硝酸酯类药物在抗心肌缺血方面的应用课件

1、硝酸酯类药物在抗心肌缺血、心室压力、心室容积、心肌收缩力、心率、心室壁张力、耗氧量、供氧量、冠状动脉灌注压、心肌耗氧量、心绞痛机制及影响因素、心动周期、心室壁厚度、氧供需失衡、冠状动脉血流、抗心肌方面的应用心室壁张力、心肌耗氧量、舒张动脉、心脏射血阻力、后负荷、舒张冠状动脉、解除痉挛/改变血流分布、缺血区冠状动脉血流、心内膜血供、心肌氧供、侧支循环、硝酸酯类抗心绞痛机制、心肌R-ONO2 -SH、亚硝基二醇、NO、鸟苷环化酶、GPT、cGMP、血管平滑肌内Ca2、血管舒张和硝酸酯类药物的药代动力学、心肌缺血的临床表现差异很大，可表现为无症状性心肌缺血(SMI)， 稳定型心绞痛和急性冠状动脉综合

2、征也包括不稳定型心绞痛(UAP)、非ST段抬高型心肌梗死、ST段抬高型心肌梗死，短效类：不适合长期治疗。 舌下给药仍然是急性发作的首选。通常剂量为0.25-0.5毫克，5分钟后生效，但不能一次剂量缓解，可每5分钟再给一次。硝化甘油暴露在光线下会失效，所以应该远离光线，更换三个月。舌下给药的缺点是难以控制药物的吸收率，并且容易引起血压急剧下降和反射性心动过速。如果发生，应立即停止并迅速消除。硝酸甘油和硝酸异山梨酯喷雾剂无需药物溶出过程，适用于口腔粘膜干燥的患者。与舌下含服相比，硝酸甘油和硝酸异山梨酯喷雾剂吸收更好，起效更快。硝酸异山梨酯在稳定型心绞痛中的应用：舌下含服2.5-10毫克，作用5-2

3、0分钟，保持45分钟，长期预防心绞痛发作，口服，每次10毫克，每天2-3次，症状控制满意。口服首过效应和低生物利用度。每天在不同的时间间隔服药2-3次引起的耐药性较少。单硝酸异山梨酯是单硝酸异山梨酯的重要代谢产物，无首过效应，个体差异小，半衰期长，维持时间长，可有效治疗重症胰腺炎患者。每天一次，抗药性是可以避免的。其注射剂脂溶性低，起效慢，作用时间长。由于临床疗效的滞后不利于医生调整药物剂量，因此不提倡静脉给药。1.静脉注射硝酸甘油或硝酸异山梨酯对大多数UAP患者有效。初始剂量不应太大。硝化甘油为5-10微克/分钟，5-10微克/分钟增加，直到症状减轻或出现限制性不良反应。其注射剂脂溶性低，起

4、效慢，作用时间长。由于临床疗效的滞后不利于医生调整药物剂量，因此不提倡静脉给药。2.在静脉注射NTG期间，胸痛症状可能会复发。主要原因可能是患者很快对NTG产生了耐药性，但耐药性往往是局部的，而提高输注速度往往可以奏效。3.虽然持续滴注硝酸酯引起耐药性的可能性增加，但突然停药可能导致反弹并加重心绞痛，因此UAP病患者不应采用间歇给药方案。4.症状缓解后，不应突然中断静脉给药，应在24-48小时内用口服或经皮硝酸盐逐步替代静脉给药。用于ST段抬高型心肌梗死。1.这曾经是禁忌症。2.后来发现，在STEMI早期静脉输注小剂量硝酸酯类可以改善局部心肌血液灌注，缩小梗塞范围，减轻梗塞后心室重构。3.尽管

5、两项大规模临床试验表明，NTG静脉滴注STEMI后的存活率与对照组之间没有统计学差异，但仍认为硝酸根是STEMI后的适应症，尤其是当患者出现心力衰竭或心绞痛症状时。4.静脉注射硝酸盐制剂对STEMI患者通常是安全的。下壁心肌梗死伴有右心室梗死，容易引起前负荷过度降低。在这种情况下，硝酸酯类引起的静脉扩张会影响心输出量，减少冠状动脉血流量，加重心肌缺血，应禁用。硝酸盐的不良反应大多继发于血管扩张，如面部潮红、血压下降、心动过速、搏动性头痛。硝酸酯类药物的耐药血管组织被巯基、甲硫氨酸神经体液假说、卡托普利的血容量扩张、利尿无效自由基、超氧阴离子、过氧亚硝酸盐、维生素E、维生素C耗尽，卡维地洛溶液每天间断给药8-12小时。它与其他抗缺血药物间歇联合使用。与其他抗心肌缺血药物合用。1.它不同于受体阻滞剂：它们有不同的机制来降低心肌耗氧量，相互补充，提高疗效。阻断剂的副作用可以拮抗硝酸盐引起的反射性心动过速；硝酸酯类可拮抗由阻断剂引起的外周血管收缩、左心室舒张末期容积和左心室舒张末期压力的增加。NTG可扩张冠状动脉和侧支血管，抵抗由拮抗剂引起的受体相对兴奋性增加引起的冠状动脉阻力增加和冠状动脉血流量减少，以及接触性冠状动脉痉挛。2.硝酸酯类主要作用于静脉，而硝酸酯类主要引起动脉扩张，可增强血管扩张效果。然而，硝酸酯类和二氢吡啶类CCB均可引起反射性心动过