如何合理使用抗菌药物.ppt

1、如何合理使用抗生素，抗生素的概念和分类，包括抗生素和合成抗生素。抗生素的概念：微生物在代谢过程中产生的能抑制或杀死其他微生物的物质。一些抗生素具有抗肿瘤作用，如阿霉素和丝裂霉素，而另一些具有抗免疫作用，如环孢菌素A。合成抗菌剂：通过合成方法制成的化学物质，可抑制或杀死细菌或真菌，一些天然物质也包括在这一类别中，如大蒜素。抗生素使用率一般指住院患者抗生素的横断面使用率。世界卫生组织推荐的使用率为30%，中国卫生部要求三级医院门诊抗菌药物使用率低于20%，住院抗菌药物使用率低于60%。然而，据相关数据显示，我国医院住院患者抗菌药物使用率在67.82%之间，抗菌药物费用约占总费用的40%。2011年

2、4月18日卫生部办公厅关于做好全国抗菌药物临床应用专项整治活动的通知(卫办郑怡发201156号)。重点内容的目的是进一步加强抗菌药物临床应用管理，优化抗菌药物临床应用结构，提高抗菌药物临床合理应用水平，规范抗菌药物临床应用，有效遏制细菌耐药性；针对抗菌药物临床应用中存在的突出问题，采取标本兼治的措施；完善抗菌药物临床应用管理的有效措施和长效工作机制，促进抗菌药物临床合理应用能力和管理水平的不断提高。重点内容的要求，严格控制抗菌药物的购买量，原则上三级医院不超过50种抗菌药物，二级医院不超过35种抗菌药物，同一个常用名称的注射剂和口服剂型不超过2种，处方相似的复方制剂不超过1-2种；第三代和第四

3、代头孢菌素类(包括复方制剂)口服剂型不得超过5个规格，注射剂型不得超过8个规格，碳青霉烯类抗菌药物注射剂型不得超过3个规格，氟喹诺酮类抗菌药物口服剂型和注射剂型不得分别超过4个规格，深度抗真菌类抗菌药物不得超过5个规格。重点内容难点医疗机构住院患者抗菌药物使用率低于60%，门诊患者抗菌药物处方率低于20%，抗菌药物使用强度控制在40DDD以下；类切口手术患者预防性使用抗生素的比例不应超过30%；住院患者手术期间预防性使用抗生素应控制在术前30分钟至2小时，类切口手术患者预防性使用抗生素不应超过24小时。抗生素的概念和分类(1)-内酰胺类：A、青霉素B、内酰胺酶抑制剂C、头孢菌素D、头孢霉素E、

4、单环头孢菌素F、氧头孢菌素G、碳青霉烯类(2)氨基糖苷类(3)大环内酯类(4)林可霉素、抗菌药物的概念和分类(5)四环素类(6)氯霉素(7)糖肽类(8)其他：多粘菌素、磷霉素、利福霉素(9)抗真菌抗生素(10)抗肿瘤抗生素(11)具有免疫抑制功能的抗生素的概念和分类合成抗菌药物的分类(1)磺胺类和甲氧苄啶类(2)氟喹诺酮类(3)硝基呋喃类(4)硝基咪唑类(2)，具有抗菌作用的中药(3)抗结核药和抗麻风病药(1)抗真菌药(2)多烯类(2)，嘧啶类(3)，三唑类(3)，4棘白菌素类(4)，各种药物的作用特点，青霉素类(1)，作用特点：2。抗菌谱：革兰氏球菌、革兰氏球菌、革兰氏杆菌(白喉)、螺旋体、

5、梭菌、放线菌。青霉素，青霉素G:它仍然是溶血性链球菌、肺炎链球菌和绿色链球菌感染的首选。它可以用于肠球菌感染，但不推荐用于葡萄球菌普鲁卡因青霉素：其效果与青霉素相似，但稍弱。它用于轻度疾病。它的血液浓度保持24小时。它只用于肌注青霉素V:耐酸。它可以口服。其生物利用度约为60%。它的吸收不受食物的影响。其抗菌效果比青霉素g差，用于轻度疾病。青霉素和氨苄青霉素具有广谱性和耐酸性。对绿色链球菌和肠球菌有较好的效果，但对其他细菌的效果不如青霉素，对耐药金黄色葡萄球菌(MSSA、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌)无效，对流感嗜血杆菌、大肠杆菌和奇异变形杆菌有效，但易产生耐药性，对肺炎和铜绿假单胞菌不敏感。T1

