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文档简介

1、麻醉药, 魔天记,1,麻醉药,全身麻醉药 局部麻醉药,吸入麻醉药 静脉麻醉药,分类(掌握),2,第一节 全身麻醉药 1、吸入麻醉药,3,恩氟烷(掌握) 1,1,2-三氟-2-氯-乙基-二氟甲醚 性质:1.无色易挥发液体。 2.本品为含氟有机化合物,可按含氟有机化合物的一般鉴别方法鉴别。See P356,4,静脉麻醉药,5,盐酸氯胺酮(掌握) 2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)-环己酮盐酸盐,6,结构和性质: 1.酸性 10%的本品水溶液pH约3.5,不得与弱碱性的巴比妥盐溶液混合使用。本品加碱后可是氯胺酮游离。 2.为手性化合物,常用其外消旋体。副作用主要归因于左旋体。 3.由于易产生幻觉,被

2、滥用为毒品。本品原料药属II类精神药品,7,依托咪酯(掌握) (+)-1-(1-苯乙基)-1H-咪唑-5-羧酸乙酯,药用R构型的右旋体,8,第二节 局部麻醉药,9,局部麻醉药,分类(掌握),苯甲酸酯类 酰胺类 其他类,10,盐酸普鲁卡因(掌握) 4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐,苯甲酸酯类,11,性质: 1. 水溶液不稳定,易被水解和氧化。水溶液最稳定的pH值为33.5 2.水解生成对氨基苯甲酸, 用于人体时会产生刺激性,可进一步脱羧为苯胺,易氧化,使注射液变黄。 3.鉴别:本品显芳伯胺的特征反应-在稀盐酸中与亚硝酸钠生成重氮盐,加碱性-萘酚试液,生成红色偶氮化合物沉淀。,12,盐酸

3、丁卡因(熟悉),13,盐酸利多卡因(掌握) N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物,酰胺类,14,性质: 1.本品为芳香胺的酰胺化合物,与普鲁卡因比较,不易被水解,较稳定。还认为是苯环上酰胺键两侧的邻位各有一个甲基,具有空间位阻的结果。 2.本品作用于细胞膜的钠离子通道,可作为抗心率失常药使用。,15,盐酸布比卡因(熟悉),使用的是外消旋体。,16,局部麻醉药的构效关系(熟悉),17,18,19,1、亲脂性部分,1. 苯环的对位有供电子基团,可增强局麻作用, OH, OR, NH2 吸电子基团,则减少作用。NO2,20,2.邻位取代,立体位阻,延迟酯水解,作用增大,时间

4、延长.,3.苯环氨基上引入取代烷基,可增强局麻作用。,21,2、亲水性部分 叔胺或含氮杂环,22,23,3、中间链部分,极性基团:酯,硫代酯,酰胺 碳链:一般以2-3个碳原子长度为好,-碳上有支链时,酯链较难水解,局麻作用强,24,盐酸布比卡因,25,26,27,1、下列药物中哪一个属于全身麻醉药物中的静脉麻醉药: A氟烷 B 羟丁酸钠 C 盐酸利多卡因 D麻醉乙醚 E盐酸丁卡因,28,1比2局麻活性强的原因是 A 氨基使1碱性增强,易与受体通过离子键结合 B 1的水溶性比2大,不易通过血脑屏障 C 1的羰基极性增大,易与受体通过偶极作用结合 D 2的脂溶性大,易透过皮肤 E 1不易被水解,29,A氟烷 B 盐酸氯胺酮 C 盐酸普鲁卡因 D地西潘 E 卡马西平 3、抗癫痫药 4、局部麻醉药物 5、吸入性全身麻醉药 6、镇静催眠药物 7、全身性静脉麻醉药物,30,8、与结构为 的药物作用相似的是 A丁卡因 B 麻黄碱 C 肾上腺素 D阿斯匹林

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