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文档简介

1、第四章为解热镇痛药和非甾体抗炎药，第一节为解热镇痛药，解热：退热体温恢复正常镇痛：对慢性隐痛有良好的疗效，解热镇痛药作用于下丘脑的温度调节中心，使发热体温恢复正常。与镇痛药相比，解热镇痛药不能代替吗啡使用。它们只对慢性钝痛有很好的效果，而且不会上瘾。根据化学结构类型，可分为水杨酸、乙酰苯胺和吡唑啉酮。1.水杨酸，2-乙酰氧基苯甲酸，也称为乙酰水杨酸，阿司匹林)，阿司匹林，解热镇痛药：用于治疗感冒，感冒，头痛，神经痛，风湿痛和类风湿疼痛。环加氧酶抑制剂：抑制血小板中血栓素的合成，用于预防和治疗心血管疾病。预防结肠癌：非甾体抗炎药可以预防结肠癌。阿司匹林衍生物，乙酰水杨酸铝，赖氨酸乙酰水杨酸盐-赖

2、氨酸乙酰水杨酸盐，水杨酸盐，贝诺酯，阿司匹林合成，性质：稳定的颜色反应，紫色，药典检查中的杂质：游离水杨酸：过敏性杂质：乙酰水杨酸酐，碳酸钠中的不溶物质，氧化产物，主要代谢物，和乙酰苯胺。化学名称：N-(4-羟基苯基)乙酰胺，也称为扑热息痛，合成路线，性质：1稳定性：水溶液在pH6时最稳定，在酸性和碱性条件下水解为对氨基苯酚。2.杂质：对氨基苯酚(应根据中国药典检查)。来源：合成中间体；储存不当。显色反应：氯化铁溶液反应生成蓝紫色的配位化合物。第二节非甾体抗炎药、氢化可的松、甾体抗炎药：治疗自身免疫性疾病(红斑狼疮)。非甾体抗炎药主要包括3，5-吡唑烷二酮、芳基烷酸、邻氨基苯甲酸和吲哚乙酸。1

3、。吡唑啉酮，二，3，5-吡唑烷二酮，氧丁二酮，化学名称：4-丁基-1-(4-羟基苯基)-2-苯基-3，5-吡唑烷二酮，保泰松，氧丁二酮，保泰松(1)芳基乙酸，吲哚美辛)，1-(4-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚3-乙酸。又称吲哚美辛，其性质：1 .酸度：pKa=4.5，几乎不溶于水，溶于氢氧化钠溶液。2.水解：可被强酸或强碱水解，水溶液在pH 28下稳定；室温下在空气中稳定，但对光敏感。3.鉴别反应：本品的氢氧化钠溶液与重铬酸钾溶液和硫酸反应，呈紫色；与亚硝酸钠和盐酸反应后，它变成绿色，静置后逐渐变黄。代谢：结合、水解、脱甲基、合成、其他苯乙酸衍生物、吲哚美辛、双氯芬酸钠)、2-(2-(2，6-二氯苯基)氨基苯乙酸钠，也称为双氯芬酸，(2)芳基丙酸，化学名称：2-(4-异)代谢物为S()异构体，一些R(-)异构体在体内代谢过程中转化为S()异构体。合成，萘普生)，()-甲基-6-甲氧基-2-萘乙酸，练习：1*。乙酰水杨酸中的游离水杨酸杂质是如何引入的？水杨酸限量检查的原则是什么？2.为什么含苯胺的非那西丁被消除而对乙酰氨基酚被保留？3.根据药物的结构特征，用化学方法对扑热息痛和乙酰水杨酸、扑热息痛和非那西丁进行了区分。4.乙酰水杨酸是由水杨酸合成的。5*。以对硝基苯酚为原料合成对乙酰氨基酚。6.从对保泰松代谢

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