《消化系统药物》课件.ppt

1、,Digestive System Agents,第16章 消化系统药物,消化系统,概述 抗溃疡药 止吐药 促动力药 肝胆疾病辅助治疗药,抗溃疡药 Anti-ulcer Agents,抗溃疡药物的作用机制 抗溃疡药物的分类,抗溃疡药物的作用机制,胃酸分泌过程,第一步,第二步,第三步,顶端膜（腔面膜）,药物作用部位,质子泵抑制剂,H2受体拮抗剂 抗毒蕈碱药物,抗溃疡药物的分类,抗酸药； 抗胆碱能药物； H2受体拮抗剂； 抗胃泌素药； 质子泵抑制剂； 粘膜保护药,H2受体拮抗剂 （H2-Receptor Antagonist）,西咪替丁 盐酸雷尼替丁 其他结构类似药物 构效关系,N-甲基-N-2（

2、5-甲基-1H-咪唑-4-基）甲基 硫代-乙基-N-氰基胍,西咪替丁（Cimetidine）,开发过程,组胺,N-胍基组胺,咪丁硫脲,开发过程,甲硫米特,理化性质,一.碱性 二.水解 三.鉴别,（硫酸铜氨水） 西咪替丁 盐酸胍,醋酸铅试纸,合 成,合理药物设计,N-甲基-N-25-（二甲氨基）甲基-2-呋喃基 甲基硫代乙基-2-硝基-1，1-乙烯二胺盐酸盐,盐酸雷尼替丁Ranitidine Hydrochloride,合成,其他结构类似药物,尼扎替丁,法莫替丁,构 效 关 系,H2受体拮抗剂的构效关系,质子泵抑制剂 （Proton pump inhibitors）,作用机制 优点与缺陷 奥美拉

3、唑 其他药物,奥美拉唑 omeprazole,（R，S）-5-甲氧基-2-（4-甲氧基-3，5-二甲基-吡啶 -2-基）-甲基亚磺酰基-1H-苯并咪唑,理化性质,作用机制,合成,其他药物,兰索拉唑,泮托拉唑,止吐药(Antiemtic),概述 作用机制 典型药物-昂丹司琼 其他药物,昂丹司琼 Ondansetron （5-HT3拮抗剂）,（R，S）1，2，3，9-四氢-9-甲基-3- （2-甲基-1H-咪唑-1-基）甲基-4H-咔唑-4-酮,开发过程,结 构 改 造,甲氧氯普胺,西沙必利,去甲可卡因,托烷司琼,曼尼希碱,昂丹司琼,5-羟基色胺,合成,托烷司琼,1H-吲哚-3-羧酸-8-甲基-8

4、-氮杂双环3.2.1-3辛基酯,5-HT3受体拮抗剂构效关系,构效关系,5-HT3拮抗剂的基本药效结构：与芳环（吲哚）共平面的羰基 及碱性中心,相对简单的5-HT3拮抗剂,二、NK1受体拮抗剂,阿瑞匹坦,卡索匹坦,其他药物,，-二苯基-1-哌啶丁醇,盐酸地芬尼多,盐酸地芬尼多的合成,促动力药,概述 代表药物 其他药物,甲氧氯普胺 metoclopramide,N-2-（二乙氨基）乙基-4-氨基-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺,合成,（）顺式-4-氨基-5-氯-N-1-3-（4-氟苯氧基）丙基 -3-甲氧基-4-哌啶基-2-甲氧基苯甲酰胺水合物,西沙必利 （Cisapride）,主要代谢,合成,其他药物,与西沙必利具有类似结构的药物 ，如伊托必利、 莫沙必利 多潘立酮 （吗丁啉）,肝胆疾病辅助治疗药物（Adjuvant for Hepatic and Biliary Diseases）,概述 肝病辅助治疗药联苯双酯 胆病辅助治疗药-熊去氧胆酸,第四节 肝胆疾病辅助治疗药,结构和化学名称 开发过程 代谢,联苯双酯,五味子,结构和化学名称,4,4-二甲氧基-5，6，5，6-二次甲二氧-2，2-二甲