=混悬剂的制备.pptx

1、混悬剂的制备,一、实验目的,掌握混悬剂的一般制备方法 熟悉混悬剂的质量评定方法,二、实验原理,混悬剂也称为混悬型液体制剂，系指难溶性固体药物以细小颗粒分散在液体分散介质中形成的非均相液体分散体系。 混悬剂中药物微粒一般在0.510m之间，小者可为0.1m，大者可达50m或更大，可供口服、局部外用和注射等。在混悬剂中药物以微粒状态分散，较大的分散度有利于提高生物利用度，这是常把难溶性药物制成混悬剂的原因。,微粒细腻，分散均匀； 微粒沉降缓慢，沉降后不应有结块现象，沉降物经振摇后能迅速分散均匀； 微粒大小及液体粘度符合用药要求，易于倾斜且分剂量准确； 外用混悬剂应易于涂布，且不易流失； 为安全起见

2、，剧毒药不宜制成混悬剂,优良的混悬剂除应具备一般液体制剂的要求外，还应具备以下特点：,微粒的沉降,微粒沉降速度可按Stockes定律计算： V= 2r2(1-2)g/9,沉降速度,微粒半径,微粒密度,介质的密度,分散介质粘度,重力加速度,物理稳定性是混悬剂存在的主要问题之一，混悬剂的不稳定性主要体现在微粒的沉降。,混悬剂的稳定剂,助悬剂 润湿剂 絮凝剂与反絮凝剂,混悬剂的稳定剂,（一）助悬剂 (suspending agents),（二）润湿剂(wetting agent),（三）絮凝剂与反絮凝剂,混悬剂的制备方法,步骤：固体粉碎分散。,1、分散法,将固体药物粉碎成微粒，再混悬于分散介质中的方

3、法。,2、凝聚法,两种或两种以上的化合物发生化学反应而生成不溶性的药物而制成的混悬剂。如胃肠透视用的硫酸钡。,(1)化学凝集法,(2)物理凝集法(微粒结晶法),药物+适当溶剂热饱和溶液另一种冷溶剂析晶沉降物混悬于分散介质中即得,三、仪器和材料,1、仪器：乳钵、具塞量筒（50 ml）、烧杯(100 ml, 200 ml)、量筒（10 ml，100 ml）、滴管、棕色试剂瓶（100 ml）、天平等。 2、材料：炉甘石、氧化锌、羧甲基纤维素钠、沉降硫磺、磺胺嘧啶、三氯化铝、甘油、构橼酸、构橼酸钠等均系药用规格；蒸馏水、氢氧化钠、苯甲酸钠等。,四、实验内容,1、处方 按下表配制炉甘石洗剂,（一）炉甘石

4、洗剂（亲水性药物的混悬液）,采用加液研磨法制备。先将炉甘石、氧化锌置乳钵中，加甘油研磨至糊状，最后加水至全量。,2、制法,（二）复方硫磺洗剂（疏水性药物的混悬液）,沉降硫磺 1.5g 硫酸锌 1.5g 甘油 2ml 蒸馏水 加至50ml,1、处方,取硫磺置乳钵中，加甘油研磨成细腻糊状，缓缓加入硫酸锌水溶液，研匀，最后加适量蒸馏水至全量即可。,2、制法,（三）磺胺嘧啶合剂,磺胺嘧啶 10.0g 氢氧化钠 1.6g 枸橼酸 2.9g 枸橼酸钠 6.5g 苯甲酸钠 0.2g 单糖浆 适量 蒸馏水 加至100 mL,1、处方,、取氢氧化钠分次加入约25ml经煮沸放冷的蒸馏水中，搅拌溶解，趁热加入磺胺嘧

5、啶并不断搅拌使溶解，放冷，得淡黄色甲液。 、取枸橼酸加蒸馏水至10ml，搅拌使溶解，得乙液。 、取枸橼酸钠、苯甲酸钠依次加入约30ml蒸馏水中，搅拌溶解后将单糖浆加入，混匀，得丙液。 、将甲液与乙液按31比例分次交替加入丙液中，边加边搅，直至加完为止。并继续搅拌片刻，此时磺胺嘧啶即以微晶状态混悬于水中，最后加入适当蒸馏水至100ml，搅拌均匀为止。,2、制法（微粒结晶法）,五、质量评定,测定沉降容积比F（HU/HO）：将配制好的各洗剂置50ml具塞量筒中，密塞，振摇1分钟，记录初高度H0，再分别将放置5、10、20、30分钟后的沉降物高度HU，计算沉降容积比F（HU/HO） 测定沉降后的再分散性：取上述已测定沉降容积比的制剂，密塞后倒置，再翻转（一反一正算一次，翻动时用力应均匀），分别记录沉降物均匀分散时的翻转次数，次数愈少则混悬剂质量愈来好。,六、实验结果,记录各制剂的沉降体积比（F）和沉降后的再分散性（翻转次数）,七、