6、/21小时，对肠球菌(-内酰胺类)效果最好。用于敏感细菌引起的轻度感染。口服时皮疹的发生率很高。青霉素、阿莫西林：效果与氨苄西林相似，口服血药浓度大约是氨苄西林的两倍。甲氧西林：产青霉素酶金黄色葡萄球菌的有效代表药物，目前很少使用。耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)命名为苯唑西林：耐青霉素酶，但对非产酶菌株的抗菌活性不如青霉素G，且不能通过血脑屏障。T1/2=0.4小时：氨苄西林和氯唑西林混合制剂，耐酸、耐酶、广谱、青霉素、哌拉西林：对革兰氏阴性菌的作用与氨苄西林相似，对革兰氏阴性菌有很强的作用，尤其是对铜绿假单胞菌。对中枢性感染的疗效不确定，t1/2约为1小时。美洛西林、羧苄青霉素、磺苄西

7、林、氟苄西林、替卡西林和阿洛西林对肠杆菌科和铜绿假单胞菌有较强的作用，但弱于哌拉西林和青霉素。注意事项：1 .无论采用何种给药途径，在给药前应先询问青霉素的过敏史，并先做皮试。注：2 .最常见的过敏反应是皮肤过敏，也有迟发性过敏反应，可通过胎盘和乳汁引起母婴反应，大剂量可引起精神和神经症状，如反射亢进、幻觉或知觉障碍。3.它在pH6-7溶液中稳定，在葡萄糖中分解，但苯唑西林除外，它不能与酸性药物相容。注射用水和0.9%氯化钠注射液适用于溶解煤。与丙磺舒合用，可提高疗效。4、时间依赖性，延长血药浓度MIC的时间有助于增强杀菌效果，且给药频率为每天24次。它可以通过血脑屏障(青霉素G，氨苄青霉素)

8、。5.大剂量给药数次，无需鞘内注射。第一代头孢菌素：头孢噻吩、噻嗪、氨苄青霉素、阿莫西林、噁唑啉、拉丁文、磺胺；第二代：头孢替安、蒙多、氯、呋辛、头孢霉素：头孢西丁、甲噁唑、米诺(如第三代)、头孢噻肟、哌酮；第三代二氧头孢菌素：劳昔芬、氟吡芬单环：氨曲南；第四代：头孢匹美、吡罗、噻利、李丁；第五代：头孢匹普，第一代头孢菌素特色抗溶血性链球菌、肺炎链球菌、肠球菌和流感嗜血杆菌的活性对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和MRSE氏菌无效，但不如广谱青霉素对吲哚阳性变形杆菌、肠杆菌、绿脓杆菌和沙雷氏菌有效。第一代头孢菌素具有抗菌作用的特点：噻嗪类最强，噻吩和噁唑啉类最强，氨苄西林、阿莫西林和拉唑西林较弱。拉力

9、的稳定性相对稳定。噻啶最不稳定，有不同程度的肾毒性：噻啶最高，噻吩和噁唑啉中等，拉唑西林和氨苄西林较低。临床应用：轻度病例口服氨苄西林，重度病例口服噁唑啉和噻吩，具有第二代头孢菌素的特点，其抗G活性与第一代相似或略弱于第一代，如流感、吲哚阳性变形杆菌、肠杆菌科和柠檬酸杆菌Cetin和美唑对脆弱类杆菌等厌氧菌有抗菌活性，其对铜绿假单胞菌、粪链球菌和沙雷氏菌的无效肾毒性低于第一代。第二代头孢菌素对青霉素酶稳定，其中呋辛、cetin和美唑对青霉素酶和头孢菌素酶稳定，Mondo相对不稳定。血脑屏障通透性：呋辛较好(17.30%)，可用于儿童大脑，其次为西药。第三代头孢菌素的特点，如抗金黄色葡萄球菌和其

