中药药理学15章活血化瘀药2.ppt

1、第十五章活血化瘀常用药、川芎花术银杏叶延胡索益母草红花桃仁、内容：川芎花术、银杏叶、延胡索、益母草、延胡索、红花、桃仁的主要成分和药理作用及相关机制活血化瘀药的实验方法了解活血化瘀药的实验方法，川芎、川芎Ligusticum Root来源于伞形科多年生草本植物川芎的根茎。 产地及采制主产于四川，人工栽培。 5月开采，去除砂土，晒黑后干燥，去除根部。 有时用切片或酒炒。 成分：生物碱-四甲基吡嗪(川芎)、酚性成分-阿魏酸挥发油-薮本内酯内脂质-丁烯基肽等效果：活血行气、祛风止痛， 药物代谢动力学川芎嗪- -半寿期： 25分钟体内分布：多为肝心脾脑代谢途径3360氧化反应口服时曲线：双室开放模型阿

2、魏酸- -肝肾及血液分布，胎盘屏障、药理作用，加快1对心肌收缩力影响强的心率(与不同属动物状态作用不同) 反应历程：兴奋-R相关有效成分：川芎嗪、重点、药理作用、2血管扩张、降压扩张动脉、脑血流量降压作用有效成分：川芎嗪、阿魏酸、药理作用、3抗心肌缺血扩张冠状动脉心肌血流量保护心肌细胞球腺粒体有效成分4 .对脑缺血扩张脑血管，改善脑微循环， 提高腺粒体膜流变性，降低细胞球内钙元素过载抗酸化作用的有效成分：川芎、药理作用，抑制5血小板凝聚，抗血栓形成有效成分：川芎、阿魏酸、药理作用，6 .镇静镇痛阿魏酸7 .对平滑肌的作用抑制离体小肠和子宫及气管收缩物质的基础川芎， 阿魏酸、薮本内酯类化合物等反

3、应历程-与a-r的抑制有关，现代研究，慢性肾损害延迟，免疫增强作用1 .冠心病川芎嗪，阿魏酸那金属钍2 .血栓闭塞性脉管炎，缺血性脑病3 .呼吸道疾病4 .秘尿系疾病5 .其他：高粘血症，突发性耳聋，片头疼，眩晕等用法用量煎服，310克。 阴虚火旺，多汗，注意月经过多者，要慎重使用。 莪术，成分：莪术根茎主要含有挥发油：莪术呋喃酮、龙脑、莪术醇、莪术双乙烯酮、异莪术酮、姜黄等，也含有少量的酚性成分和生物盐化学基。 性味：苦辛温，归肝脾功效：行气破血，消积止痛，药理作用1抗肿瘤作用：对多种肿瘤细胞球有抑制作用：宫颈癌、胃肿瘤SGC-7901细胞球、K562白血病细胞球、乳腺癌组织、肝癌腹水瘤细胞

4、系Hca-F25/CL-16A3、肝癌细胞球株SMMC-7721、小鼠黑色素瘤MMC Ca761-86乳腺癌、肺腺癌(LA-795 )与L615白血病细胞球的有效成分：莪术挥发油(莪术、莪术酮、-榄香烯和微量元素体锰)，重点，抗血栓形成：抗单纯疱疹病毒、流行性腮腺炎细小病毒、呼吸机合胞细小病毒、流感细小病毒A1型和A3型、轮状病毒、可可保肝抗早期宫内孕作用：抗黄体酮莪术醇提物和分离的萜类和倍半萜类化合物等：抗炎老化，提高白细胞作用。、现代应用，1 .宫颈癌中国独有，早期宫颈癌疗效较好的1%手术油或2%手术乳剂，510ml/次，局部注射药2 .宫颈糜牒3 .冠心病小儿秋季拉肚子、缺血性脑血管病、

5、消化性溃疡等手术油葡萄糖注射液，副作用，对不良注射液有局部作用嘴里有酸溜溜味。 银杏叶，来源：银杏科植物银杏的干叶成分：含有类黄酮类及萜类化合物(槲寄生、山奈酚、银杏类黄酮、白果内酯、银杏内酯)、生物碱等其他多种成分效果；2 .对脑血管系统的影响：保护脑组织。 3 .抑制血小板聚集，抗血栓形成4 .对呼吸系统的影响：镇咳、祛痰5 .镇痛、其他药理作用1 .对中枢系统的影响2 .提高肌体免疫功能3 .清除自由基、抗脂质过氧化槲皮素黄烷酮4 .保肝、降脂延胡索Corydalis Tuber Rhizoma Corydalis，来源：罂粟科植物夏初茎叶枯萎时开采、活用或醋炙用。 延胡呈扁球形，表皮呈

