甾体激素重点.ppt

1、第一节。概述，1 .类固醇激素定义：指含有甾体母核的激素，主要有性激素和肾上腺素。维持生命，调节机体物质代谢，促进生殖器发育，维持生殖的重要活性物质。应用：分泌不足的补充治疗免除曹征皮肤病及生育控制等2。甾体结构：环戊烷和氢皮或氢皮，3。(1)根据药理作用分类：性激素：雌激素，孕酮雄激素，蛋白质同化激素肾上腺素皮质激素：盐皮质激素，(2先确认母核名称：埃斯特罗，雄性，怀孕甾体替代物：-X，-OH，)雌二醇母核C3-酚-OH，C17-含氧(OH or=O) A环是方向环，2 .透气性，C3-酚OH:弱酸性是Fe络合显色氧化：中醇OH(C17-OH)异性酯：C3-OH，C17-OH容易与体内葡萄糖

2、醛酸或H2SO4结合形成酯，该酯的水溶性增加，马上尿，3，2。雌激素的结构改造，目的：延长作用时间。稳定性提高，可以口服。(1)酯类长效，苯甲酸雌二醇，雌二醇，油溶剂肌肉注射，(2) C17-C3-OH口腔导入，C17导入-乙炔，第17位中醇叔醇，不容易发生氧化代谢，位阻增加，16没有OH，与受体的亲和力，例如雌二醇的作用减弱，雌二醇的1/51/10牙齿激活。C17-OH活动最强，异构体C17-OH为1/1001/200。C17引入-CH3或-CCH，活性不变，可口腔。酯或醚(容易水解的醚)可能出现延迟效果。5 .非甾体雌激素，二烯雌酚，6。雌激素拮抗剂，氯胺酮：治疗卵巢，不孕，塔莫基酚：刘邦

3、，雌激素依赖型乳腺癌治疗P299雷洛昔芬：治疗骨骼，骨质疏松，第三节雄激素类；抗凝血酶作用，促进男性生殖器官及附睾的发育，促进成熟蛋白质同化作用，促进蛋白质合成和骨骼形成，刺激骨髓造血功能，蛋白质代斯，肌肉生长，体重增加抗凝血酶作用，子宫内膜生长抑制和卵巢，垂体共治子宫功能性出血，1。结构特征牙齿氧原子为OH或-C=O，2。性质，C3=O和NH2-NHR圣约翰反应和NH2-OH可以用酯反应。C17-OH是体内硫酸，葡萄醛酸和酯化：2，2甲基睾酮(甲基睾酮)，4，蛋白质同化激素，雄激素结构改造1。氯斯蒂沃2。苯丙氨酸诺龙睾酮的4-Cl替代19-角甲基去除，男性化作用(1/20)蛋白同化作用，蛋白

4、质同化作用12倍雄性化作用(1/2)，3。米雄酮(1，5 .雄激素拮抗剂治疗雄激素分泌过多的一些疾病(前列腺癌、多毛症、苯丙胺氟胺、6，5 - H雄激素、C3，C17胃含氧功能、雄激素的基本结构)。17-OH有雄性，17-OH没有活性。17-oh酯化或醚化持续时间长。第17位导入-CH3可以口服，雄性化作用增加。17人引进-CCH，孕酮活性。19-角甲基，男性化作用，蛋白质同化作用C4，C9位卤素原子引入，蛋白质同化作用A环引入共轭双键或0原子引入，蛋白质同化作用，第4节。孕酮类1。天然孕酮3360，孕酮(怀孕酮)，17，17 5共轭C20=O 2。性质：C=O圣约翰，圣玉心反应3。角色：先兆

5、性、习惯性流产等，2 .合成孕酮，孕酮孕酮：19-睾酮类孕酮：孕酮活性，妊娠氯孕酮，(b) 19-睾酮孕酮：口腔，避孕，炔诺酮米非司酮和宫内黄体酮的受体结合，亲和力是孕酮的5倍，但孕酮活性阻碍了孕酮和受体的结合，导致子宫内膜脱落，引起流产。与微前列腺素一起使用更有效，微前列腺素收缩子宫。4 .口服避孕药的类型：抑制雌激素(合成):雌激素，乙炔雌激素孕酮衍生物3360孕酮睾酮孕酮：孕酮柔道流产：孕酮拮抗剂：米非司酮(早孕)抗错觉：一糖皮质激素作用：保持糖代谢，将蛋白质分解成肝糖，储存在肝脏中，具有抗炎、抗内毒素、抗免疫、抗休克作用、弱水钠排钾作用。副作用依赖型肾上腺皮质功能下降；水肿。皮质醇氢化

6、可的松，结构特征：妊娠甾体母核C3=O，4，5共轭17 -醇侧链(17-甲基酮基)17-OH C11-OH或C11=O，孕酮，活性强的盐皮质素：醛睾酮二氧嘧啶，结构特征：妊娠甾体母核C3=O，4，5共轭17 -醇侧链(17-甲基酮基)无C17-OH，C11导入1，2:泼尼松(强的松)喷雾吸入：哮喘治疗，容易，地塞米松，贝塔米松，布迪尼德，丙酸氟替卡松3360吸入剂；哮喘，软，结构修饰，提高C21-OHC21-OCCH3醋酸酯的稳定性C21-C21-OHC21-OCOCH2CH2COONa丁二酸单钠水溶性注射液C21-OH C21-OPO(ONa引入Cl，F活动增加，Br，I活动3。引入6-F，9-F，活性，保留Na作用局部抗炎。4.引进16 - OH，保留Na作用显著(有排泄Na作用)5。介绍16-CH3，活性，保留Na作用6.16 - OH，17 - OH收缩酮，亲脂性，复习考试问题：1，典型药物的结构：雌二醇睾酮孕酮。氢化可的松。地塞米松2，天然雌激素、雄激素、孕酮、糖皮质素的结构和结构特征是什么？如何提高天然雌激素雄激素的口服稳定性？延