10、他革兰氏活性，不如第一代和第二代革兰氏杆菌强，抗菌谱扩大。对粪链球菌和艰难梭菌无效。哌酮、他汀类、咪唑类和蒎胺类对铜绿假单胞菌有效，而其他-内酰胺酶高度稳定，而哌酮稍差，但对超广谱-内酰胺酶不稳定，适用于严重感染。G杆菌引起的中枢性感染不能作为常见感染的一线药物或第三代头孢菌素的特点：肾毒性低；血药浓度：三嗪酮和胡椒碱半衰期高；其他H排泄：胡椒碱胆汁、三嗪胆汁、他汀类药物和噻肟(体内代谢)主要通过肾脏排出；选择他汀类和噻肟类用于肝功能障碍；选择胡椒碱和三嗪治疗肾功能不全；第四代头孢菌素的特点。与第三代相比，血浆的半衰期约为1小时，主要由肾脏消除。第五代头孢菌素对包括厌氧菌在内的耐甲氧西林金黄色

11、葡萄球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌有抗菌作用。对重力有强大的影响。注意事项，每代头孢菌素口服品种均用于轻度感染，不用于铜绿假单胞菌、肠球菌、MRSE耐甲氧西林金黄色葡萄球菌感染。避免对头孢菌素过敏的人和有青霉素过敏性休克病史的人。对青霉素过敏的人有10.3%对头孢菌素过敏，对头孢菌素过敏的人大多对青霉素过敏。当有明确的适应症时，应谨慎使用这类药物。注意事项以及是否应进行皮肤试验应遵循合法的药物说明。虽然有学者认为头孢菌素可以避免皮试，减少药物浪费。但应避免不必要的争议(举证责任倒置)、胃肠道反应和菌群失调，尤其是第二代和第三代头孢菌素的肝毒性和肾毒性，可与损害肝肾、加重肝肾损害引起的凝血功能障

12、碍、阻止醇硫样反应(哌酮)和各种头孢菌素特性的药物联合使用。头孢氨苄：先锋四，口服品种，可以休息T1/2=11.5小时，缓释胶囊可减少用药次数，保持血药浓度稳定。空腹服用头孢羟氨苄是可取的。与头孢羟氨苄相似，口服吸收受食物影响小的头孢硫脒：唯一对肠球菌有作用的头孢菌素，各种头孢菌素的特点，头孢唑啉：先锋V的特点：抗菌谱与头孢羟氨苄相似，对G菌作用强，对青霉素的耐药性差。T1/2=1.8小时，除脑组织外，全身分布良好，尿药浓度高。在许多国外指南中，它被推荐用于心血管、妇产科、普通外科和泌尿外科的感染预防。术前30分钟或麻醉诱导期同时给药，3小时以上再给一次，8小时给一次，24小时后再给一次。各种

13、头孢菌素的特点，头孢拉定：先锋与头孢氨苄相似，可口服或静脉注射。肾毒性最低(第一代)，组织渗透性好。其注射用头孢拉定精氨酸盐不易引起体内钠潴留，保护重要器官。SFDA提醒，口服制剂与血尿有关：头孢克洛对酸稳定，可口服，与头孢唑啉作用相似。T1/2=0 . 60 . 9小时，空腹服用，可通过胎盘。根据各种头孢菌素的特点，头孢呋辛对染色体或质粒介导的内酰胺酶稳定，在第13代中最稳定。对g和g有活性.在脑膜炎中，脑脊液可达到有效浓度，但对金黄色葡萄球菌活性差，对绿脓杆菌、弯曲杆菌和脆弱拟杆菌无作用。用于中度感染、大手术围手术期用药和阶梯治疗，对正常菌群影响小。T1/2=1 . 11 . 4小时，能通

14、过胎盘屏障，羊水浓度等于血药浓度，对肾脏有轻微损害：胆汁、尿液、子宫、卵巢和盆腔渗出物浓度高，能通过化脓性脑膜炎的血脑屏障，T1/2=1小时，各种头孢菌素特征，头孢噻肟：与第一代相似或较弱，对G有较强的作用，能穿透发炎的脑膜。T1/2=1小时，胆汁浓度高，尿液浓度高，头孢曲松能进入骨组织：速效、长效、强力、对革兰氏阳性菌中度抗菌，抗革兰氏阳性菌作用强，对粪链球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌较差，脑脊液达到有效浓度。t1/2=68小时。一般感染：1克/天，严重感染1克/次，2次/天。脑膜炎患者分两次服用4g，具有各种头孢菌素的特点。头孢哌酮：其抗菌性能与头孢噻肟相似，但较弱，但对铜绿假单胞菌有较强

