氨基糖苷类抗生素ppt课件

1、，第41章氨基糖苷类抗生素(Aminoglycoside antibiotics) p404，(漳州医学院药理学研究室)，第41章氨基糖苷类抗生素1。定义2 .分类3。共性4 (1)体内过程相似(2)抗菌谱相似(3)抗菌机理相似(4)耐药性相似(5)不良反应相似，5个相似，(1)体内过程相似1，吸收：口服吸收困难2.分布：血浆蛋白结合率低，(10)穿透力弱，能通过胎盘屏障，不能通过血脑屏障，甚至脑膜炎也达不到有效的治疗浓度。肾皮质，内耳，外淋巴液中浓度高。3，圆形，消除通过肾脏排泄，除了奈替米星外，不被肾小管吸收。有利：尿液浓度高，尿路感染治疗不利。肾皮质积累很多，半衰期长，容易引起肾脏损伤。

2、(b)抗菌谱样1，G-细菌对G- Bacillus有强烈的杀灭效果。G-球菌效应茶MRSA，MRSE:有效链球菌：作用弱，肠球菌：无效3，结核杆菌：链霉素，卡那霉素，阿米卡星4，盐酸菌：无效，2，G球菌，(3)；2.扩展阶段：与30S子程序的P10蛋白结合，防止A位失真、mRNA误译、移动预防终止阶段：终止密码子与A位结合。防止70S yaki解体。增加了包装膜的渗透性，对静止期细菌也有效的丰口惠速度和丰口惠期和剂量有正相关关系，只有氧菌有效的PAE长，期间与浓度和正相关。有FEE。碱性环境中抗菌活性提高(4)，细菌的耐药机制类似。1。产生磷酸转移酶、核苷酸转移酶、乙酰基转移酶等钝化酶。2。细

3、胞膜通透性下降，就像绿脓杆菌对链霉素有抵抗力一样。3。据结核杆菌等靶蛋白的耐药，1，耳毒性2，肾毒性3，神经肌肉原因表达，内耳淋巴液中药物浓度高的皮质醇内，外貌细胞的能量生成和利用损伤Na-k-ATP酶功能障碍母细胞功能损伤。前庭神经损伤：耳蜗神经损伤：警惕先兆症状，定期进行听力检查。避免与其他有耳毒性的药等结合。儿童、老人和孕妇小心使用。中枢抑制药合用时要慎重。前庭神经损伤：眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤、共济失调，失活率为：新霉素卡那霉素庆大霉素庆大霉素乙基西霉素螺旋霉素耳蜗神经损伤：新霉素卡那霉素卡那霉素西索霉素庆大霉素庆大霉素、高效利尿剂、顺铂，定期检查肾功能；肾功能衰退者不使用。尿量监测

4、：8h尿量240毫升，蛋白尿，管状尿，血尿等，无尿，肾衰严重。新霉素卡那霉素庆大霉素阿米卡星奈米星链霉素，3，神经肌肉麻痹的原因表现为急救应用主义，发生率相对较低。主要与剂量及给药途径有关，药物与突触前膜钙结合，抑制神经末梢Ach释放，阻断神经肌肉连接处的传递，立即注入静脉注射辛斯的明和钙剂。不要和肌肉松弛剂、总麻醉剂一起使用。血钙过低，重症工作力症患者不小心使用或使用。心肌抑制血压下降骨骼肌李莞呼吸衰竭。，4，变态反应(多见于链霉素)表达：嗜酸细胞、皮疹、药热、过敏性休克等特征：过敏性休克发生率低，但死亡率高的预防治疗：青霉素(1)皮西(2)葡萄糖酸钙肾上腺素链霉素链霉素是临床用氨基糖苷类抗

5、生素，也是第一种抗结核药。1.抗菌谱：对结核杆菌、G球菌的作用很强，对其他G菌和铜、假单胞菌的作用很低。2。耐药性：细菌容易对链霉素产生耐药性。3。林爽应用：(1)妥拉菌病，鼠疫偏好：(2)其他抗结核药：(3)细菌心脏，第二，主要氨基糖苷类抗生素的特性和应用，庆大霉素临床上最常用的氨基糖苷类抗生素1，2.临床使用(1)一般G-细菌感染优先(2)绿脓杆菌感染：羧西林(3)泌尿系统手术前后感染预防，肠感染及术前准备(4)部分皮肤粘膜及五官使用的感染3，耳毒性，可逆性肾脏损害也很常见2。耳毒性、肾毒性大，仅次于新霉素，细菌容易抵抗。3.临床少，2线抗结核药，2，主要阿米卡星(Amikacin，丁胺卡

