药理学教室刘明妍，吸收过程相关残奥仪，AUC达峰时间Tmax峰浓度Cmax生物利用度，吸收血液循环相对数和速度吸收相对数以AUC吸收速度用Cmax、Tmax估算，血液浓度时间曲线下面积(AUC ) 吸收后与进入体循环的药量成比例地反映进入体循环的药物的相对量血药浓度的时间变化的积分值，AUC计算方法，积分法：梯形法：firstpasselimination (firstpassmetabolism，First Pass Effect )，以及， ab :通过胃肠粘膜I :肠内避免关口效应h :肝脏内避免关口效应，口服咪达唑仑的量是接触

2、剂量100，肠道关口效应是4.3，肝脏关口效应是4.4，口服咪达唑仑的生物利用度是多少F100(1-43)(1-44) 31.92，断绝因为相对的生物利用度，静脉注射某种药物，其绝对的生物利用度是1的其他服用方式，绝对的生物利用度一般不到1。 所谓相对生物利用度，是指测定某药物对同一药物的其他处方的生物利用度，其他处方是固定的标准，或者可以用其他方法服用。 分布过程相关残奥表：在取得表观分布容积(Vd )、体内药物总量平衡后，由血药浓度计算所需体液总容积。 x :体内药物总接触剂量c :血药浓度，体内含量相同，血药浓度高时，Vd小(主要分布在血浆中)体内含量相同，血药浓度低时，Vd大(主要分布

3、在组织中) Vd为虚拟容积，不表示大姨妈容积，但可以看出药物与组织的结合程度。 正常人60kg、体液总量36L (体重的60% )中，血液3.0L (体重的5% )、细胞内液24L (体重的40% )、细胞外液12L (体重的20% )、Vd3L的情况下，说明与血管的特殊结合，酚红Vd36L的情况下，说明与体液中分布的Vd100L的情况下，说明与组织的特殊结合， 在10mg 1L的情况下，药物总量100mg，活性炭吸附90mg的药物，与组织和蛋白质具有特殊亲和力，储藏在某个组织中，Vd求解法，图解外推定法：适用于一室模型的半对数坐标纸的绘图，可以求出k和lgC0，剂量d已知、工艺相关残奥表、半

4、寿期去除率去除动力学一级去除动力学零级去除动力学、半寿期(half-life，t1/2 )、普通血浆去除半寿期。 药物体内分布达到平衡后，血浆药物浓度减半所需要的时间。 一级去除零级去除，一级去除零级去除，一级去除零级去除，一级去除零级去除，一级去除零级去除，一级去除. 中止的时间达到5个药的t1/2时，药的血浓度(或者身体的库存量)只剩下原来的3%，所以被认为几乎完全消除了。 经过5个半寿期，血浆中的药物几乎完全被从体内除去，该规则通过接触剂量、给药路径、除去路径多次，例如每半寿期给药，5个半寿期后达到稳定的血药浓度。 半寿期的任何变化都反映了去除器官功能的变化，与人体的病理大姨妈状态有关。

5、 一级动力学消去时间量曲线，两种消去方式，一级消去动力学特征：血药消去速度与血药浓度成正比，一定的半寿期消去，与浓度无关，用对数表示浓度时，时间量曲线为直线的大部分药物在临床上比常用量或常用量稍高时，一级动力学消去， 消去速度与血中药物浓度无关，定量地用实数表示没有半寿期的血药浓度，量曲线在体内的药量过大，超过飞机机身的最大消去能力时，大多采用零级动力学进行消去，血药浓度在飞机机身上有消去能力时，采用一级动力学进行消去。、零级去除动力学的特征、零级去除动力学的数学表达式、Zero order、First order、整体去除率(Clearance，cl )、单位时间内去除了多少分布容积的药物(

6、单位： ml/min or L/hr )、计算式：整体去除率、表示药物去除率的别体内各器官单位时间内去除药物的血浆容积是肝脏、肾脏和其他去除路径的去除率的总和，而肝脏去除率(Hepatic clearance，CLH )的概念是单位时间内肝脏去除药物的总量与当时的血浆药物浓度的比。 CLH，=，QH，Cin，Cin，Cout，EH，=，Cin-Cout，=，QH EH，QH :肝血流量，Cin :肝入口血药浓度，Cout :肝出口血药浓度，EH :肝摄取比，FH=1-EH， FH :肝生物利用度、Cin=Cout EH=0、Cout=0、EH=1、CLH=0、CLH=QH、CLH、EH0.5、

7、高肝摄取药物、EH0.3、低肝摄取药物、二、肾去除率(Renal clearance，CLR )、概念： CLR，=，CuVu，CP，Cu，尿中药物浓度，Vu，单位时间尿量，血浆药物浓度，肾小管重吸收，肾小管分泌细胞，尿球体过滤，尿排泄，CP，一次动力学的消除时，定速或多次给药时量曲线变化：定常血中药物浓度(steady state concentration ) Css )药物经一级动力学去除时，定速或多次给药使血药浓度逐渐上升，给药速度与去除速度平衡时，血药浓度稳定在一定水平的状态，即Css。 如果大约五个t1/2需要达到Css :如果RE=RA更改d或，则Css将更改，但是达到Css的时

8、间不会更改。 当稳态血药浓度与平均稳态血药浓度、平均稳态血药浓度、达到稳态时，在某个给药间隔时间内，血药浓度曲线的下面积与给药间隔之比。未变更的dose、变更的dose interval、未变更的dose interval、变更的dose、延迟存取系统变更、CSS has变更总结thetimetoreachstedystatehasntchanged、the Css has changed .Concentration、Concentration、多次投药的时间量关系规律，一次投药后，t1/2经过5个连续多次给药，只要接触剂量和间隔不变，经该药5个t1/2达到Css。 分次给药时，血药浓度有变动，有峰值Cssmax、谷值Cssmin，单位时间内的接触剂量不变，分次给药次数越多变动越小，静脉点滴没有变动。 总结了多次给药的时间量关系规律，单位时间内接触剂量不变的情况下，达坪值时间与给药间隔和接触剂量d无关，全部经过5个t1/2。 间隔不变，坪值的高度与接触剂量成正比不变，D Css接触剂量不变，坪值的高度与给药间隔成反比。 d保持不变Css Css立即使血药浓度达到(或接近) Css的初始接触剂量。 如果给药间隔时间为t1/2，则负荷量为接