第六章 半固体制剂.ppt

1、第六章半固态剂、女惠协、药剂研究室、药膏剂的概念和质量，药膏剂的常用容器质量、制备方法、质量评价和包装储存眼膏剂的概念、特性、质量要求和制备方法凝胶的概念，常用容器质量、制备方法、质量检验和包装储存剂、雾剂的概念，Learning3、医药工程学科技术及设备张红斌主编，化学工业出版社，2003，8。1，药物剂型和药物体系，Ansel，Allen，Popovich著作，姜志刚主角，中国医药科学技术出版社，2003，5。2、流程药学，龙晓英主编，中国医药科学技术出版社，2003，12。3、医药工程学科技术和设备，张红斌主编，化学工业出版社，2003，8。LEARNING OBJECTIVES，第一节

2、软膏制剂，1:概述定义：药物和适当的基质均匀混合，适当稠的半固体外用制剂。用途：部分外部protectants、antiseptics、emollients、antipruritics、astringents全身角色lipsome、transfersome、microemulsion准备：1)油相溶解2)水相溶解，加热3) 2相混合，第一节软膏，分类：溶液型，混悬型，乳剂型药物性质和处方设计：适合药品性质合适的气质的添加剂用途，中国药典05板块规定-药膏剂(溶液型，溶液型，处方设计)1.脂肪基质：疏水、润滑、无刺激性、不易涂层、不易洗涤、脂肪类稳定性差(碳氢化合物好)、药物释放性能差、主要是水

3、不稳定药软膏的制备分类：碳氢化合物、脂肪类、脂质类1)碳氢化合物：可从石油中获得。性质稳定，特别适合于水不稳定的药物(如抗生素)。可以单独用作气质。不适合急性的有大量渗出液的回流。加入适量的羊毛脂、胆固醇、鲸蜡等，可以制造WO型乳液基质，提高吸水性。第一节软膏剂，固体石蜡及液体石蜡：各种固体饱和碳氢化合物或液体碳氢化合物的混合物，用于调节软膏的浓度。硅：经常与其他脂肪性气质一起制作保护性软膏，防止酸性、碱液等水性物质刺激或腐蚀皮肤。本产品对眼睛有刺激性，制作眼膏气质渡边杏。第一节软膏，2)脂肪类花生油、芝麻油、棉籽油来自动植物高级脂肪酸甘油酯及其混合物。3)地质类羊毛脂、蜡、鲸蜡高级脂肪酸和高

4、级脂肪醇化相结合的酯及其混合物，具有与脂肪类似的物理性质，但化学性质比脂肪稳定，与表面活性吸水性、脂肪类气质相结合。第一节软膏剂，羊毛脂：吸水性强，性质接近皮脂。但是太粘了，经常和凡士林一起使用，可以改善凡士林的吸收性和穿透性。蜡和鲸蜡：弱WO型乳化剂对OW型乳状液基质具有提高稳定性、调节稠度的作用。，USP:吸水性基质，第一节软膏，2，水溶性基质：水溶性高分子材料的优点：药物释放快，不油腻，容易涂抹，不刺激。用法：多用于湿润腐烂的伤口，有助于去除分泌物。空腔也经常用作粘膜或防油保护软膏的基质。缺点：润滑性差。这种气质需要添加保湿剂和防腐剂。第一节软膏剂，1)聚乙二醇(PEG)类软膏基质经常结

5、合高分子量和低分子量使用，这种基质容易溶于水，与渗出液混合，容易洗掉，化学性质稳定，不易酸败。吸水性强，皮肤有刺激感，长期使用会引起皮肤脱水，引起干燥感，降低酚类防腐剂的活性。(David assell，Northern Exposure(美国电视电视剧)，可吸收，可吸收，可吸收等)，第一节软膏，2)纤维素衍生物，甲基纤维素(MC)，甲基纤维素钠(CMC-Na)CMC-Na是负离子型化合物，酸、多价金属离子和阳离子型药物都可能形成沉淀，应避免使用。3)碳酸：羧基离子与碱性物质中和，能形成凝胶。可用于制备：增稠剂、助剂、凝胶基质、生物粘合材料、调节缓和剂的骨架材料等。第一节软膏，3，乳剂型基质的

6、组成：乳相、水性、乳化剂基质分类：W/O型(“冷霜”)特征：药物释放和透皮吸收速度快。用法：适用于亚急性、慢性、无积液的皮肤损伤和瘙痒，对侵蚀、溃疡、水油、脓液不要。第一节软膏，1)，肥皂类1价肥皂和多价肥皂通过皂化反应，得到肥皂，1价肥皂(硬脂酸胺，硬脂酸钠，硬脂酸钾)O/W乳化剂，多价肥皂(硬脂酸钙，硬脂酸镁，硬脂酸铝)W/负离子型3)聚醇酯酸甘油是单酸、双硬脂酸酯的混合物，弱W/O基质的乳化剂脂肪酸山梨酯和聚山梨酯商品名称为四板和土温类、软膏的制备、软膏的制备、Ointment Mill、电子。 稳定性(酸败、二臭、变色、硬化、乳膏不能有油水分离和膨胀现象)粒度：混弦型软膏及膏剂的粒度必

7、须符合规定，检测大于180米的粒子微生物限度后渡边杏。要符合规定。用于烧伤或严重损伤的软膏和乳膏剂无菌规定装载量：装载量及特征：与眼窝相比，疗效持久，可以减少眼睑眼球的摩擦。也可以用于水不稳定的药物。要求：均匀、细腻、无刺激性、适当的一致性；药物粒子大小不能通过180200网状体达到75m。成品通过检测金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌渡边杏。第三节凝胶剂，凝胶剂是指用药物和适当的助剂制成的稠稠稠的液体或半固体制剂。示例，1，Oleaginous Base(White Ointment)White wax 5 petro latum 95 procedure for preparation : melt

8、 the White wax on a hot potno need to heat beyond 70-75c when the wax has comple Y melted，add the petrolatum and allow the entire mixture to remain on the hot plate until led例如，2，O/W emulsion base sodium lauryl sulfate 1.0% propylene glycol 12.0% stearyl ALCO hol 25.0% white petrolatum 25.0dissolve

9、remaining ingredients in water E solution to 70c。add the oleaginous phase slowly to the aqueous phase，stirring constantly . remove from heat and stir the mixture until it congeals。例如，3，Water soluble base polyethylene glycol 400 60 polyethy lene glycol 3350 40 procedure for preparation 3360 melt the

10、peg 400 and carbo warbo例如，鱼肝油软膏处方：鱼肝油200克羊毛脂50g凡士林1000克制备用途：部分涂，2次/日。适用于鱼鳞病、慢性溃疡等。例如，美容皮肤霜消毒牛奶15毫升硅油0.8克白油10g白凡士林12g羊毛脂15g硬脂酸3g三乙醇胺0.2g柠檬油0.5ml防腐剂适量蒸馏水适量蒸馏水适量100g，用途：牛奶含有脂肪、糖类、蛋白质、多种维生素，可以减缓皮肤老化和皱纹的产生，保持皮肤的弹性准备：1)油相溶2)水相溶，加热3)两相混合，例如绿油油盐酸林可霉素5.0g盐酸利多卡因4.0g埃萨克里丁(利凡诺)0.2g苹果绿色适量卡普林基质加1000g，卡浦林基质的制备：卡浦林(1，) Introduction to suppositories，(1)定义，(2)应用程序：rectum vagina urethra usually vehicles melt or soften at body temp much more pops，1，Introduction to suppositories，(4)生理基础(Physiology)直肠生理学rectu