6、那霉素)1。抗菌谱最广的氨基糖苷类，比庆大霉素的药对结核、绿脓杆菌有效。2.对钝化酶的稳定性没有产生耐药性。3.对常用氨基糖苷类耐药菌株的感染偏好，2，主要氨基糖苷类抗生素的特点及应用，其他氨基糖苷类抗生素，妥布霉素对绿脓杆菌的影响均为轻纲，无交叉耐药。主要用于绿脓杆菌的严重感染。奈替米星对G球菌的作用比其他氨基糖苷类的耐药性强，与其他药物交叉耐药、肾毒性最小的新菌耳毒性、肾毒性最大的(Netilmicin)禁止全身使用。肠感染，肠手术前消毒，肝昏迷患者大观霉素对淋球菌苦恼(Spectinomycin)，仅口服给青霉素耐药菌株和青霉素过敏的淋病患者，小结(1)。1.氨基糖苷类抗生素的共性(5个

7、相似)2，氨基糖苷类抗菌谱3，氨基糖苷类抗菌机理4，氨基糖苷类不良反应(4个)主要不良反应5，肌毒性急救措施6，过敏性休克的紧急防治措施7，兔热病，鼠疫偏好，蛋白质大环内酯类抗生素(疏达)林可霉素类抗生素(了解)、大环内酯类抗生素大环内酯类(macrolides)含有14、15、16元大环内酯环，疗效没有严重不良反应，氧革兰阳性菌、革兰阴性球菌、湿1.分类(1)根据化学结构分为1，14元大环内酯类，如红霉素、克拉霉素、罗红霉素等。阿奇霉素等2，15元大环内酯。麦迪霉素，螺旋霉素等3，16韩元大环内酯类。(2)按蒋孝章顺序，第一代：红霉素等第二代，第二代：罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素三代，第三代

8、：泰利霉素、奎诺霉素、2，体内过程1，吸收：红霉素佛山2、分布；分布广泛，穿透力强，可以进入各种体液和细胞、前列腺、巨噬细胞和肝脏。但是CSF的浓度很低。罗红霉素的血药浓度和细胞浓度比较高。3.转化和排泄：红霉素和阿奇霉素主要通过胆汁排泄，克拉霉素及代谢产物通过肾脏排泄。3，抗菌作用及常用药(1)从红霉素1，链霉素培养液中提取，容易酸解。2、抗菌谱窄，抗菌效果低于青霉素g。主要表现在大部分氧气要求G(包括耐药金葡菌和MRSA)、G球菌、军团菌、弯曲菌、衣原体、支原体、部分螺旋、毒素、盐酸球菌等。3.临床主要用于治疗对青霉素有耐药性的金葡菌感染和青霉素过敏，也可用于其他敏感的细菌感染。4.主要不

9、良反应是胃肠反应，少数有肝损害，过敏反应少。(b)对罗红霉素1，G菌和盐酸盐的作用类似于红霉素，对支原体和衣原体的作用比红霉素强。2.口服吸收良好，生物利用度高，分布广泛的血液和组织浓度高。3.主要用于上下呼吸道感染，皮肤软组织感染，非淋球菌性尿道炎。(3)克拉霉素，抗菌活性比红霉素强，对酸稳定，不受食物影响。组织浓度高。对军团菌和肺炎衣原体的作用比较强。对幽门螺杆菌作用很强。主要用于呼吸机、皮肤软组织感染及消化道溃疡的治疗。(4)阿奇霉素，抗菌谱广泛，抗菌活性强，对G菌比红霉素强，对某些细菌可丰口惠作用。顾颉刚吸收速度快，分布广泛，细胞内浓度高。1/2高达3548h。副作用很轻。，林可霉素抗生素由林可霉素(克林霉素、林可霉素、链菌生成)和克林可霉素(氯霉素、氯霉素、反合成品)1，抗菌作用及应用1，西药抗菌谱与红霉素相似，克林可霉素的抗菌活性与林可霉素相似对各种厌氧细菌都有强大的作用。需求氧G菌有明显的活性，部分需求氧G球菌，人型支原体，沙眼也有抑制作用。但是对g细菌、支原体、MRSA不起作用。2.主要用于敏感的厌氧菌引起的顾颉刚、腹腔、妇科感染、氧菌引起的感染。金葡菌引起的骨髓炎的首选药物。第二，不良反应伪膜性肠炎，多肽抗生素，1，糖万古霉素，甲万古霉素(壁考拉宁)特征：1，对G菌有强大的丰口惠作用，特别是MRSA和MRSE。2.由于不