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文档简介
1、. 1、化学治疗用药蒸汽拖曳, 2, 学习进料喹诺酮和磺胺类药物的作用机制和区别点掌握各组喹诺酮药物的抗菌特性喹诺酮和磺胺类药物的临床应用以及常见副作用和耐药性机制Ideal:对细菌等病原微生物、寄生虫和癌细胞有选择性杀菌作用, Host无毒或轻毒,Note Host,Pathogen and Drugs Reasonable,Safety and Effective, 4,治疗指数=。 化疗指数Chemotherapeutic index、un safety margin不能满足的安全边界量系数、安全系数=LD5/ED95 Or=LD1/LD99基本无害量/基本有效量, 磺胺钾类甲氧西林类T
2、rimethprim、Sulfonamides、Trimethoprim, 7,7,1932年德国Domagk发现具有磺酰胺基的染料白波多,将受细菌致命感染的实验动物后来,他用此药治疗自己的小女儿链球菌感染的细菌性血液中毒磺胺新药问世。 1939年获得诺贝尔生理医药奖。8、洁肤Zephirol、白波多信息Prontosil、Streptozon氨基苯磺酰、异烟肼Neoteben、9、Supercoiled DNA、DNA Gyrase、 Relaxed DNA,叶酸合成抑制剂,Woods Fildes说, 10,Antifolate drugs, 11,甲胺药TMP :双重阻断细菌叶酸代谢的【
3、作用机制】trimethoprim : dihydrofolate reductase sulphonamides : dihydropteroatesynthetase,12,fig.synergismbetweentrimethoprimandsulfamethoxazoleontheinhibitionofgrowthowtho 二氢喋呤酸合成酶【耐药机制】、【抗菌光谱】、革兰阳性菌、阴性菌、诺卡菌、衣原体、弓形体、疟原虫、放线菌和羧基肺囊虫有抑制作用,如果对支原体、螺旋体没有效果,则可以刺激立克次体的生长。 【临床应用】主要用于敏感菌引起尿路感染的是复方制剂co-trimethopri
4、m-sulphamethoxazoleco-trimoxazole,卡马肺囊虫性肺炎诺马菌感染弓体病克罗金耐药的恶性疟疾, 15, 过敏反应对药物毒性5%的患者出现明显不适反应:磺胺类引起的交叉泌尿系统障碍:结晶尿造血系统反应:血小板功能不全、溶血性或再生障碍性贫血、粒细胞减少、白血病样反应妊娠后期服用:新生儿出现核黄疸艾滋病的患者: 50以上出现不良反应,16负超螺旋DNA, DNA回旋加速器,嘌呤嘧啶,子DNA,DNA双链,喹诺酮,-,核酸合成阻碍剂,拓扑异构酶IV,细胞分化【药理作用】,【耐药性机制】,细菌DNA螺旋酶基因的一元酸变化螺旋酶变异外膜通透性的变化积极地使药物体外第二代:亚胺
5、哌啶酸尿路和肠道感染。第三代:氟喹诺酮类抗菌谱广泛,22、敏感菌感染呼吸道泌尿系皮肤软组织肠道细菌性前列腺炎等,【临床应用】,氧氟沙星枝原(质)体(mycoplasma ); 军团菌属(legionela ),28,Respiratory fluoroquinolones,Levofloxacin左氧氟沙星Gatifloxacin加替沙星Gemifloxacin吉米沙星Moxifloxacin【。 氟比沙星进入脑脊液,胃肠道产生螯合物:铝、镁等抗酸药物难溶性物质的影响吸收,多从肾脏排出,特征3360,部分通过肝P450酶代谢抑制肝P450酶向其他药物代谢的消化道症状:吐拉肚子等中枢神经系统:焦虑、烦躁、失眠、头晕、癫痫软骨发育从乳汁分泌感光性反应的抗菌后效果postantibioticeffects(pae ) PAE=tcpaeinvivopaeii approvedandinvestigationalfluoroquinolonesintheunitedstates,32,33,硝基呋喃类Nitrofurans, 呋喃妥钠呋喃唑酮furanzolid
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