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文档简介

1、第三代：含氟喹诺酮类，目前已引入临床 的有依诺沙星、培氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星等。,第四十二章人工合成抗菌药 第一节喹诺酮类药物,一、喹诺酮类药物概述 （一）简史,第一代：萘啶酸,第二代：吡哌酸，抗菌谱比第一代广，对绿脓杆菌亦有效，,5、不良反应少，耐受性好，与其他抗菌药无交叉耐用药性）,(二）氟喹诺酮类药物与以往品种比较，具有以下特点： 1、抗菌谱广，对G+、G-菌均有效,2、抗菌谱活性强，属杀菌剂,3、向细胞内趋化作用，对军团菌、支原体、衣原体、分枝杆菌、沙门菌属（特别是伤寒杆菌）的作用好,4、PO.吸收好，生物利作用度高，半衰期长，蛋白结合率低，服药次数少，使用方便,（三）作用机制 是

2、通过抑制DNA螺旋酶作用，阻碍DNA的合成而导致细菌死亡,（四）抗菌作用 1、该类药所有品种对肠杆菌科细菌均有高度抗菌活性（大肠杆菌、肺炎杆菌、产气杆菌、阴沟杆菌、变形杆菌等）,2、对G-菌的作用强于G+菌（均以环丙沙星最强）,二、各种喹诺酮类药物特点 1、吡哌酸（PPA）,对G-菌抗菌作用较强，对G+菌和部分绿脓杆菌有一定作用，主要治疗尿路感染和肠道感染,2、诺氟沙星（氟哌酸） 对G+、G-（包括绿脓杆菌）均有良好的抗菌活性，优于前者，主要用尿路感染及肠道感染,3、氧氟沙星（氟嗪酸） 对G+、G-均有较强作用，对肺炎支原体、奈瑟菌病、厌氧菌及结核杆菌也有一定活性，胆汁中浓度高（7）,4、依诺

3、沙星（氟啶酸） 作用与氟哌酸相似，副作用以消化道为主。,5、环丙沙星（环丙氟哌酸） 抗菌谱广，体外抗菌活性为目前所用喹诺酮类药中最强，对耐药绿脓杆菌、MRSA、产青霉素酶淋球菌、产酶流感杆菌等均有良效。,4、关节病变，可引起负重关节损害,三、不良反应,1、胃肠道反应（最常见）,2、变态反应,3、神经系统反应,第二节磺胺类药,一、构效关系,磺胺药的基本化学结构是对氨基苯磺酰胺（简称磺胺）,1、短效类（10小时）：SM2、SIZ,2、中效类（10-24小时）：SMZ、SD,3、长效类（24小时）：SMM、SMD,（二）肠道感染用菌（肠难吸收的药物）,PST、SASP,（三）局部感染药（外用磺胺）

4、SA-Na、SD-Ag、SML,三、体内过程,四、抗菌作用,1、抑菌剂,2、抗菌谱：较广，对多数G+和G-均有抑制作用，,五、作用机制,是通过干扰细菌叶酸的代谢而抑制细菌的生长繁殖,不但可以产生，而且各磺胺药之间又可产生交叉抗药性。,六、抗药性（耐药性）,6、防治疟疾 SMPZ或SDM+TMP,七、应用,1、流脑 首选SD,2、泌尿道感染 SIZ、SMZ,3、呼吸道感染 SD或SMZ+TMP,4、肠道感染 SM或PST、SMZ+TMP,5、局部感染 SA-Na、SD-Ag 、SML,八、不良反应,1、肾损害,预防措施：,（1）用等量的NaHCO3,（2）多饮水,2、过敏反应,3、血液系统反应,第三节其他合成抗

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