15、的作用。尿液和胆汁中的高浓度头孢他啶可通过发炎的脑膜：其对革兰氏阳性菌的作用与第一代相似或更弱，但对革兰氏阴性菌的作用突出。它对-内酰胺类和氨基糖苷类中的铜绿假单胞菌的作用最强，在体内分布广，在尿液中浓度高。它可以穿过发炎的脑膜，进入骨组织。头孢菌素的各种特性，头孢米诺：头孢霉素，类似于第三代头孢菌素，对G，胆汁有很强的作用。低浓度头孢唑肟在痰中：类似于噻虫嗪，高浓度头孢地尼在骨中：口服头孢地尼具有很强的抗葡萄球菌活性：广谱抗菌，对-内酰胺酶稳定，对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌无效。它能刺激淋巴细胞的增殖和分化，增强中性粒细胞、吞噬细胞和淋巴细胞的活性，调节免疫功能。各种头孢菌素的特点是其作用类似

16、于第三代头孢菌素，具有较强的耐药性，不易产生耐药性。脑脊液中氨曲南浓度高：单环内酰胺类，与第三代头孢菌素无交叉耐药性和交叉过敏，对需氧革兰氏阴性菌和铜绿假单胞菌有良好的抗菌作用，对广谱内酰胺酶稳定，可被超广谱-内酰胺酶水解。它与氨基糖苷类药物有协同作用，不干扰红霉素、万古霉素和氯唑西林，并具有多种头孢菌素特征，如头孢吡肟：与第一代G相似或弱于第一代G，比第一代G强4倍，对厌氧菌无作用，对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、MRSE氏菌、镉菌和肠球菌无效。头孢菌素可用于化脓性脑膜炎：它是最强的头孢匹罗对肠球菌有一定作用：头孢匹兰与耐甲氧西林金黄色葡萄球菌合用，对肠球菌有高效作用：头孢匹兰对革兰氏阴性菌和葡

17、萄球菌有作用，对铜绿假单胞菌有良好作用，性质与第四代相似，碳青霉烯类、亚胺培南/西司他丁：与头孢菌素无交叉过敏，但过敏体质可能对本品过敏。对于革兰氏阳性菌和厌氧菌，包括产酶的金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌和艰难梭菌。超广谱-内酰胺酶和AmpC酶高度稳定，t1/2=1h，但不适合治疗脑膜炎。西司他丁抑制亚胺培南被肾肽酶分解，防止亚胺培南进入肾小管上皮组织，减少排泄和肾毒性。对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、嗜麦芽窄食单胞菌、洋葱假单胞菌和肠球菌无效。这些药物具有高诱导性，易于产生诱导酶(但其自身功能不受影响)，且不适合中枢神经系统副作用，且不用于中枢神经系统感染。碳青霉烯类和美罗培南：它们的抗菌谱和活性与亚

18、胺培南相似，对绿脓杆菌的抗菌谱和活性略强，对需氧球菌的抗菌谱和活性略弱，对体内的肾去氢肽酶稳定，对中枢性感染的中枢神经系统反应(如惊厥)较轻。胃肠道反应少于亚胺培南、帕尼培南/倍他米隆：抗菌谱和抗菌活性与亚胺培南相同，但略差于亚胺培南，且其副作用明显少于亚胺培南，因此可用于中枢神经系统感染。如果肾功能下降，应与阿帕培南相比降低。注意：碳青霉烯是一种广谱抗生素，容易引起菌群失调。真菌感染最早可能在5天内出现。可根据患者的综合情况添加氟康唑。抗生素相关性腹泻：由镉引起。治疗：停用广谱抗生素，轻度患者口服甲硝唑，重度患者口服万古霉素，支持对症治疗。-内酰胺酶抑制剂a、克拉维酸(棒酸)b、具有光诱导酶能力的舒巴坦c、他唑巴坦(上市于20世纪90年代，作用强度和广度均优于克拉维酸和舒巴坦。常用的联合制剂有：Ametine=克拉维酸钾/阿莫西林1: 2或1:4 Temeetine