中药药理学7.ppt

1、第七章 泻下药,第一节 概述 一、与泻下药有关的概念,泻下药,里实证,胃肠实热内结，阴亏津枯，水饮内停,常见疾病,1、急腹症：急性胰腺炎、急性胆道感染 急性囊 尾炎、急性肠梗阻 2、传染病：流行性乙型脑炎、传染性肝 炎、暴发性痢疾 3、内科疾病：肝硬化腹水、渗出性胸膜 炎、老人、幼儿及孕妇产后 便秘等,二、共同的药理作用,1.泻下作用,刺激性泻下： 化学性刺激：大黄、巴豆 容积性刺激：芒硝 润滑性泻下 ： 火麻仁、蜂蜜,2.利尿,以峻下遂水药为表现突出,芫花、甘遂、牵牛子、商陆等均有较强 利尿作用,大黄蒽醌有轻度利尿作用,、抗病原微生物,大黄、芦荟：大黄酸、大黄素、芦荟大黄素 抑制：多种致病菌

2、，某些真菌、病毒及阿米巴原虫 商陆、芫花、番泻叶、巴豆 抑制：肺炎球菌、流感杆菌、痢疾杆菌及某些皮肤真菌,、抗炎作用,大黄和商陆均有明显抗炎作 用，能抑制炎症早中期的水肿及后 期的肉芽组织增生,三、常用实验方法,（一）肠管运动在体实验法 1、炭末排出时间测定法和排便频度实验 2、肠推进运动实验 （1）小肠推进实验 （2）大肠推进实验 （3）酚红排空定量测定实验 3、在体肠道平滑肌实验,（二）肠管活动离体实验法,（三）泻下药致泻机理研究,大黄,一、 概述 功效：泻热通肠，凉血解毒，逐瘀通经 主治：实热便秘，积滞腹痛，泻痢不爽 湿热黄疸，血热吐衄，目赤 咽肿、肠痈，痈肿疔疮 瘀血经闭，跌打损伤,主

3、要成分,1、蒽醌衍生物 结合型蒽苷（蒽醌苷，双蒽酮苷）：泻下 游离型蒽醌（大黄酸，大黄素）：抗菌 2、大黄多糖、鞣质，没食子酸等,二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用,（1）泻下 有效成份：结合型蒽苷、番泻苷A作用最强 作用特点：泻下作用与炮制有关 寒积便秘无效,泻下机制,结合型蒽苷,小肠,大肠,口服,大部分,肝脏,小部分,苷元,转化,细菌水解,苷元,结合型蒽苷未经小肠吸收直达大肠，在葡萄糖苷酶的作用下水解成苷元，苷元刺激肠粘膜及肠壁肌层神经丛，促进肠蠕动而泻下 大黄酸抑制肠平滑肌Na+-K+-ATP酶,抑制Na+及水份的吸收使溶积增大而泻下 大黄蒽酮具有拟胆碱样作用，可兴奋场平滑肌

4、上的M胆碱受体，而加快肠道的蠕动 部分大黄的原型蒽苷自小肠吸收后，经肝脏转化还原成苷原，再由血液或胆汁运至大肠而发挥其泻下作用,大黄的“泻剂结肠”作用,炮制方法可影响大黄的泻下作用 研究发现，泻下作用，生大黄比酒炒或醋炒大黄作用强。 泻剂结肠：指大黄用久了，反而会引起便秘 机制： a 长期服用大黄，可引起肌间丛神经Cajal间质细胞变性，使肠肌电活动紊乱，不能发挥其“原始起搏位点”的作用，导致肠蠕动减慢 b 大黄中含有大量鞣质，具有收敛止泻的作用,保肝利胆作用： 保肝 1)促进肝细胞RNA合成及肝细胞再生 2)刺激人体产生干扰素抑制病毒繁殖 3)促进肝脏血液循环、改善微循环 利胆： 促进胆汁分

5、泌、疏通胆管、促进胆囊收缩、松驰奥狄氏括约肌。,保护胃粘膜 1)促进胃粘膜PG合成 2)抑制胃酸分泌 3)抑制幽门螺杆菌 抗急性胰腺炎 促进胰液分泌、抑制胰酶活性,利尿、改善肾功能 、利尿 有效成份：大黄素、大黄酸。 作用机制 ：抑制肾脏髓质Na+-K+-ATP酶， Na+重吸收减少，排出增加。,、用于尿毒症（氮素血症） （1）泻下作用对尿素原料Aa吸收减少； （2）Aa合成蛋白质肝肾组织合成尿素； （3）抑制肌蛋白分解，血中Aa浓度下降； （4）促进血肌酐(BCrea)和尿素氮(BUN)排出; （5）抑制肾代偿性肥大、缓解高代谢状态。,1、止血 有效成分：儿茶素、没食子酸。 作用机理： 1）

6、促进血小板的聚集和粘附； 2）增加血小板和纤维蛋白原量， 缩短凝血时间； 3）降低抗凝血酶活性； 4）降低纤溶酶活性，加速血液凝固； 5）收缩受损局部血管。,对血液循环系统的影响,、改变血液流变性 1）大黄可升高血浆渗透压，组织水 分向血管转移，血液稀释，血液 粘稠度降低，改善微循环障碍； 2）服用大黄后可见全血粘度降低， RBC压积降低。,抗菌抗病毒 有效成分：游离苷元 作用特点：为广谱抗菌药、常见致病菌有效。 对流感、乙肝、孤儿病毒等有效； 对阿米巴原虫、阴道涤虫，血吸 虫以及钩端螺旋体有效。 作用机制：抑制细胞内生物氧化酶系统，抑制 细菌的代谢、抑制细菌核酸、核蛋 白合成；诱生干扰素。,解热 1）减少中枢致热介质：减少PGE、CAMP； 2）抑制Na+K+ATP酶活性，减少ATP 的生成，减少产热。,抗炎 对一般性炎症早、晚期均有效 其抗炎作用与垂体-肾上腺系统无关 1）抑