6、黄褐色细网纹，碎面金黄角质样，行气活血止痛。 延胡索，性味：辛苦，性温。 归肝，脾经。 功效：活血、利气、止痛成分：生物碱(20种以上)，主要有延胡索乙素、甲素、丑素、脱氢延胡索甲素等。 b2素的左旋体为颅痛定。 延胡索乙素R1=R2=R3=R4=CH3 R5=H紫罗兰盐化学基R1=R2=R3=R4=R5CH3，药理作用，1镇痛作用效力：原药材为吗啡之1； 总生物碱40； 吗啡b型非甾类化合物类抗炎药物。 特点：各种制剂具有镇痛作用，钝痛作用比尖溜溜皮肉之苦好，副作用小、安全、无呼吸抑制、无中毒性。 (耐受力)，用药30分钟达到顶峰，维持2小时。 有效成分：各种生物碱、b2最强反应历程：摇滾乐

7、中枢多巴胺受体，摇滾乐钙离子通道，重点、细胞球外信号(激动剂、荷尔蒙激素、神经递质、Ca2等)、g蛋白激活或离子通道开放、效应(Ca2、Ca2 (镇吐、降低体温)引起的睡眠浅物质基础：延胡索乙素机制：封摇滾乐中枢多巴胺受体，排出囊泡内多巴胺，重点，3 .抗心肌缺血作用扩张冠脉，增加心肌血流量，提高动物耐缺能力， 心肌坏死有效成分的减轻：脱氢延胡索乙素4抑制胃酸分泌细胞抗溃疡：对胃酸分泌量减少各种溃疡模型有效的反应历程：儿茶酚胺相关成分：脱氢延胡索乙素，重点，其他药理作用： 1 .抗心律不齐和结抗钙元素络离子相关的dl-四氢马丁2 .保护脑缺血再灌注损伤减少脑组织脂质过氧化物形成，提高脑组织AT

8、P含量1 .止痛：神经痛、妇科痛、术后止痛、胃肠、肺部痛2 .镇静催眠：减少多梦眩晕，无乏力感3 .胃溃疡的治疗：安胃片4 副作用、延胡索乙素的大量接触剂量出现了呼吸抑制、帕金森症综合征、益母草Motherwort Herba leonuri，源于唇形科益母草的新鲜或地上部分。 性味：辛苦，归肝，心包经。 产地及采制在全国各地生产。 通常在夏季茎叶茂盛，未开花或未开时采集，切段，干燥。 生用或雪花膏用。、Motherwort (益母草)、益母全草茎四方、对叶掌裂和条纹状、轮伞花序大头针花、活血调经妇女省长。成分生物碱(益母草盐化学基0.05%、益母草定、水苏盐化学基等)、兰香氰苷类等黄烷酮、挥

9、发油等。 功效活血调经，利水消肿，药理作用，1兴奋子宫：对各状态子宫显示兴奋作用，增加子宫张力，加强收缩。 (量效关系)有效成分：益母草盐化学基机制：兴奋组织组织胺H1，肾上腺接纳体，重点，2血流动力学改善，缺血心肌保护：冠脉扩张，微循环改善，梗死范围缩小，心肌细胞球坏死量减少(对腺粒体等有保护作用)，用于狭心症、心肌梗死的反应历程：提高SOD、GSH-Px、ATP酶的活性3改善血液流变学、抗血栓形成可延长血栓形成时间、缩短血栓长度、减轻重量、减少血小板计数、减弱凝聚功能。 反应历程：磷酸二酯酶4 .利尿，预防急性肾小管坏死，临床应用，妇科产后子宫出血和恢复不全、月经不调、大姨妈痛等，泽兰汤急

