大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素.ppt

1、Macrolides, lincomycins other antibiotics,药理学 李晓明,Chapter 40,大环内酯类、林可霉素类及其他类抗生素,Teaching goals,掌握 红霉素、林可霉素的抗菌作用，特点、 临床应用和主要的不良反应； 熟悉 大环内酯类药物共同特点,克林霉素、 万古霉素的抗菌特点与应用； 了解 其他药物作用特点。,1 macrolides,大环内酯类,erythromycin 红霉素 erythromycin thylsuccinate 琥乙红霉素（利君沙）,clarithromycin 克拉霉素 azithromycin 阿奇霉素 roxithromy

2、cin 罗红霉素,First generation,Second generation,Third generation,telithromycin 替利霉素,antibacterial spectrum,Erythromycin 红霉素,similar to penicillin： G+, G-球菌, 螺旋体 more broad：some G- bacilli (部分G-杆菌) pneumonia mycoplasma 肺炎支原体,1. - lactamase -resistant 2. 军团菌高敏,Note,mechanism of action,erythromycin binds t

3、o the 50s subunit of the bacterial ribosomes inhibit protein synthesis 作用于细菌核糖体50s亚基菌体蛋白质合成,bacteriostatics / bactericide 通常抑菌，高浓杀菌,Note,clinical uses,1. the penicillin-allergic patients 青霉素过敏患者 2. the infection caused by penicillin- resistant Staphylococcus aureus 耐青霉素金葡菌感染 3. 军团菌病 4. mycoplasma pn

4、eumonia 支原体肺炎,1. acid- sensitive 酸敏感 2. Distribution: wide except to CSF the concentration in the bile (胆汁) and in the prostate gland（前列腺）,pharmacokinetics,3. Elimination : liver 肝脏 4. antibacterial activity,at alkalescent （碱性）pH,1. GI reaction 2. Haptic dysfunction 肝功能紊乱: jaundice 黄疸,Adverse reacti

5、on,Erythromycin preparations 红霉素制剂： 依托红霉素（无味红霉素） 琥乙红霉素（利君沙）：肝毒性 孕妇、哺乳妇慎用 硬酯酸红霉素 乳糖酸红霉素,Clarithromycin 克拉霉素 Azithromycin 阿奇霉素 roxithromycin 罗红霉素,Second generation,characteristics 1. extended-spectrum: G- 2. acid-resistant 耐酸 3. half life,postantibiotic effect (PAE),抗生素后效应 去除培养基中的抗菌药后，在一定 时间内细菌不能繁殖的现象

6、。,lincomycin 林可霉素, 洁霉素 clindamycin 克林霉素, 氯洁霉素,2 lincomycins,antibacterial spectrum,1. G+ , G- cocci 球菌 2. various anaerobes,3. - lactamase -resistant bacteria 耐药菌有效,厌氧菌高效,用途？,mechanism of action,similar to erythromycin,能与大环内酯类抗生素合用吗？,characteristics,1. bacteriostatics 抑菌药 2. the concentration in bon

7、e tissue 骨组织浓度高,1.Infections caused by G+ bacteria and anaerobes G+ 和厌氧菌感染 2.osteomyelitis caused by penicillin- resistant Staphylococcus aureus 耐药金葡菌致骨髓炎,clinical uses,1. G+ , G- 球菌 , 厌氧菌 2. 耐内酰胺酶细菌有效,first choice,1. GI reaction： pseudomembranous colitis 伪膜性肠炎 2. allergic reactions,adverse reaction

8、,clindamycin : 1. more effect than lincomycin 2. more safety than lincomycin 较少引起伪膜性肠炎,vancomycin 万古霉素 norvancomycin 去甲万古霉素 teicoplanin 替考拉宁,3 vancomycins,1. (-) cell wall formation 阻碍细胞壁合成 2. Spectrum : G+ ( MRSA, MRSE ),bactericidal,characteristics,3. Uses: serious G+ infection 伪膜性肠炎,4. Adverse reaction: ototoxicity a