10、性肾小球肾炎。 特别适用于水肿少尿、水肿相互抵抗的水肿。 冠军丹。 冠心病狭心症等：高黏血症、慢性前列腺炎(如三草安前汤)等跌倒损伤、淤血肿痛。 用于疮痈肿毒、皮肤痒疹等。 副作用，毒性低1 .抗变态反应：皮肤潮红，呼吸急促，胸闷。 2毒性反应：失血性休克，红花Safflower Flos carthami，由来：菊科植物红花的燥花。 主要生产河南、湖北、四川、云南、浙江等。 性味辛辣，性温。 归心，肝经。 红花黄红细管状，先端五裂蕾伸长，采药雄蕊围柱头，经活血通经治疗受伤。 红花、效果活血通经、袴郁、止痛。 成分红花氰苷类0.28% (色素)、查尔酮、红花黄色素(SY):SY-A.B.C.D

11、、脂肪酸、红花粗多糖等。 药理作用，1 .扩张血管，改善微循环1 )扩张外周血管，血流加速，对抗肾上腺类。 反应历程：阻断肾上腺接纳体。 2 )降低冠脉阻力，对多种动物心肌梗死有保护作用。 有效成分SY。 3 )改善微循环，加速血液流动，恢复正常；2 )抗凝血和抗血栓形成，延长了丙凝血酶时间和凝血时间，抑制血小板的附着，血栓形成抑制ADP诱导的挡板凝集，解聚合作用机制和抑制血小板凝集有关。 有效成分SY(SYc )。 3 .兴奋子宫少量节节律性收缩，大量子宫肌痉挛4 .降脂总胆固醇，甘油三酸酯SY也能降低总胆固醇水平，提高血清高密度脂蛋白，但不影响甘油三酸酯。 5 .缺血损伤其他：对心肌缺血有

12、明显的保护作用，提高耐酸性抗炎、镇痛、免疫调节抗肿瘤，侧重于现代应用于绝经、大姨妈痛、恶露无常、癫痫症痂皮、跌打损伤、肿痛冠心病：红花注射液脑血栓等. 注意咽喉水肿等：孕妇谨慎使用血虚和无郁者致命伤，桃仁Peach Kernel，由来：蔷薇科植物桃或山桃干燥成熟种子。 性味：苦、甘、性平。 归心、肝脏、大肠经济效益：活血祛痰，润肠通便成分：苦杏仁氰苷类约1.5%，苦杏仁酶催化剂约3%糖化酶催化剂、尿囊素酶催化剂、维生素B1、脂肪油约45%。 桃仁黄褐色扁平长卵，中部丰满边缘薄，基部多纵脉，祛瘀润肠止咳喘。 桃仁Semen Persicae，药理作用，1 .影响血液循环改善血流动力学，扩张血管：

13、扩张动物脑血管和外周血管，降低血管阻力，增加血流量，对抗反应历程： NE缩血管作用。 抗血栓： ADP诱导的血小板聚集抑制作用强于当归、赤芍、红花、益母草。2、润肠通便为润滑性泻药3 .镇痛：具有明显的镇痛作用、量效关系4 .抗炎：抗急性渗出和慢性肉芽肿作用，作用强度相当于阿司匹林，具有量效关系。 有效成分： PR-A、PR-B、苦杏仁氰苷类。 5 .保肝抗肝硬化6 .其他作用：镇咳：氰酸对呼吸中枢的抑制作用是产后子宫收缩水提取物对有抗过敏作用的肿瘤细胞球具有抑制杀戮的作用。 现代应用，血吸虫病性肝硬化治疗视萎缩，桃仁注射液，有效率78.8%治疗女性阴瘙痒复合制剂冠心病：栀子、桃仁。 副作用：

14、神农本草经列下品，抗变态反应：接触性皮炎毒性反应(主要为氰酸) (1)神经系统痉挛、头疼、昏睡、大小便失禁等。 (2)心血管系统心慌、心率弱，颤抖、血压下降，心跳停止。 (3)呼吸系统快、慢，窒息；(4)消化系统恶心、呕吐、拉肚子、水样便。 温习题，1 .红花、益母草、桃仁、延胡索的药理作用。 2、红花降血脂作用的特点和有效成分。 3 .延胡索止痛的药理特点和有效成分是什么4 .益母草红花治疗痛经、产后复位是以怎样的作用发生的活血化瘀药实验方法、小结、c h 15 drugsforpromotingbloodcirculationandrelievingbloodstasis， definition : drugsprincipaleffectsarepromotingbloodcirculationandrelievingbloodstasis.(促进血液流通，消除淤血)， 主动作3360升级bloodflowtoregulatemenstruation、stasisbreakingandlumpsresolving、removingbloodstasisandrelievingpain 、关键使用、forvariouskindsofpainsduetobloodstasis、旋转电机、